Ацеклофенак велфарм при зубной боли

Опубликовано: 17.04.2024

Показания к применению

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический и ювенильный артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит, остеоартроз).

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), нарушение кроветворения неясной этиологии, беременность (III триместр), детский возраст (до 18 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, по 100 мг 2 раз в сутки. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Фармакологическое действие

Ацеклофенак Велфарм - это нестероидное противовоспалительное средство (НПВП), производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация ЖКТ, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запоры.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях - васкулит, пневмонит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - периферические отеки, в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД, ХСН.

Особые указания

Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов Li+ и фенитоина.

На фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне непрямых антикоагулянтов - риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови).

Уменьшает эффективность диуретических и гипотензивных ЛС.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и ГКС со стороны ЖКТ, токсичность метотрексата (интервал между приемом - 24 ч) и нефротоксичность циклоспорина.

АСК снижает концентрацию ацеклофенака в крови.

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими ЛС возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль содержания глюкозы в крови).

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

В наличии в 518 аптеках

Производитель:	ВЕЛФАРМ
Завод производитель:	Велфарм, Россия
Форма выпуска:	таблетки
Количество в упаковке:	60 шт
Действующие вещества:	ацеклофенак
Дозировка:	100 мг
Назначение:	Боль и воспаление

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав

Активное вещество:
Ацеклофенак - 100 мг

Вспомогательные вещества:
Состав ядра: Кальция стеарат - 3 мг, Тальк - 9 мг, Кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,5 мг, Целлюлоза микрокристаллическая - 85 мг, Кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 10,5 мг, Лактозы моногидрат (сахар молочный) - 91 мг, Масса ядра - 300 мг;
Состав оболочки: Опадрай белый 03F180011 - 10 мг (гипромеллоза – 60,0 %, титана диоксид – 25,0 %, макрогол – 15,0 %) Масса таблетки - 310 мг

Описание:
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Форма выпуска:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг №60

Противопоказания

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него; - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе); - повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования; - выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; - выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия; - воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; - тяжелая сердечная недостаточность (II-IV класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания; - нарушения кроветворения и коагуляции; - беременность и период грудного вскармливания; - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
- бронхиальная астма; - хроническая сердечно-сосудистая недостаточность (I класс по классификации NYHA), артериальная гипертензия, снижение объема циркулирующей крови (в том числе сразу после обширных оперативных вмешательств), прием диуретиков, отеки; - дислипидемия/гиперлипидемия; - прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность (легкой и умеренной степени тяжести), печеночная порфирия; - хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); - язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе; - наличие инфекций Helicobacter pylori; - сахарный диабет; - курение; - пожилой возраст; - алкоголизм; - тяжелые соматические заболевания и системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка (СКВ) и смешанное заболевание соединительной ткани); - длительное применение НПВП; - сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфаринорм), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой), глюкокортикостероидами (ГКС) для приема внутрь (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, сертралином).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

За исключением варфарина исследований лекарственных взаимодействий не проводилось. Ацеклофенак метаболизируется при помощи изофермента CYP2C9; данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафенозолом. Как и в случае с другими НПВП, увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками. Ниже приведена класс-специфичная информация для НПВП: Метотрексат: НПВП ингибирует канальцевую секрецию метотрексата; может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП. Препараты лития и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс препаратов лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке крови обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый контроль концентраций лития и дигоксина. Антикоагулянты: НПВП ингибирует агрегацию тромбоцитов и повреждает слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне приема антикоагулянтов. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопедина и тромболитиков, если не проводится тщательное наблюдение за состоянием пациента. Антиагрегантные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: при совместном применении с НПВП могут увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения. Циклоспорин, такролимус: при одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек. Другие НПВП: при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может увеличиться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность. Глюкокортикостероиды: возрастает риск возникновения язвы или желудочно-кишечного кровотечения. Диуретики: ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Ацеклофенак не влиял на контроль артериального давления при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействия с другими диуретиками.

Гипотензивные препараты: НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пациентов пожилого возраста или при обезвоживании. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения). Гипогликемические средства: клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию. Зидовудин: при одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных (вирус иммунодефицита человека) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен. Мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.

Передозировка

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакодинамика:
Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты, ингибирует циклооксигеназу I и II типов. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика:
Всасывание После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1,25-3 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень. Распределение Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (> 99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60 % от его концентрации в плазме. Объем распределения составляет 30 л. Метаболизм Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака. Выведение Средний период полувыведения (t1/2) составляет 4-4,3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 1/2 принятой дозы выводится почками, в основном в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1 % дозы после приема внутрь выводится в неизменном виде.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку:

Кремния диоксид коллоидный (аэросил)

Кроскармеллоза натрия (примеллоза)

Лактозы моногидрат (сахар молочный)

Опадрай белый 03F180011

(гипромеллоза - 60,0%, титана диоксид - 25,0%, макрогол - 15,0%)

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты ингибирует циклооксигеназу I и II типов.

Обладает противовоспалительным обезболивающим и жаропонижающим действием.

Угнетает синтез простагландинов и таким образом влияет на патогенез воспаления возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли утренней скованности припухлости суставов что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика:

Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации - 125-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже чем в плазме. Объем распределения - 25 л.

Связь c белками плазмы (альбуминами) - 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак.

Период полувыведения - 4 ч. Выводится почками преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

Показания:

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита остеоартроза анкилозирующего спондилита.

Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго зубной боли плечелопаточном периартрите ревматическом поражении мягких тканей.

Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использовании на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

- повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/.мин) прогрессирующие заболевания почек гиперкалиемия;

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона язвенный колит) в фазе обострения;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- нарушения кроветворения и коагуляции;

- беременность и период грудного вскармливания;

- дефицит лактозы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Заболевания печени почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе бронхиальная астма артериальная гипертензия снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после оперативных вмешательств) ишемическая болезнь сердца хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести хроническая сердечная недостаточность цереброваскулярные заболевания дислипидемия/гиперлипидемия. сахарный диабет заболевания периферических артерий курение пожилой возраст длительное использование НПВП в анамнезе наличие инфекции Helicobacter pylori частое употребление алкоголя сопутствующая терапия следующими препаратами:

антикоагулянты (например варфарин);
антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел);
пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон);
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Препарат следует принимать в минимально эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени.

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком запивая достаточным количеством жидкости.

Доза препарата по всем показаниям:

Взрослым назначают по 100 мг 2 раза в сутки 1 таблетка утром и 1 - вечером.

Курс лечения назначается врачом индивидуально.

Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести необходимо снижать дозу ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг ежедневно.

Нет доказательств что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с почечной недостаточностью легкой степени тяжести но рекомендуется прием с осторожностью.

Побочные эффекты:

Наиболее часто выявляемые в ходе клинических исследований побочные реакции были со стороны желудочно-кишечного тракта (диспепсия - 75%; боли в животе - 62%; тошнота - 15%; диарея - 15%); иногда - головокружение. Также отмечались зуд сыпь и изменения активности "печеночных" ферментов и концентрации креатинина крови.

Нежелательные эффекты перечисленные ниже представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: часто: ≥1/100 до

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ацеклофенак Велфарм

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
ацеклофенак	100 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат - 3 мг, тальк - 9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 85 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 10.5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 91 мг.

Состав оболочки: Опадрай белый 03F180011 - 10 мг (гипромеллоза - 60%, титана диоксид - 25%, макрогол - 15%).

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирущее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Ацеклофенак Велфарм

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M07	Псориатические и энтеропатические артропатии
M08	Юношеский [ювенильный] артрит
M10	Подагра
M15	Полиартроз
M45	Анкилозирующий спондилит
M47	Спондилез

Режим дозирования

Внутрь - по 100 мг 1 раз/сут.

Наружно - наносят на область поражения 3 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация ЖКТ, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушения зрения, слуха и вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - крапивница, экзема, многоформная эритема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях - васкулит, пневмонит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - периферические отеки; в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда), нарушение кроветворения неясной этиологии, нарушения свертывания крови, выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени, выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, беременность, детский и подростковый возраст до 18 лет, для наружного применения - нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения; повышенная чувствительность к ацеклофенаку.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Ацеклофенак противопоказан к применению в III триместре беременности.

В I и II триместрах беременности и в период лактации ацеклофенак назначают с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Клинические данные о применении препарата Аэртал ® при беременности отсутствуют. Регулярное применение НПВС в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВС может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.

В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих эмбриотоксичность НПВС. Однако в экспериментальных исследованиях на кроликах при введении ацеклофенака (10 мг/кг/сут) в некоторых случаях наблюдались морфологические изменения у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта у крыс отсутствуют.

Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях при введении радиоактивного 14 С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

НПВС способны влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при активном заболевании печени.

С осторожностью применять при заболеваниях печени в анамнезе.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности, прогрессирующих заболеваниях почек.

С осторожностью применять при заболеваниях почек в анамнезе.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с умеренной почечной недостаточностью.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применять при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, ИБС, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у курящих, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях.

Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ацеклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и фенитоина.

На фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов - риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови).

Ацеклофенак уменьшает эффекты диуретических и антигипертензивных средств.

При одновременном применении ацеклофенак повышает риск развития побочных эффектов НПВС и ГКС со стороны ЖКТ, токсичность метотрексата (интервал между приемами - 24 ч) и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию ацеклофенака в крови.

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль уровня глюкозы в крови).

Состав

Состав на одну таблетку:
Активное вещество:
Ацеклофенак — 100 мг
Вспомогательные вещества:
Состав ядра:
Кальция стеарат — 3 мг
Тальк — 9 мг
Кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,5 мг
Целлюлоза микрокристаллическая — 85 мг
Кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 10,5 мг
Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 91 мг
Масса ядра — 300 мг
Состав оболочки:
Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 6,4 мг
Макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000) — 2,5 мг
Титана диоксид (титана двуокись) — 1,1 мг
Масса таблетки — 310 мг

Описание: Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты, ингибирует циклооксигеназу I и II типов. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика

Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации — 1,25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57 % от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения — 25 л.
Связь с белками плазмы (альбуминами) — 99 %. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак.
Период полувыведения — 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

Показания

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.
Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использовании, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
нарушения кроветворения и коагуляции;
беременность и период грудного вскармливания;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение объема циркулирующих крови (в т.ч. после оперативных вмешательств), ишемическая болезнь сердца, хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин), печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст, длительное использование НПВП в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, частое употребление алкоголя, сопутствующая терапия следующими препаратами:

антикоагулянты (например, варфарин);
антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать в минимальной эффективной дозе, в течение как можно более короткого периода времени.
Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Доза препарата по всем показаниям:
Взрослым назначают по 100 мг 2 раза в сутки, 1 таблетка утром и 1 — вечером.
Курс лечения назначается врачом индивидуально.
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести необходимо снижать дозу ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг ежедневно.
Почечная недостаточность
Нет доказательств, что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с почечной недостаточностью легкой степени тяжести, но рекомендуется прием с осторожностью.

Предостережения, контроль терапии

Выраженность побочных реакций можно скорректировать путем снижения эффективной однократной дозы, необходимой для контроля симптомов.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYHA в анамнезе требуется надлежащий контроль и консультации врача, т.к. сообщалось о задержке жидкости и отеках при лечении НПВП.
Данные клинических и эпидемиологических исследований дают основание предполагать, что использование некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном приеме) может увеличивать риск тромбозов артерий (например инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, позволяющих исключить такой риск для ацеклофенака.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, патологией периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать ацеклофенак только после тщательного анализа клинической ситуации. С такой же осторожностью нужно принимать решение перед началом длительного лечения пациентов с риском сердечно-сосудистого заболевания (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курящих).
Ацеклофенак необходимо принимать с осторожностью и под пристальным медицинским контролем пациентам, с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, пептической язвой в анамнезе, после острого нарушения мозгового кровообращения, системной красной волчанкой, порфирией, нарушениями со стороны системы кроветворения и нарушениями свертываемости крови.
Ацеклофенак может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.
Пациентам с болезнью Крона, язвенным колитом препарат назначать не рекомендуется.
Необходимо проявлять осторожность пациентам с печеночной, почечной, сердечной недостаточностью, а также пациентам с другими заболеваниями, предрасположенными к развитию отеков. Прием НПВП этой категорией пациентов может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков. Пациентам, принимающим мочегонные препараты, или с повышенным риском развития гиповолемии, также необходимо проявлять осторожность при приеме препарата Ацеклофенак.
Необходимо проявлять осторожность пожилым пациентам, т.к. у них чаще наблюдаются побочные явления. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта и/или прободение могут быть во время лечения, особенно если в анамнезе есть заболевания желудочно-кишечного тракта. Кроме того, у пожилых пациентов больше вероятность возникновения нарушения работы печени, почек, сердечно-сосудистой системы.
Всем пациентам, получающим длительное лечение НПВП, необходим мониторинг с целью снижения риска развития побочных реакций (например, общий анализ мочи, общий и биохимический анализ крови).
Одновременный прием препарата Ацеклофенак с любым лекарственным препаратом, подавляющим синтез циклооксигеназы/простагландина, может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам с бесплодием в анамнезе следует прекратить прием препарата Ацеклофенак.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боль в области живота.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови малоэффективны.

Взаимодействие

Исследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина.
Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома P450 — CYP2C9 и данные in vitro указывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.
Как и в случае других НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизм которых протекает в печени, такими как метотрексат и препараты лития.
Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы.
Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной по другим НПВП:
Следует избегать следующих сочетаний
НПВП подавляют тубулярную секрецию метотрексата, и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими лозами метотрексата более 20 мг/неделю) всегда следует избегать назначения НПВП.
Некоторые НПВП подавляют выведение лития почками, что приводит к повышенным концентрациям лития в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития в сыворотке крови.
НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты.
Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля.
При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности
Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек. Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВП и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата.
Предполагается, что прием НПВП вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек.
Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приеме.
НПВП могут снижать мочегонное действие фуросемида, буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением концентрации калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови.
НПВП также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВП могут приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции почек, например у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВП должно
применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек.
Не было выявлено влияние ацеклофенака на артериальное давление, когда он принимался одновременно с бендрофлуметиазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы.
Другие возможные взаимодействия
Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию.
При одновременном применении с препаратом Ацеклофенак:

дигоксина, фенитоина или препаратов лития — может повышаться концентрация в плазме этих лекарственных средств;
диуретиков и гипотензивных средств — может ослабляться действие этих лекарственных средств;
калийсберегающих диуретиков — может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии;
других НПВП или глюкокортикостероидов — повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
циклоспорина — может повышаться токсическое воздействие последнего на почки;
гипогликемических средств — может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль содержания сахара в крови;
ацетилсалициловой кислоты — снижается концентрация ацеклофенака в крови;
антиагрегантов и антикоагулянтов — повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови);
зидовудина — повышается риск гематологической токсичности.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Читайте также: