Эторикоксиб при зубной боли

Опубликовано: 02.05.2024

Когда суставы болят, или полученные травмы приносят дискомфорт и боль, врач назначает Аркоксию. Это противоревматическое, нестероидное противовоспалительное средство, которое применяется для терапии пациентов с заболеваниями костно-мышечной системы, сопровождающихся болевым синдромом. Аркоксиа выпускается в форме таблеток дозировкой действующего вещества эторикоксиб 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Рисунок 1 - Аркоксиа с разными видами дозировки

Показания к применению Аркоксии

симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, сопровождающихся воспалительной симптоматикой и болью;
краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций;
остеоартроз;
острый подагрический артрит с воспалительной симптоматикой;
миалгия в острой или хронической форме.

Противопоказания

По данным клинических исследований выявлены следующие противопоказания:

склонность к кровотечениям ЖКТ;
цереброваскулярное кровотечение;
индивидуальная непереносимость составляющих препарата;
бронхиальная астма;
полипоз носа или пазух в стадии обострения и частыми рецидивами;
непереносимость НПВП ;
язвы, эрозии и перфорации ЖКТ;
воспаления кишечника;
болезни почек в прогрессе;
гиперкалиемия;
заболевания крови, обусловленные нарушением свертываемости (гемофилия);
печеночная недостаточность в тяжелой форме;
печеночные заболевания;
ХПН;
беременность и грудное вскармливание;
дети до 16 лет;
период после операции, связанной с аортокоронарным шунтированием;
болезни периферических артерий;
артериальное давление свыше 140/90 рт.ст.;
цереброваскулярные заболевания;
непереносимость лактазы, дефицит лактазы.

Дозы и способ применения Аркоксии

Рисунок 2 - Дозировка Аркоксии назначает сам врач

Назначает Аркоксию только лечащий врач. Он может верно рассчитать дозировку и риски для пациента. Принимают лекарство по таблетке один раз в день вне зависимости от приема пищи. Курс лечения не должен превышать 8 дней.

при остеоартрозе: 1 таблетка 30 или 60 мг в день в зависимости от выраженности симптоматики;
при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите: 1 таблетка 90 мг в день;
при остром подагрическом артрите: одна таблетка 120 мг в день. Продолжительность терапии составляет не более 8 дней;
при острой боли (в том числе и после стоматологических операций): 1 таблетка 90 или 120 мг в зависимости от выраженности болевого синдрома;
при боли хронического характера: 1 таблетка 60 мг.

Побочные эффекты при приеме Аркоксии

Рисунок 3 - Рвота и тошнота - побочные эффекты при приеме Аркоксии

Как и любой лекарственный препарат, Аркоксиа имеет ряд побочных эффектов при приеме. Что ж, список внушительный.

эпигастральная боль;
тошнота, рвота;
диарея;
диспепсия;
метеоризм;
вздутие живота;
отрыжка;
усиление перистальтики;
запор;
сухость слизистой оболочки полости рта;
гастрит;
язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
синдром раздраженного кишечника;
эзофагит;
язвы слизистой оболочки полости рта;
язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией);
головная боль;
головокружение;
слабость;
нарушение вкуса;
сонливость;
нарушения сна;
нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии;
тревога;
депрессия;
галлюцинации;
спутанность сознания;
нечеткость зрения;
конъюнктивит;
шум в ушах;
почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата;
анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок;
сердцебиение;
повышение АД;
приливы;
нарушение мозгового кровообращения;
фибрилляция предсердий;
застойная сердечная недостаточность;
гипертонический криз;
кашель;
одышка;
носовое кровотечение;
бронхоспазм;
отечность лица;
кожный зуд;
сыпь;
крапивница;
синдром Стивенса-Джонсона;
синдром Лайелла;
инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта;
мышечные судороги;
артралгия;
миалгия;
отеки, задержка жидкости;
изменения аппетита;
повышение массы тела;
лейкопения, тромбоцитопения;
гриппоподобный синдром;
боли в грудной клетке.

Аркоксиа при беременности

Рисунок 4 - Прием Аркоксии при беременности

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Также, Аркоксиа противопоказана тем женщинам, которые планируют беременность, так как препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем

Использование Аркоксии не отменяет необходимости применения других групп лекарств, в том числе антибиотиков. Но стоит помнить следующее:

перед сочетанием Аркоксии и других препаратов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом;
Аркоксия усиливает эффективность антикоагулянтов и антиагрегантов, понижая протромбиновое время;
снижает эффект диуретиков и антигипертензивных средств;
если используется ацетилсалициловая кислота, то в качестве профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Но увлекаться не стоит, так как может быть спровоцировано желудочное кровотечение;
совместимость циклоспоринов с Аркоксией усиливает ее нефротоксическое действие.

Аркоксиа и Кагоцел

Кагоцел - это противовирусный препарат. Судя по инструкции, как Аркоксии, так и Кагоцела, прием этих препаратов вместе возможен. Аркоксиа может сосуществовать с лекарствами этой фармакологической группы, а Кагоцел хорошо сочетается с другими противовирусными препаратами, иммуномодуляторами, антибиотиками и прочими лекарствами. Но комбинированием таких средств должен заниматься квалифицированный специалист. Самостоятельность в этом вопросе и произвольное сочетание лекарственных препаратов может приводить к негативным последствиям, отравлениям и даже к летальному исходу.

Аркоксиа и алкоголь

Из-за того, что в инструкции нет прямого запрета на сочетание с алкоголем, сам собой возникает вопрос об их совместимости. Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств в сочетании с алкоголем нежелателен по причине возможного возникновения и усиления побочных эффектов. Мигрень, слабость, тошнота и рвота, аллергические реакции, диарея, дезориентация в пространстве, почечная недостаточность, увеличивается нагрузка на печень и др. Не самый приятный набор, правда? Аркоксиа в сочетании с алкоголем ведет к ухудшению работы ЖКТ и отравлению и внутреннему кровотечению. Не исключены риск инфаркта миокарда, повышение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность. Но пара советов все-таки есть. Начинать пить алкоголь можно только после полного выведения препарата из организма, а значит, через 24 часа после приема последней таблетки. Это действует и наоборот: за сутки до приема Аркоксии пить алкоголь нельзя.

Аналоги

Рисунок 5 - Аналоги лекарственного препарата Аркоксиа

На сегодняшний день у препарата Аркоксиа не существует аналогов в прямом смысле слова, поэтому при необходимости замены следует обратиться к лечащему врачу.

Напомним, что Аркоксия - это селективное нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), которое подавляет выработку простагландинов, являющихся медиатором воспаления. НПВС снижает температуру, подавляет боль и купирует воспаление и применяется при симптоматической терапии. Аркоксия и описанные ниже лекарства хоть и входят в ту же фармакологическую группу, но у них разные активные вещества (к которым у пациента может быть гиперчувствительность), формы выпуска, цена, негативное влияние на организм, порой противопоказания и побочные эффекты. Давайте попробуем разобраться с тем, что предлагает нам аптечный прилавок. Помните, что назначить подходящий препарат может только врач!

Аркоксиа или Мовалис

Мовалис - это лекарственный препарат, действующим веществом которого является мелоксикам. У Аркоксии и Мовалиса схожие показания и алгоритм действия, а вот формы выпуска и негативное действие на организм разное. Аркоксиа выпускается в виде таблеток, а Мовалис в виде таблеток, инъекционного раствора, суспензии, ректальных свечей. Так, Аркоксиа оказывает отрицательное влияние на сердечно-сосудистую систему, а Мовалис - на слизистую желудка и ЖКТ в целом, вызывая перфорации и возможные кровотечения.
При эндокринологических нарушениях (диабете) и лицам пожилого возвраста показана Аркоксия, так как данные параметры у Мовалиса находятся в списке противопоказаний.

Аркоксиа или Нимесил

Активное вещество Нимесила - нимесулид. Он так же, как и Аркоксиа, блокирует активность ЦОГ 2, что позволяет достигать обезболивающего эффекта и применяться для терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательной системы. Но у Нимесила есть дополнительная область применения: он применяется при лечении инфекционно-воспалительных процессов дыхательной системы. Снижает температуру, купирует боль и воспалительный процесс.

Форма выпуска Нимесила - лекарственные гранулы (порошок), которые разводятся в стакане теплой воды.

Аркоксиа или Аэртал

Показания к применению, противопоказания и алгоритм действия идентичны Аркоксии. В Аэртале активным компонентом является ацеклофенак. Форма выпуска: таблетки, крем для наружного применения и порошок, из которого перед применением предварительно изготавливают суспензию. Основными негативными эффектами, с которыми сталкивается пациент при приеме Аэртала являются: тошнота, рвота, боль эпигастрии, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор.

Аркоксиа или Дексалгин

Активное вещество в Дексалгине – декскетопрофен, который, сразу следует оговориться, часто вызывает аллергию. Он реализуется в таблетках и инъекциях (вводятся внутримышечно) и принимается в течение дня (таблетки 2-6 раз, уколы 2-3 раза). В остальном, это схожий по показаниям, действию и противопоказанию НВПС.

Аркоксиа или Диклофенак

Диклофенак - это очень эффективный НПВС. Не зря врачи при необходимости быстрого купирования боли в послеоперационный и посттравматический период используют именно его. Также, данное средство в виде суппозитория хорошо помогает при мигрени. Но, увы, действие на организм человека негативно. Длительный прием препарата воздействует не только на слизистую оболочку желудка, но и на сердечно-сосудистую систему.

Аркоксиа или Костарокс

Костарокс - это дженерик, то есть лекарственное средство с таким же, как и у оригинала, действующим веществом (эторикоксиб 90), однако, не прошедшим все этапы клинических исследований. Статус дженерика удешевляет препарат часто без потери фармакологических свойств. Отметим, что Костарокс, в отличие от Аркоксии, выпускается только в одной дозировке - 90 мг.

Аркоксиа или Целебрекс

Целебрекс также относится к группе НПВС. Реализуется на рынке в форме капсул, содержащих 200 мг активного вещества – целекоксиба. Целебрекс показан при следующих заболеваниях:

остеоартроз;
ревматоидный артрит;
первичная дисменорея;
анкилозирующий спондилит;
патологии костных и мышечных структур, сопровождающиеся болевым синдромом.

Так как показания и алгоритм воздействия одинаков, то назначение Аркоксии или Целебрекса будет зависеть от врача, так как только он, проведя необходимые исследования и составив анамнез, сможет определить необходимость того или иного препарата.

Правильно питайтесь, больше двигайтесь, сохраняйте позитивный настрой, и подвижность не покинет вас!

Видео: Аркоксиа для купирования и воспаления при суставном синдроме

Оксана Михайловна Драпкина, профессор, доктор медицинских наук:

– Мы переходим к следующей секции. Следующая секция будет посвящена ревматологии. Откроет наш симпозиум, посвященный ревматологии, Профессор Каратеев Андрей Евгеньевич. Острая боль. Сегодня мы об этом будем говорить. Все время что-то улучшается, и появляется Эторикоксиб. Что это? Как это? Расскажите, пожалуйста.

Андрей Евгеньевич Каратеев, профессор, доктор медицинских наук:

– С большим удовольствием. Для вас, Оксана Михайловна, с огромным удовольствием расскажу. Когда появляется новое лекарство, мы, в первую очередь смотрим, для чего оно нам нужно. Для меня новое лекарство – это инструмент, который позволяет по-новому воздействовать на какую-то старую проблему. И, конечно, лечение боли – это проблема, которая волнует, наверное, всех специалистов, потому что, когда мы видим перед собой пациента, мы, прежде всего, стараемся сделать так, чтобы ему было хорошо. Мы стараемся сделать так, чтобы его страдания прекратились. И одной из основных жалоб пациента, основная жалоба – это боль. Если мы посмотрим статистику, то она неумолима. Ведь боль – это не просто неприятный симптом, это серьезная угроза жизни пациента.

Вот совсем недавнее исследование американское большое. Перелом шейки бедра. Частая проблема, к сожалению, пожилых пациентов. И вот, несмотря на прекрасно развитую медицину этой страны, 10 процентов пациентов погибает. 340 тысяч ежегодно ломает шейку бедра, и 10 процентов погибает. 34 тысячи пациентов. Почему это происходит? На первом месте кардиоваскулярное осложнение и легочное осложнение. С чем они связаны? Нарушение двигательной активности, использование наркотических опиоидов, вызывающих депрессию дыхания, и кардиоваскулярные патологии. На самом деле, все эти факторы связывает один фактор. Это боль. Нарушение движения, кардиоваскулярный риск. Почему это происходит? Мы это хорошо знаем. Боль, особенно хроническая, да и острая боль – это выброс катехоламинов, это повышение риска тромбозов, это депрессия, это артериальная гипертензия. И все это в итоге реализуется, к сожалению, в повышении кардиоваскулярного риска, в кардиоваскулярных катастрофах.

Вот, посмотрите. Очень интересное исследование и очень наглядное. Хроническая боль в спине. То, что мы раньше называли остеохондрозом. Люмбалгия. Казалось бы, это не смертельное заболевание. Да, люди страдают. Да, люди мучаются. Да, они получают активную терапию. Но нет поражения ни сердца, ни легких, ни селезенки. Нет органной патологии. Пациент не должен погибать от этой патологии. Но статистика неумолима. Вот австралийское исследование. Полторы тысячи женщин, пожилых, страдающих от боли в спине. Здесь нет жизнеугрожающей патологии, нет онкологии, нет туберкулеза, нет переломов. Это функциональное страдание. Австралийские ученые их наблюдали 5 лет. Оказалось, что те женщины, которые испытывали боль в спине каждый день, у них риск гибели от кардиоваскулярной катастрофы был в 2 раза выше, чем у их подружек по несчастью, которые испытывали боль реже, то есть лучше лечились от боли. Мы видим, что, на самом деле, есть четкие подтверждения того факта, что боль – это та проблема, с которой мы должны очень активно бороться. Она играет роль не только, как фактор, ухудшающий качество жизни пациентов, но и, как фактор, который существенно влияет на выживаемость пациента. Это, вообще, вопрос принципиальный сегодня.

Есть и другой аспект проблемы лечения боли. Дело в том, что пациенту, по большому счету, все равно, какой у него диагноз. Он к нам пришел затем, чтобы получить помощь, чтобы его страдания прекратили. И с точки зрения пациента, если мы, а мы должны думать об этом сегодня, эффективно ему помогаем и быстро помогаем… А самый простой способ добиться расположения пациента – это купировать его симптомы, сделать так, чтобы пациент не испытывал страданий. Вот, если мы это сделаем быстро и качественно, мы хорошие врачи. Если мы будем увлекаться диагностикой, то, к сожалению, с точки зрения пациента, мы будем не очень хорошими специалистами. Это суровая правда жизни, и мы должны про это помнить.

А вот, посмотрите, что получается в реальной жизни. Это очень поучительное исследование. Известный американский эпидемиолог Гор провел исследование. Это британская система здравоохранения. 2012 год. Они оценивают, как назначают врачи в Великобритании, очень хорошая, четкая система здравоохранения, как они назначают обезболивающие средства. Больные с остеоартрозом и больные с хронической болью в спине. НПВП, Парацетамол, опиоидные. Для нас это кажется дикостью – сильные опиоиды при остеоартрозе, но, тем не менее. В Великобритании это возможно. Посмотрите, что получается. В течение первого месяца отмена терапии, если врач назначает лекарство, 90 процентов, что он его отменит. Из-за осложнений, из-за неэффективности, из-за побочных эффектов он его отменяет. Заменяют препарат на другой 50 процентов. Усиливают терапию 10 процентов. То есть проходит месяц, с точки зрения пациентов две трети случаев терапия неэффективна. Это напоминает метание. Доктор не знает, что назначить, как использовать лекарства, старые, известные препараты. Но нет единой схемы. Мы должны понимать и другой аспект проблемы. Ведь боль – это очень сложный, многофакторный процесс. Очень многие патологические механизмы влияют на развитие этого феномена. Если мы видим, скажем, даже острую боль, мы всегда понимаем: есть элемент воспаления. Выброс медиаторов воспаления, который приводит к отеку, повреждению и активации ноцицепторов. Это один момент. Есть нарушение биомеханики. Ведь, разумеется, поврежденный орган не может работать так, как целый. Это большая проблема. Возникает мышечный спазм. Защитный мышечный спазм. Возникает повреждение связочного аппарата. Ну, и, конечно, влияние на периферическую и центральную нервную систему. Центральная сенситизация, недостаточность антиноцицептивной системы, наконец, деструктивная поведенческая реакция. Все это влияет на появление вот этого сложного, интересного для лечения феномена хронической или острой боли.

Когда мы говорим про лечение боли, я уже показал, что очень важное место в ее патогенезе занимает воспаление. Мы должны всегда об этом помнить, и поэтому совершенно очевидно, что мы должны использовать в дебюте лечения боли те лекарства, которые подавляют воспаление, выброс медиаторов воспаления, прежде всего, простагландинов. Это старые добрые нестероидные противовоспалительные препараты. На нашем рынке их очень много, 18 штук. И если вы зададите вопрос, какой из них самый лучший, я вам дам однозначный ответ: такого нет препарата. Не может быть идеального средства. Иначе мы бы только его и использовали. Вот почему нам нужны новые средства. И когда у нас появляется новый препарат Эторикоксиб, мы думаем: а что в нем хорошего, чем он отличается от старых НПВП, которые мы уже использовали давно? Это лекарство, которое относится к селективным ЦОК-2 ингибиторам. То есть он практически не воздействует на структурный фермент ЦОК-1, а мы знаем, что его подавление отвечает за риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта. Это лекарство, которое очень быстро всасывается, обладает линейной фармакодинамикой, то есть четкая зависимость эффекта от дозы. Я сейчас покажу, как это выглядит в жизни.

Вот большое исследование, которое показывает, как влияет доза Эторикоксиба на его клинический эффект. Вернее, здесь авторы исследования пошли от противного. Они посмотрели, как часто отменяется терапия из-за неэффективности в том случае, если доза повышается. Посмотрите, есть линейная зависимость того, как пациент отменяет терапию в зависимости от дозы. Чем больше доза, тем меньше отмен. Это использование Эторикоксиба при остеоартрозе. Хроническая боль. Посмотрите, маленькая доза этого лекарства – 30 мг. Она оказывается столь же эффективной, чем огромная доза Ибупрофена – 2400 мг. Потрясающий эффект. Ну, конечно, гораздо выше эффект, чем плацебо. Это два двойных слепых контролируемых исследования – больше 1000 пациентов.

И вот, теперь у нас в руках появляется новый инструмент воздействия на боль, особенно острую боль. Это Эторикоксиб 120 мг. Вы представляете, если 30 мг оказывается эффективнее при хронической боли, чем 2400 мг Ибупрофена, что может сделать 120 мг Эторикоксиба в одной таблетке? Лекарство, которое дается раз в день. На самом деле, это очень мощное оружие. Есть четкое подтверждение, что Эторикоксиб в такой дозировке может оказывать весьма серьезный и мощный обезболивающий эффект. Это очень интересное исследование, которое демонстрирует возможности использования нового анальгетика. 588 больных, которые пережили очень неприятную процедуру – удаление двух и более зубов. Стоматология. Они получают Эторикоксиб в дозе 90 или 120 мг однократно. Или в течение первых суток после удаления зубов они получают Ибупрофен, старый, надежный анальгетик по 600 мг 4 раза в день. Или лекарство, которое содержит наркотический опиоид, Кодеин 60 мг. Я напомню, что те лекарства, которые мы сейчас уже, к сожалению, даже не можем назначать, типа Нурофен плюс, содержали всего лишь 8 мг кодеина. Здесь 60 мг Кодеина и 600 мг Парацетамола. Тоже до 4 раз в сутки. И в течение суток пациентов наблюдали. Оказалось, что однократный прием 90 или 120 мг Эторикоксиба дает такой же эффект, как четырехкратный прием Ибупрофена – 2400 мг в сутки. И эффект даже лучший, чем четырехкратный прием Кодеина с Парацетамолом. Это потрясающий эффект. Разумеется, вы видите, что при использовании плацебо все было гораздо хуже, намного хуже. Это очень важная вещь, и мы всегда должны смотреть весь комплекс исследований, на которых изучался препарат. Так называемый метаанализ. Кларк с коллегами в свое время, не так давно, 3 года назад провел метаанализ использования Эторикоксиба при острой боли. Мы знаем, что плацебо тоже работает при боли. Но, посмотрите, по этим данным улучшение на 50 процентов у пациентов на плацебо наблюдалось лишь у 10 процентов, на Эторикоксиб у 64. Очень разительный эффект.

А вот исследование известного британского эпидемиолога Мурра. Это тоже метаанализ. Суммарно здесь 45 тысяч пациентов, 350 рандомизированных контролируемых исследований, и оценивается индекс NNT. Это сколько пациентов нужно пролечить, чтобы получить заданный эффект. 50-процентное улучшение они здесь взяли, как значимое облегчение боли. Оказывается, что Эторикоксиб в дозе 120 мг на сегодняшний день является наиболее эффективным анальгетиком в сравнении с тем же самым Кодеином, Ибупрофеном, Целекоксибом или Диклофенаком. Это реальная жизнь. Это клинические исследования, которые четко показывают достоинства нового лекарства. Конечно, мы знаем, что НПВП, и Оксана Михайловна прекрасно помнит, мы очень много обсуждали тему осложнений, связанных с этими лекарствами. Мы знаем, что НПВП – это не только розы, но и шипы, это серьезные осложнения. Раньше мы в большей степени говорили про НПВП-гастропатию, теперь у нас такое время, когда мы в большей степени говорим о кардиоваскулярных осложнениях, потому что эти осложнения возникают примерно с одинаковой частотой, как мы часто знаем. И мы должны всегда их учитывать. Особенно, когда мы занимаемся лечением пожилых пациентов. Очень важный момент, что, если мы говорим про лечение острой боли, все-таки в большей степени нас интересует проблема желудочно-кишечного риска, потому что кардиоваскулярные осложнения – это прерогатива хронического лечения боли, длительного использования НПВП.

И вот, что получается. Это большое финское популяционное исследование, которое демонстрирует, какая есть зависимость времени приема НПВП и риска развития желудочно-кишечного кровотечения. Оказывается, что максимальный риск осложнений случается в первые две недели. В первые дни после начала приема НПВП. Именно тогда риск выше, чем, если, скажем, когда пациент принимает НПВП в течение полугода. Очень значимая вещь, которую вы всегда должны учитывать в своей практике. То есть именно первые дни самые страшные в плане назначения лекарства, когда мы ожидаем серьезный побочный эффект, особенно, если у пациента повышен риск осложнений. Так вот, Эторикоксиб – это то лекарство, которое было специально создано, как средство для профилактики развития желудочно-кишечных осложнений. Это то лекарство, которое имеет низкий желудочно-кишечный риск. Это подтверждает вся масса исследований, которые активно проводились во всем мире для изучения этого вопроса.

Вот, посмотрите. Здесь данные метаанализа десяти рандомизированных исследований, где Эторикоксиб сравнивается с традиционными НПВП. Риск желудочно-кишечных осложнений, опасных осложнений, прежде всего, кровотечения, в 2 раза меньше. Это не просто эндоскопические язвы, но это серьезные осложнения. Но, тем не менее, эндоскопические язвы – это очень наглядная вещь. Мы всегда можем четко оценить с помощью гастроскопии, как влияет НПВП на развитие патологии желудочно-кишечного тракта.

И вот, проводится 2 больших исследования. Суммарно вы видите, здесь почти 1400 пациентов, которые получают максимальную дозу Эторикоксиба по 120 мг в сравнении с Ибупрофеном или Напроксеном – довольно-таки мягкими НПВП. Что оказывается? Через 12 недель приема максимальной дозы Эторикоксиба частота язв в 2,4 раза меньше по сравнению с традиционными НПВП. Это очень наглядный, четкий эффект, демонстрирующий, что новое лекарство обладает хорошей желудочно-кишечной переносимостью.

Ну, и, конечно, риск кардиоваскулярных катастроф. Я сегодня не буду долго говорить про тему осложнений со стороны сердца, тем более, в присутствии Оксаны Михайловны. Она в этом деле огромный специалист в сравнении со мной. Но, тем не менее, мы все прекрасно понимаем, если мы говорим про селективные ЦОК-2 ингибиторы, мы, прежде всего, думаем о кардиоваскулярном риске. И, конечно, Эторикоксиб проходил жесткую проверку в плане вот таких осложнений. Что показывают кратковременные исследования, лечение острой боли? Исследования до трех месяцев длительности. Они четко показывают, что Эторикоксиб имеет риск кардиоваскулярных катастроф не выше, чем плацебо. Вы видите метаанализ ряда исследований. Здесь суммарно 4500 пациентов. Но вы знаете, сейчас довольно жесткое отношение мирового сообщества к лекарствам, нет презумпции невиновности, и мы всегда новое лекарство рассматриваем очень пристально, прежде всего, в плане, какие у него недостатки, а уже потом думаем о достоинствах. Это, конечно, веление времени, мы должны всегда про это помнить. И поэтому безопасность лекарств подвергается сейчас жесточайшей оценке. И, конечно, когда мы говорим про кардиоваскулярный риск, кратковременные исследования Эторикоксиба никого не удовлетворили. И для того, чтобы доказать, что это лекарство, по крайней мере, не хуже в плане кардиоваскулярного риска, чем старый, добрый Дикллофенак, было проведено самое большое в мире исследование обезболивающих препаратов. Это исследование «Медал». В чем его суть? В течение, примерно, трех лет, в среднем, полтора года 34700 пациентов с ревматоидным артритом и остеоартрозом, то есть теми заболеваниями, которые характеризуются хронической болью, принимали каждый день 60 или 90 мг Эторикоксиба либо 150 мг Диклофенака. Причем, это исследование моделировало реальную клиническую практику. Если пациенты имели повышенный кардиоваскулярный риск, они должны были получать Аспирин, по мнению врача, разумеется. Хотя, конечно, врачи не знали, какое лекарство. Двойное слепое исследование: ни больные, ни врачи не знали, что было назначено. Но если был повышен кардиоваскулярный риск, то врач мог назначить Аспирин, а если был повышенный желудочно-кишечный риск, назначали ингибиторы протонной помпы, как эффективное средство для профилактики осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта. Что получилось? В отношении желудочно-кишечного тракта, как и ожидалось, общее число осложнений было меньше на Эторикоксибе. Хотя должен заметить, интересный факт, что число желудочно-кишечных кровотечений было равно при использовании Эторикоксиба и Диклофенака. Но это такой факт, который еще требует своего осмысления. Но суммарно желудочно-кишечная переносимость, конечно, была существенно лучше при использовании Эторикоксиба в обеих дозировках. И отмены из-за осложненной язвы возникали реже. Нас, конечно, в большей степени беспокоит кардиоваскулярный риск. Что же получилось здесь? А получилось так, что число инфарктов миокарда и инсультов ишемических было абсолютно равно у пациентов, которые получали Эторикоксиб или получали Диклофенак. Очень грустный, но очень веский аргумент в пользу Эторикоксиба… Как бы сказать это помягче? Злые языки говорят, что в исследованиях можно подделать все. Нельзя подделать только одно – смерть пациента. Так вот, число гибели пациентов от кардиоваскулярных катастроф было абсолютно одинаково на Эторикоксибе и на Диклофенаке. То есть по всем параметрам кардиоваскулярной безопасности Эторикоксиб не уступал традиционному НПВП, неселективному ЦОК-2 ингибитору.

Таким образом, сегодня в наших руках появился новый эффективный инструмент борьбы с острой и хронической болью. Это Эторикоксиб, высокоселективный ЦОК-2 ингибитор, эффективный анальгетик с мощным противовоспалительным эффектом, который обладает длительным действием. Мы всегда говорим о комплаентности, о приверженности пациентов терапии, и лекарство, которое может давать при однократном применении суточный эффект, это очень здорово, это очень хорошо. И это то лекарство, которое обладает изначально, это его достоинство, его главное свойство, хорошей переносимостью со стороны желудочно-кишечного тракта и низким риском осложнений, серьезных осложнений.

В конце хочу сказать, что, конечно, НПВП – это не единственный свет в окошке при лечении боли. Это лишь первая ступень, с которой мы начинаем лечение. Потом мы на нее наслаиваем, как детская пирамидка, мы наслаиваем другие препараты, которые дают обезболивающий эффект или потенцируют действие других анальгетиков. Мы сегодня об этом не говорим, это отдельная тема, очень интересная. Но с НПВП мы начинаем. Это первая ступенька. Всегда мы назначаем лекарство с учетом факторов риска, и подбираем идеальный препарат для конкретного пациента и для конкретной клинической задачи. Большое спасибо за внимание. Если будут вопросы, с удовольствием отвечу.

Эторикоксиб: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "E9OX" на одной стороне, "120" - на другой стороне; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета.

1 таб.
эторикоксиб	120 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: Опадрай II белый 31K28459 (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин).

2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг C max составляет 3.6 мкг/мл, Т max - 1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения C max снижаются на 36% и Т max увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC 0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. V d в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T 1/2 - около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Задать вопрос
Посмотреть учреждения
Купить лекарства
Записаться к врачу

Показания

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.

Противопоказания

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.

Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).

Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.

Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания).

Детский и подростковый возраст до 16 лет.

Повышенная чувствительность к эторикоксибу.

Дозировка

Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко - язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость; иногда - нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко - галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: иногда - нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - протеинурия; очень редко - почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, повышение АД; иногда - приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко - гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: иногда - кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.

Дерматологические реакции: часто - экхимозы; иногда - отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Инфекционные осложнения: иногда - гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости; иногда - изменения аппетита, повышение массы тела.

Со стороны лабораторных исследований : часто - повышение активности печеночных трансаминаз; иногда - повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко - повышение натрия в сыворотке крови.

Прочие: часто - гриппоподобный синдром; иногда - боли в грудной клетке.

Лекарственное взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.

Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.

Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.

Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.

Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC 0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.

Эторикоксиб не влияет на AUC 0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает C max (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

Особые указания

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.

В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.

В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.

Не следует применять одновременно с другими НПВС.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Содержание

Структурная формула
Латинское название вещества Эторикоксиб
Фармакологическая группа вещества Эторикоксиб
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Эторикоксиб
Фармакология
Применение вещества Эторикоксиб
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Эторикоксиб
Взаимодействие
Передозировка
Пути введения
Способ применения и дозы
Меры предосторожности вещества Эторикоксиб
Источники информации
Взаимодействия с другими действующими веществами
Связанные новости
Торговые названия c действующим веществом Эторикоксиб

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Эторикоксиб

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Эторикоксиб

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Эторикоксиб

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 .

Фармакология

Избирательно ингибирует ЦОГ-2 , угнетает биосинтез ПГ; обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности воспалительных симптомов, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ . Дозозависимо ингибирует ЦОГ-2 , не оказывая влияния на ЦОГ-1 (при дозах до 150 мг/сут).

Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , биодоступность — около 100%. При приеме у взрослых натощак (120 мг) T_max — 1 ч. Прием пищи не оказывает влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг, вместе с тем C_max снижается на 36%, T_max увеличивается на 2 ч. Связывание с белками плазмы — более 92%. V_ss — 120 л. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ . Метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные из которых — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Метаболиты не влияют на ЦОГ-1 , неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2 . Равновесная концентрация достигается через 7 сут (при ежедневном приеме 120 мг). Плазменный клиренс — 50 мл/мин. T_1/2 — 22 ч. Выводится (после однократного в/в введения 25 мг) почками — 70% (менее 1% — в неизмененном виде), кишечником — 20% (преимущественно в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде).

Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

Пожилой возраст. Фармакокинетические параметры у пациентов старше 65 лет сопоставимы с таковыми у молодых.

Детский возраст. При применении эторикоксиба в дозе 60 мг/сут у подростков 12–17 лет с массой тела 40–60 кг фармакокинетические параметры были сопоставимы с таковыми, полученными при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг/сут в аналогичной возрастной группе с массой тела более 60 кг, а также с данными у взрослых при приеме 90 мг/сут. Фармакокинетика эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучалась.

Печеночная недостаточность. После однократного приема эторикоксиба (60 мг/сут) величина AUC у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Child-Pugh) была на 16% выше по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. При приеме эторикоксиба (по 60 мг через день) у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени выраженности (7–9 баллов по шкале Child-Pugh) AUC практически не изменялась. Данные по фармакокинетике эторикоксиба у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Почечная недостаточность. После однократного приема 120 мг эторикоксиба у пациентов с умеренной и тяжелой хронической почечной недостаточностью, а также с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (находящихся на гемодиализе) фармакокинетические параметры существенно не отличались от таковых у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влияет на выведение эторикоксиба.

Применение вещества Эторикоксиб

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита.

Противопоказания

Гиперчувствительность; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС ( в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное кровотечение в ЖКТ , цереброваскулярное или другое кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; нарушение свертываемости крови, в т.ч. гемофилия; хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст. по классификации NYHA), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени, выраженная хроническая почечная недостаточность ( Cl креатинина ИБС , АД >140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии, беременность, период лактации, возраст до 16 лет.

Ограничения к применению

Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВС , частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, нарушение функции почек ( Cl креатинина СИОЗС (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Эторикоксиб

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% — головная боль, головокружение, слабость; 0,1–1% — нарушение вкуса, сонливость, нарушение сна, нарушение чувствительности ( в т.ч. парестезия/гиперестезия), тревога, депрессия, нарушение концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго; менее 0,01% — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–10% — сердцебиение, повышение АД; 0,1–1% — нарушение мозгового кровообращения, приливы, фибрилляция предсердий, развитие сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ , инфаркт миокарда, повышение активности КФК , снижение гематокрита и гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения; менее 0,01% — гипертонический криз.

Со стороны респираторной системы: 0,1–1% — кашель, одышка, носовое кровотечение, инфекции верхних дыхательных путей; менее 0,01% — бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ : 1–10% — тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз; 0,1–1% — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики ЖКТ , запор, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение аппетита, гастрит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота, гастроэнтерит; менее 0,01%, включая отдельные случаи — другие язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — протеинурия, инфекции мочевыводящего тракта; менее 0,01%, включая отдельные случаи — почечная недостаточность (обратима при отмене эторикоксиба).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,1–1% — мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: 1–10% — экхимоз; 0,1–1% — отек лица, кожный зуд, сыпь; менее 0,01% — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: менее 0,01%, включая отдельные случаи — анафилактические/анафилактоидные реакции, ( в т.ч. выраженное снижение АД , шок).

Прочие: 1–10% — гриппоподобный синдром, отеки, задержка жидкости; 0,1–1% — боль в грудной клетке, повышение массы тела, повышение азота мочевины в крови и мочи, гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия; 0,01–0,1% — гипернатриемия.

Взаимодействие

У больных, получающих варфарин, назначение эторикоксиба (120 мг/сут) сопровождается увеличением МНО на 13% (необходимо контролировать МНО в начале лечения эторикоксибом или при изменении его дозы, особенно в первые несколько дней). Эторикоксиб может ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ . При нарушении функции почек (дегидратация, пожилой возраст) комбинация с ингибиторами АПФ может усугубить функциональную недостаточность почек. Может повышать концентрацию Li + в плазме. Одновременный прием с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может привести к повышению частоты развития язвенного поражения ЖКТ и других осложнений. При достижении C_ss (при приеме 120 мг 1 раз в сутки) не оказывает влияния на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности. При одновременном назначении эторикоксиба (более 90 мг/сут) и метотрексата возможно усиление побочных эффектов последнего. Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с комбинированными пероральными контрацептивами повышает AUC этинилэстрадиола на 50–60%, увеличивает риск развития тромбоэмболических осложнений. При совместном приеме с ГК повышается риск кровотечений в ЖКТ и язвообразования. Повышает С_max дигоксина (на 33%), что может привести к дигиталисной интоксикации. Одновременный прием с рифампицином приводит к снижению AUC эторикоксиба на 65%.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий, в т.ч. со стороны ЖКТ , ССС , почек.

Лечение: симптоматическая терапия. Не выводится при гемодиализе, выведение при перитонеальном диализе не изучалось.

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Рекомендуемые дозы — 60–120 мг/сут. У пациентов с печеночной недостаточностью (5–9 баллов по шкале Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Меры предосторожности вещества Эторикоксиб

В 2005 г. приняты рекомендации FDA 1 , в которых указывается, что все НПВС должны иметь в аннотациях указания на риск кардиоваскулярных событий и желудочно-кишечных кровотечений (специальное предостережение — Black box warning for NSAIDs).

НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, в т.ч. инфаркт миокарда и инсульт, с возможным фатальным исходом. Все НПВС , как селективные ингибиторы ЦОГ-2 , так и неселективные, могут иметь сходный риск. Этот риск может повышаться при увеличении продолжительности лечения.

НПВС вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ , включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

В течение первых 2 недель приема препарата и периодически в дальнейшем требуется тщательный контроль АД . Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и почек; в случае повышения активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза эторикоксиб необходимо отменить. Следует периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения его дозы. Не применять одновременно с другими НПВС .

Не рекомендуется применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Дата доставки: завтра

Добавить в корзину

Активное вещество: эторикоксиб

Фармакологическое действие

Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В клинических фармакологических исследованиях эторикоксиб дозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Выделены две изоформы циклооксигеназы - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 представляет собой изофермент, который индуцируется под действием различных провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и ЦНС (индукция лихорадки, ощущение боли, когнитивная функция), а также может играть определенную роль в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено.

Показания препарата Аркоксиа

Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:

остеоартроз;
ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилит;
боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом.

Краткосрочная терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Препарат Аркоксиа следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут или 60 мг 1 раз/сут.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 60 мг или 90 мг 1 раз/сут. Минимальная эффективная суточная доза составляет 60 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов прием дозы 90 мг 1 раз/сут может привести к усилению терапевтического действия.

При состояниях, сопровождающихся острой болью, препарат Аркоксиа следует применять только в острый симптоматический период.

При остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз/сут. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.

Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз/сут. При лечении острой боли препарат Аркоксиа следует применять только в острый период не более 3 дней.

Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом:

суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг;
суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг;
суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг;
суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг; на период не более 8 дней;
суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг; на период не более 3 дней.

Особые группы пациентов

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, при применении препарата Аркоксиа следует соблюдать осторожность.

Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз/сут, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) - 30 мг 1 раз/сут. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Аркоксиа у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, т.к. клинический опыт применения препарата у данной группы пациентов ограничен. В связи с отсутствием клинического опыта применения препарата Аркоксиа у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан для данной группы пациентов.

Коррекции дозы у пациентов с КК ≥30 мл/мин не требуется. Применение эторикоксиба у пациентов с КК

Читайте также: