Целебрекс от зубной боли

Опубликовано: 16.04.2024

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Активное вещество : целекоксиб - 100 мг/ 200 мг/ 400 мг.

Капсулы 100 мг и 200 мг

лактозы моногидрат 149.7 мг/49,8 мг, натрия лаурилсульфат 8.1 мг/8,1 мг, повидон К30 6,8 мг/6,7 мг, кроскармсллоза натрия 2,7 мг/2,7 мг, магния стсарат 2,7 мг/2,7 мг; оболочка: титана диоксид около 1.7 мг, желатин около 58,3 мг. Чернила для капсул 100 мг (чернила голубые SB-6018) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&C Blue #2 на основе красителя индиготина (П132). Чернила для капсул 200 мг (чернила желтые SB-3002) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Еl72).

Капсулы 400 мг

лактозы моногидрат 99,6 мг, натрия лаурилсульфат 16,2 мг, повидон К30 13,4 мг, кроскармеллоза натрия 5,4 мг, магния стсарат 5.4 мг; оболочка: титана диоксид 2,79 мг, желатин 79,69 мг. Чернила (чернила зеленые SB-4027) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172), лак алюминиевый голубой на основе индигокармина.

Описание

Капсула 100 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на голубых полосках: "100" - на одной части и "7767" - на другой части капсулы.

Капсула 200 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на желтых полосках: "200" - на одной части и "7767" - на другой части капсулы.

Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета.

Капсула 400 мг: Непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула размером № 0 с надписью белым на зеленых полосках: "400" на корпусе капсулы и "7767" на крышечке капсулы.

Содержимое капсул: гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Целекоксиб обладает противовоспалительным обезболивающим и жаропонижающим действием блокируя образование воспалительных иростагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов в особенности простагландина Е₂ при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины синтезируемые в результате активации ЦОГ-1 а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях и прежде всего в тканях желудка кишечника и тромбоцитах.

Влияние па функцию почек

Целекоксиб снижает выведение с мочой PgЕ₂ и б-кето-PgF₁ (метаболита простациклина) но не влияет на сывороточный тромбоксан В₂ и выведение с мочой 11 -дегидро-тромбоксана В₂ метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов получающих терапию диуретиками. Тем не менее не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

Фармакокинетика:

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается достигая максимальной концентрации (С_m_ах) в плазме крови примерно через 2-3 часа. С_m_ах в плазме крови после приема 200 мг - 705 пг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. С_m_ах и площадь иод фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения С_m_ах и AUC происходит менее пропорционально. Распределение

Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97 % целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9 (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Метаболиты обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм который ведет к уменьшению эффективности энзимов.

Целекоксиб метаболизируется в печени выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 % и 27 % соответственно) менее 1 % принятой дозы - в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC С_m_ах период полувыведения) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/ 70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях.

Влияние приема пищи

Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения С_m_ах примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20 %.

Особые группы пациентов

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 15-2 раза средних значений С_m_ах AUC целекоксиба что в большей степени обусловлено изменением массы тела а не возрастом (у пациентов пожилого возраста как правило наблюдается более низкая средняя масса тела чем у лиц более молодого возраста в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики как правило не требуют коррекции дозы. Тем не менее у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендуемой дозы.

У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны.

Нарушение функции печени

Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пыо) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек

У пожилых пациентов со снижением СКФ > 65 мл/мин/173 м 2 связанным с возрастными изменениями и у пациентов с СКФ равной 35-60 мл/мин/173 м 2 фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целекоксиба. Предполагается что наличие тяжелой степени почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты.

Состав

Каждая капсула Целебрекса 200 мг содержит 200 мг целекоксиба в качестве действующего вещества. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат (Е487), поливидон (Е1201), кроскармеллоза натрия (Е468) и магния стеарат (Е470); оболочка капсулы содержит: желатин, титана диоксид (Е171); чернила содержат: шеллак, этиловый спирт, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, пропиленгликоль (Е1520), аммиака раствор концентрированный, железа оксид желтый (Е172).

Описание

Белые или почти белые непрозрачные капсулы; с полосками золотистого цвета и надписями белым цветом “200” на основной части капсулы и “7767” на крышке.

Фармакологическое действие

Целебрекс принадлежит к группе лекарственных средств, называемых нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

В организме человека синтезируются вещества, называемые простагландинами. Одни простагландины ответственны за развитие боли и отека, другие помогают защищать слизистую оболочку желудка. Целебрекс снижает содержание простагландинов, вызывающих боль и развитие отеков, и не влияет на содержание простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудка.

Показания к применению

Симптоматическая терапия при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Облегчение симптомов ювенильного идиопатического артрита у пациентов в возрасте 2 года и старше с массой тела равной или превышающей 10 кг.

Лечение симптомов анкилозирующего спондилита.

Лечение острой боли.

Лечение первичной дисменореи.

Противопоказания

известная гиперчувствительность к целекоксибу или к любому другому компоненту препарата; известная гиперчувствительность к сульфаниламидам;

известные приступы астмы, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая другие специфические ингибиторы циклооксигеназы - 2 (ЦОГ-2); лечение послеоперационной боли у пациентов, перенесших операцию коронарного шунтирования

Беременность и период лактации

Прием нестероидных противовоспалительных средств может вызывать обратимое бесплодие у некоторых женщин. Женщинам, обследующимся по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене нестероидных противовоспалительных средств, включая целекоксиб.

Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска спонтанных абортов после применения ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности. Целебрекс следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная выгода для матери превосходит потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять Целебрекс в поздние сроки беременности, поскольку существует риск преждевременного закрытия артериального протока у плода.

Рекомендуется воздержаться от кормления ребенка грудью в период приема Целебрекса.

Способ применения и дозы

Очень важно принимать Целебрекс в самой низкой эффективной дозе и наиболее коротким эффективным курсом, поскольку риск развития сердечнососудистых заболеваний при применении Целебрекса может возрастать в зависимости от дозы и длительности применения.

Прием пищи не оказывает влияния на действие Целебрекса.

Применение у взрослых

Симптоматическое лечение остеоартрита: Рекомендуемая доза Целебрекса составляет 200 мг в сутки в один или два приема.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: Рекомендуемая доза Целебрекса составляет 100 или 200 мг два раза в сутки.

Анкипозирующий спондилит: Рекомендуемая доза Целебрекса составляет 200 мг в сутки однократно или 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.

Лечение острой боли: Рекомендуемая начальная доза Целебрекса составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки по мере необходимости. Лечение первичной дисменореи: Рекомендуемая начальная доза Целебрекса составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки по мере необходимости. Применение у лиц пожилого возраста

Коррекция дозы обычно не требуется. Однако у пациентов пожилого возраста с массой тела ниже 50 кг лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендуемой дозы.

Применение у детей

Ювенильный идиопатический артрит Применение целекоксиба изучалось у пациентов с ювенильным идиопатическим артритом в возрасте от 2 до 17 лет. Безопасность и эффективность целекоксиба у детей при приеме препарата свыше 6 месяцев или у пациентов с массой тела менее 10 кг (22 фунта), а также у пациентов с признаками острого системного процесса не изучалась.

Необходимо проконсультироваться с врачом, если в течение двух недель после начала лечения нет положительной динамики.

Доза Целебрекса может быть снижена, если есть проблемы с печенью или одновременно назначены лекарственные средства, содержащие флуконазол.

При затруднении проглатывания капсулы у пациентов содержимое капсулы Целебрекса может добавляться в яблочное пюре, жидкую рисовую кашу, йогурт или банановое пюре. Для этой цели необходимо полностью опорожнить капсулу, высыпать содержимое в чайную ложку с прохладным или комнатной температуры яблочным пюре, жидкой рисовой кашей, йогуртом или банановым пюре вровень и сразу же проглатывать, запивая водой. Высыпанное на банановое пюре содержимое капсулы не следует хранить в холодильнике, его необходимо проглатывать сразу же.

Побочное действие

Как и при приеме всех других лекарственных препаратов, побочные эффекты могут развиться и при приеме препарата Целебрекс. Нижеперечисленные изменения могут быть связаны с приемом Целебрекса.

Инфекционные и паразитарные заболевания: бронхит, фарингит, ринит, синусит, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, инфекция уха, грибковая инфекция, хеликобактерная инфекция, herpes zoster, эризипелоид, раневая инфекция, инфекция десен, лабиринтит, бактериальная инфекция

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы: усиление аллергии, анафилаксия Нарушения психики: бессонница, тревога, спутанность сознания, нарушение сна, галлюцинации Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, гипертензия, сонливость, инфаркт мозга, головная боль, агевзия, аносмия, асептические менингиты

Нарушения со стороны органа зрения: помутнение зрения, помутнения в стекловидном теле, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, гипоакузия Нарушения со стороны сердца: аритмия, сердцебиение, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, стенокардия, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, недостаточность аортального клапана, атеросклероз коронарных артерий, синусовая брадикардия, гипертрофия желудочков

Нарушения со стороны сосудов: усугубление гипертензии, гиперемия, артериальная гипертензия, тромбоз глубоких вен, гематома, васкулит, внутримозговое кровоизлияние

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенш: кашель, одышка, дисфония, астма, тромбоэмболия легочной артерии

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, нарушение со стороны зубов, рвота, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, тошнота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дивертикул, дисфагия, синдром раздраженного кишечника, геморроидальное кровотечение, усиленная перистальтика кишечника, изъязвление полости рта, стоматит, желудочно- кишечное кровотечение

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня ферментов печени, гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, алопеция, экхимоз, крапивница, ангионевротический отек, буллезные высыпания, аллергический дерматит, реакция фотосенсибилизации, эксфолиативный дерматит, полиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром или синдром гиперчувствительности)

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечные спазмы, ганглий. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нефролитиаз, никтурия, приступ гематурии, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: доброкачественная гипертрофия предстательной железы, простатит, вагинальное кровотечение, болезненность молочных желез, дисменорея, овариальные кисты, менопаузальные симптомы, нарушение менструального цикла Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: липома Общие расстройства и нарушения в месте введения: гриппоподобные симптомы, периферический отек, отек, боль в грудной клетке

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: случайное повреждение, перелом ступни, перелом нижней конечности, эпикондилит, разрыв сухожилия, перелом

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение уровня креатинина, повышение простато-специфического антигена, увеличение веса, повышение уровня калия в крови, повышение уровня натрия в крови, снижение уровня тестостерона в крови, снижение гематокрита, повышение уровня гемоглобина

В наличии в 449 аптеках

Производитель:	ПФАЙЗЕР АПДЖОН
Завод производитель:	Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи, Пуэрто Рико
Форма выпуска:	капсулы
Количество в упаковке:	10 шт
Действующие вещества:	целекоксиб
Дозировка:	200 мг
Назначение:	Боль и воспаление

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав

Активное вещество:
1 капсула содержит: целекоксиб - 100 мг/ 200 мг/ 400 мг.

Вспомогательные вещества:
Капсулы 100 мг и 200 мг содержат: лактозы моногидрат 149,7 мг/49,8 мг, натрия лаурилсульфат 8,1 мг/8,1 мг, повидон К30 6,8 мг/6,7 мг, кроскармеллоза натрия 2,7 мг/2,7 мг, магния стеарат 2,7 мг/2,7 мг; оболочка: титана диоксид около 1,7 мг, желатин около 58,3 мг. Чернила для капсул 100 мг (чернила голубые SB-6018) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&C Blue #2 на основе красителя индиготина (Е132). Чернила для капсул 200 мг (чернила желтые SB-3002) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172). капсулы 400 мг содержат: лактозы моногидрат 99,6 мг, натрия лаурилсульфат 16,2 мг, повидон К30 13,4 мг, кроскармеллоза натрия 5,4 мг, магния стеарат 5,4 мг; оболочка: титана диоксид 2,79 мг, желатин 79,69 мг. Чернила (чернила зеленые SB-4027) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172), лак алюминиевый голубой на основе индигокармина.

Описание:
Капсула 100 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на голубых полосках: «100» - на одной части и «7767» - на другой части капсулы.

Капсула 200 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на желтых полосках: «200» - на одной части и «7767» - на другой части капсулы.

Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета.

Капсула 400 мг: Непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула размером № 0с надписью белым на зеленых полосках: «400» на корпусе капсулы и «7767» на крышечке капсулы.

Содержимое капсул: гранулы белого или почти белого цвета.

Форма выпуска:
Капсулы 100 мг и 200 мг

По 10 капсул в блистере (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ / алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке, на лицевой стороне которой с целью контроля первого вскрытия наносится перфорированная строчка, напоминающая очертание полуколец; боковые поверхности пачки плотно склеиваются при упаковке препарата.

По 10 капсул в блистере из ПВХ/ алюминиевой фольги. По 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Комбинированная упаковка (400 мг + 200 мг) 1 капсула 400 мг и 1 капсула 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; 1 капсула 400 мг и 5 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; 1 капсула 400 мг и 9 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; 1 капсула 400 мг и 13 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги;

По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата.

Известная повышенная чувствительность к сульфонамидам.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе).

Период после проведения операции аортокоронарного шунтирования.

Активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочкижелудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение.

Воспалительные заболевания кишечника.

Хроническая сердечная недостаточность (II – IV ст. по NYHA).

Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии.

Беременность и период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения).

Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения).

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Возраст до 18 лет (нет опыта применения).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Целебрекс следует принимать с осторожностью при следующих состояниях: заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori; совместное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксином; задержка жидкости и отеки; нарушения функции печени средней степени тяжести (см. раздел «Особые указания»), заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства); заболевания сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Особые указания»); цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела); курение; туберкулез; алкоголизм.

Дозировка

Показания к применению

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.

Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли).

Лечение первичной дисменореи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.

Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.

Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендованной дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) / антагонисты ангиотензина II: ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление.

У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.

Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.

Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон / 35 мкг этинилэстрадиол).

Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.

Другие НПВП: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).

Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции.

Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови.

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Код по АТХ
Действующие вещества
Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Использование во время беременности
Противопоказания

Побочные действия
Способ применения и дозы
Передозировка
Взаимодействия с другими препаратами
Условия хранения
Срок годности
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Код по МКБ-10
Производитель

Целебрекс – это обезболивающее и противовоспалительное лекарственное средство. Рассмотрим основные показания к его применению, дозировку, побочные действия и другие фармакологические свойства.

Медикамент входит в категорию нестероидных противовоспалительных средств. Используется для устранения болей, скованности мышц при ревматизме и остеоартрите, а также при воспалительных процессах. Эффективно снимает болезненные ощущения при менструации у женщин. Применяется в симптоматической терапии многих заболеваний, в отличие от других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Активный компонент – целекоксиб, его эффективность основана на подавлении фермента циклооксигеназы, активизирующегося из-за воспалительных процессов в организме. Лекарство оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и болеутоляющее действие. Терапевтическая доза не влияет на функцию тромбоцитов и уровень свертываемости крови.

[1], [2]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Целебрекс

Поддерживающее лечение при многих заболеваниях подразумевает использование различных препаратов. В показаниях к применению Целебрекс указано, что его назначаю для симптоматической терапии. Лекарство устраняет приступы острой боли, артрит (остеоартрит, ревматоидный), спондилит, альгодисменорею. Может использоваться в комплексной терапии аденоматозного полипоза для уменьшения размеров и количества аденоматозных колоректальных полипов.

Употребление данного медикамента повышает риск развития тромбозов в жизненно важных органах. Поэтому лечение рекомендуется проводить минимально эффективными дозами и в течение короткого периода времени. Данный препарат не заменяет ацетилсалициловую кислоту, поскольку не обладает антитромбоцитарными свойствами. В процессе терапии нужно контролировать артериальное давление, так как есть риск развития гипертензии.

С особой осторожностью использовать пациентами с хронической сердечной недостаточностью из-за риска задержки жидкости в организме и развития периферических отеков. В процессе терапии рекомендуется контролировать функции почек, так как таблетки могут оказывать нефротоксический эффект.

[3], [4]

Форма выпуска

Целебрекс доступен в виде капсул, такая форма выпуска обусловлена простотой применения и удобством в подборе терапевтической дозировки. Капсулы с кишечнорастворимой оболочкой содержат по 100 и 200 мг действующего вещества. В одной упаковке может быть 10 или 20 штук таблеток.

Активный компонент медикамента – целекоксиб, в качестве дополнительных выступают: лаурилсульфат Na, кроскармеллоза Na, повидон, моногидрат лактозы и стеарат Mg.

[5], [6], [7], [8]

Фармакодинамика

Механизм действия активного вещества основан на подавлении активности циклооксигеназа 2 и минимальном подавлении циклооксигеназа 1. Фармакодинамика указываем на то, что усиление ЦОГ2 основано на ответной реакции на выделение биологически активных веществ из-за воспаления. Медикамент обладает противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами, а при длительном приеме снижает риск заболеваемости раком толстой кишки.

Действующий компонент не нарушает функционирование желудка и кишечника. Согласно медицинским исследованиям, дозировка в 120 мг в сутки не влияет на показатели свертываемости крови и функцию тромбоцитов. Целекоксиб снижает риск нефатального инсульта, повышает риск нефатального инфаркта, не оказывает влияния на сердечно-сосудистую смертность.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Фармакокинетика

Эффективность лекарственного средства во многом определяется процессами абсорбции, распределения и метаболизма. Фармакокинетика Целебрекса указывает на его всасывание из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 3 часа после приема. Жирная пища замедляет процесс абсорбции. В этом случае максимальная концентрация отмечается через 6-7 часов, поэтому таблетки рекомендуется принимать натощак. Метаболиты, образующиеся в результате биотрансформации активного компонента, выводятся из организма через печень. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер.

С особой осторожностью Целебрекс назначают пациентам с небольшой массой тела, так как у них повышенная концентрация вещества в крови. При нарушениях функции печени или почек, требуется корректировка дозы. Лекарство оказывает временное снижение экскреции натрия, что может стать причиной задержки жидкости и отечности. Такое состояние не требует лечения, так как отечность проходит сама.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Использование Целебрекс во время беременности

Симптоматическое лечение различных заболеваний и приступов острой боли у будущих мам, осуществляется только безопасными препаратами, которые не влияют на развитие плода. Использование Целебрекс во время беременности возможно по строгим показаниям. При этом учитывается возможный риск развития побочных эффектов у ребенка и негативное влияние на материнский организм.

Лекарственное средство противопоказано использовать в третьем триместре. Действующее вещество подавляет выработку простагландинов, что вызывает нарушения в сократительной активности матки. Не применяется в период лактации, так как активные компоненты выделяются с грудным молоком.

Противопоказания

Любое фармакологическое средство имеет ряд ограничений на использование. Рассмотрим противопоказания к применению Целебрекс:

Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам лекарства.
Непереносимость сульфаниламидов.
Повышенный риск развития аллергических реакций при использовании НПВС или ацетилсалициловой кислоты.
Применение в качестве анальгетика в послеоперационный период при аортокоронарном шунтировании.

При несоблюдении вышеописанных рекомендаций, есть риск развития негативных симптомов со стороны всех органов и систем.

[24], [25]

Побочные действия Целебрекс

Нарушение правил применения медикамента вызывает побочные действия. Если лекарство используется дольше 12 недель в дозировке 100-800 мг, то могут быть такие побочные реакции, как:

Частые – кожные аллергические реакции, нарушения в работе желудочно-кишечного тракта, периферическая отечность, инфекции верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей, бессонница, кашель, ринит.
Нечастые – анемия, артериальная гипертензия, шум в ушах и нарушения зрения, крапивница, аритмии.
Редкие – хроническая сердечная недостаточность, повышение активности трансаминаз, спутанность сознания, ангионевротический отек.

Если таблетки применяются в течение длительного период времени (больше 3 лет) в дозировке 400-800 мг, то возможны такие симптомы:

Частые – артериальная гипертензия, ушные и грибковые инфекции, расстройства стула, простатит, стенокардия.
Нечастые – расстройства сна, повышение гемоглобина, кровоизлияния в конъюнктиву, снижение гематокрита, аритмия, геморроидальные и вагинальные кровотечения, атеросклероз коронарных сосудов.

[26], [27], [28], [29]

Способ применения и дозы

Для достижения стойкого лечебного эффекта, для каждого пациента подбирается индивидуальный курс терапии. Способ применения и дозы Целебрекс зависят от заболевания, которое подлежит лечению, возраста пациента и других особенностей его организма. Рекомендуемая доза – 200 мг два раза в сутки. Но так как медикамент вызывает осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы, то лечение разбивают на курсы небольшой продолжительности с перерывами.

Остеоартрит – по 200 мг 1 раз в сутки или по 100 мг два раза в день. Максимальная дозировка 800 мг, без риска развития побочных эффектов.
Ревматоидный артрит – 200-400 мг два раза сутки.
Анкилозирующий спондилит – суточная доза 200 мг раз в сутки или два раза по 100 мг. Максимальная дозировка 400 мг.
При семейном аденоматозном полипозе – по 400 мг два раза в сутки.
Для устранения острой боли – по 400-600 мг в день с постепенным снижением дозировки до 200 мг.

При лечении пациентов с выраженными нарушениями функции печении, требуется корректировка дозировки, которую, как правило, снижают в 2 раза.

[30], [31], [32], [33], [34], [35]

Передозировка

При несоблюдении врачебных рекомендаций по применению Целебрекс, превышении рекомендуемой дозировки или курса терапии, появляются неблагоприятные симптомы. Передозировка проявляется как усиление побочных действий.

Для устранения признаков передозировки проводится симптоматическая терапия и мероприятия по выведению целекоксиба из организма.

[36]

Взаимодействия с другими препаратами

Эффективное лечение предполагает использование нескольких лекарственных средств одновременно. Взаимодействия с другими препаратами возможно только при соответствующих врачебных показаниях. Поскольку Целебрекс биотрансформируется при активном участии Р450 2C9, то допускается его использование с определенными медикаментами.

При применении с варфарином есть риск развития фатальных кровотечений.
При использовании с кетоназолом или флуконазолом, в два раза повышается концентрация целекоксиба в крови.
В случае комбинированного лечения с препаратами лития, наблюдается его увеличение в крови на 15-17%. Данное взаимодействие требует тщательного медицинского мониторинга и регулярной проверки анализов по основным жизненным показателям.
При применении блокаторов ангиотензина 2 или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ), уменьшаются их антигипертензивные свойства.
Запрещено использование с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

[37], [38], [39], [40], [41]

Условия хранения

Лекарственные свойства Целебрекс, как и других таблетированных препаратов, зависят от условий его хранения. Капсулы необходимо держать в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от солнечного света и недоступном для детей месте. Допустимая температура хранения 16-25 °С.

[42], [43], [44]

Срок годности

Целебрекс разрешено использовать в течение 3 лет с даты его изготовления, которая указана на упаковке средства. По истечению срока годности, препарат противопоказано принимать и необходимо утилизировать. Использование просроченных таблеток приводит к неконтролируемым побочным действиям со стороны всех органов и систем организма.

[45], [46]

Главная /
Блог /
Как защитить желудок от НПВП – советы эксперта

Что вы делаете, когда болит голова, поднялась высокая температура или беспокоит боль в суставах? 90% опрошенных ответят: «Пью таблетку».

«Волшебные» пилюли

Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.

НПВП-гастропатия

В научной литературе эта проблема называется «НПВП-гастропатия». Впервые термин был предложен в 1986 году для разграничения специфического поражения слизистой оболочки желудка, возникающего при длительном употреблении НПВП, от классической язвенной болезни.

Отличие НПВП-гастропатии от язвенной болезни можно проследить и по зоне поражения. Чаще всего язвы можно увидеть в желудке, а не в кишке. Плюс, изменения встречаются чаще у пожилых, а не у молодых людей.

Немного цифр

Немного статистики. В Великобритании назначается около 24 млн. НПВС в год. 70% лиц старше 70 лет принимают НПВС 1 раз в неделю, а 34% ежедневно. В США продается НПВС на сумму до 6 млрд. в год. Как следствие, риск развития желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК) возрастает прободения — в 6 раз, риск смерти от осложнений до 8 раз. До всех случаев острых ЖКК связаны с НПВС.

Проблема эта актуальна и в нашей стране, к примеру по данным Научного Центра сердечно-сосудистой хирургии им. А.Н. Бакулева из 240 больных, ежедневно принимающих аспирин даже в малых дозах, на гастроскопии поражения желудка и 12 п.к выявлены у 30% (из них язвы — у 23,6%, эрозии — у 76,4%). Аналогичная картина у коллег из ВНИИ ревматологии РАМН — у 2126 пациентов, принимающих НПВС без «прикрытия» (защиты) желудка, эрозии и язвы гастродуоденальной зоны найдены в 33,8% случаев. Это очень впечатляющие и драматические цифры осложнений от приема НПВС, учитывая количество употребляющих эти препараты людей в развитых странах.

Как это работает?

Как же действуют эти препараты в наших желудках? Всё очень просто, негативное воздействие реализуется за счёт дисбаланса защитных и агрессивных сил. У нас в желудке существует ряд защитных механизмов, позволяющих противостоять натиску агрессоров. Среди последних:

Кислота, которая по своему pH-балансу приближается к аккумуляторной кислоте
Желчь и сок поджелудочной железы, которые могут забрасываться в желудок.
Ряд лекарственных препаратов.
Алкоголь и никотин.
Раздражающие пищевые компоненты (специи, острая пища и т.д.)
Инфекция Helicobacter pylori и так далее.

Защищается желудок за счет мощного слоя слизи и бикарбонатов, которые нейтрализуют кислоту, адекватного кровоснабжения, способности очень быстро регенерировать. Когда мы используем НПВС препараты, баланс сил изменяется в сторону агрессивных механизмов и происходит поражение слизистого и подслизистого слоя желудка и кишки.

Диагностика

Для диагностики подобных изменений используется гастроскопия, являющаяся «золотым стандартом». Интересный факт, дело в том, что порядка 40% больных с эрозивно-язвенными изменениями, принимающих эти препараты длительно (более 6 недель) не ощущают никакого дискомфорта или неприятных, болезненных ощущений. Проблемы с желудком диагностируются лишь при походе к другим врачам, а не к гастроэнтерологу. И, наоборот, у 40% пациентов, на фоне жалоб, которые они предъявляют, ничего не находят.

Что же делать в таком случае?!

Алгоритм действий для пациентов, не имеющих проблем с желудком, и тех, у кого в анамнезе была язвенная болезнь или эрозивные изменения, различен. Для первой группы, при назначении нестероидных противовоспалительных препаратов более, чем на 5 дней, обязательно назначение препаратов из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП). Таких как, омепразол, пантопразол, рабепразол и т. д. (на весь курс приема). Для второй группы, любые назначения из группы НПВС, независимо от срока приёма, требуют параллельного назначения ингибиторов протонной помпы. Так же обязателен прием ИПП пациентам, принимающих длительно аспирин.

Мифы, с которыми мы сталкиваемся в ежедневной практике

Миф 1. Использование НПВС препаратов в виде свечей является менее агрессивным для желудка, нежели приём таблеток

Это 100% миф. Патогенное, разрушительное действие лекарства реализуется через кровь, доставляющую его по сосудам в желудок.

Миф 2. В качестве «гастропротекторов» можно использовать лекарства из группы антацидов — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель и H2-блокаторы (Ранитидин и Фамотидин)

В данном случае они не эффективны.

Миф 3. Принимать ингибиторы протонной помпы можно нерегулярно

Дело в том, что если пожилому человеку назначили на всю жизнь противовоспалительный препарат, абсолютно бессмысленно назначать гастропротекцию на месяц. В подобных случаях лекарства должны приниматься строго параллельно.

Миф 4. В качестве «гастропротекторов» могут выступать пищевые продукты (кисели и пр.)

Этот миф, как абсолютно фантастический, мы оставим без комментариев.

Как выбрать лекарство

На самом деле, самым важным моментом является то, какие именно лекарства мы принимаем. На рисунке можно увидеть шкалу агрессивности различных препаратов из группы НПВС по отношению к желудку.

Самыми агрессивными препаратами являются Аспирин, Кеторолак, Пироксикам, Индометацин. По возможности рекомендуется использовать селективные препараты, которые обладают минимальными гастро-рисками. Их применение всегда более желательно, к ним относится Целекоксиб и Рофекоксиб. Но несмотря на их относительную безопасность, назначать их должен строго по показаниям лечащий доктор, не забывайте об этом.

Про Helicobacter pylori

Еще одним очень важным компонентом профилактики осложнений, является диагностика инфекции Helicobacter pylori у пациента планирующего длительно принимать НПВС (особенно аcпирин). Наличие бактерии увеличивает риски эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечения в При её выявлении должна в обязательном порядке проводится эрадикация (уничтожение этой бактерии).

Резюме

Итак делаем выводы:

Перед длительным приемом НПВС обязательным является сбор анамнеза для исключения патологий ЖКТ в прошлом, по необходимости проведение гастроскопии, диагностика и лечение хеликобактериоза.
Выбирая, чем лечиться, по возможности следует останавливаться на селективных НПВС.
При назначении неселективных НПВС более 5 дней и у пациентов с эрозивно-язвенными изменениями в анамнезе даже с селективными НПВС обязателен прием препаратов «прикрывающих» желудок (ИПП).
Всем пациентам в возрастной группе после 60 лет, регулярно принимающим аспирин, обязательно проводить гастроскопию и при высоких рисках принимать постоянно препараты из группы ИПП.

Прием гастроэнтеролога в нашей клинике - 3 900 рублей

Читайте также: