Габапентин при зубной боли

Опубликовано: 20.04.2024

В статье описаны клинические подходы к диагностике нейропатической боли, приведены Британские рекомендации по лечению нейропатической боли в общесоматической практике и возможности повышения эффективности терапии, в частности рациональное использование комплекса витаминов В в комбинации с габапептиноидами.

Причиной центральной нейропатической боли может являться инсульт, спинальная травма, рассеянный склероз. Нейропатические боли часто ассоциированны с сахарным диабетом, хроническим приемом алкоголя, дефицитом витаминов, хронической болью в спине, радикулярной болью, онкологическими заболеваниями.

Но зачастую конкретная причина нейропатической боли может быть не установлена даже после обследования в специализированном центре.

Поэтому нейропатическая боль может быть разделена на две категории: 1) Хроническое болевое расстройство с нейропатическими характеристиками. 2) Нейропатическая боль, связанная с определенным состоянием.

Нейропатическая боль - это особо тяжёлый вариант хронической боли, проявляющийся интенсивными жгучими или простреливающими болями, продолжающимися в течение длительного времени, до нескольких месяцев. Боль может усиливаться ночью в покое. Пациенты описывают боль как, как жжет, горит, ноет, скребет, дергает, бьет током.

Эти боли возникать спонтанно, т. е. не связанно с обычными провоцирующими факторами (движение, прикосновение к болевой зоне), болевых или других неприятных ощущений (дизестезия). Боль может сопровождается набором чувствительных расстройств, таких как парестезии (покалывание, ползание мурашек), гипералгезия (избыточный ответ на обычный болевой стимул) и аллодиния. Аллодиния – это когда пациент испытывает болевые ощущения в ответ на неболевые раздражения, когда простое легкое прикосновение, холод или тепло приводят к появлению или усилению боли. Аллодиния может быть настолько выражена, что даже прикосновение одежды является очень мучительным для пациента. Даже малейшего ветерка достаточно, чтобы вызвать боль.

У пациентов в зоне болевых ощущений или рядом могут располагаться участки пониженной чувствительности (гипостезия). Эти симптомы свидетельствуют о повреждении и/или гибели отдельных нервных волокон. Гипостезия является частым, но не обязательным симптомом нейропатической боли. При осмотре в зоне болевых ощущений можно выявить трофические изменения: истончение кожи, подкожной клетчатки, нарушение роста волос, ногтей, сухость кожных покровов, изменения дермографизма, цвета и температуры кожи, что свидетельствует о вовлечении в процесс вегетативных волокон.

Боль всегда сопровождается негативными эмоциями. Психопатологические последствия нейропатической боли включают симптомы нарушения настроения, тревоги [2]. Распространенность депрессивных и тревожных расстройств у пациентов с нейропатической болью как минимум в два раза превосходит этот показатель в общей популяции.

Боль вызывает негативные эмоции, которые приводят к изменению порога болевой чувствительности. Это в свою очередь ведет к персистированию болевых симптомов. Депрессия и тревога воздействуют на механизмы формирования и поддержания боли, являются важными модуляторами боли, усиливают интенсивность боли, увеличивают поверхность распространения болевых ощущений. И, наконец, депрессия является независимым фактором нарушения трудоспособности и социальной адаптации у лиц, страдающих хроническим болевым расстройством. У пациентов с нейропатической болью и депрессией качество жизни ниже, а интенсивность боли выше. Около 50%–80% пациентов, страдающих нейропатической болью, имеют нарушения сна с дневными последствиями: усталость, сонливость, нарушение концентрации внимания. Снижается общая эффективность сна. Бессонница также может быть дополнительным фактором риска для развития депрессии и других психопатологических состояний. Таким образом, нейропатическая боль сопряжена с инсомнией и тревожно-депрессивными расстройствами, которые утяжеляют картину боли.

Ученые признают базисные универсальные механизмы, лежащие в основе нейропатической боли, независимо от природы повреждения. Поврежденные нервные волокна претерпевают функциональные изменения, вследствие чего непрерывно посылают неправильные сигналы в другие болевые центры. Изменения, обусловливающие развитие нейрогенного болевого синдрома, происходят как на периферическом уровне, так и в ЦНС.

Лечение нейропатической боли

В начале терапии болевого синдрома, сначала по возможности возможности следует устраненить этиологический фактор. Однако лечение основного заболевания и даже его полное купирование не всегда приводят к исчезновению болевого синдрома. Поэтому собственно боль рассматривается врачом как целевая мишень для терапии, не зависящая от природы повреждения. Перед началом терапии проводится разъяснительная беседа с больным и его родственниками суть которой заключается в том, что лечение может быть длительным, и уменьшение боли будет происходить постепенно. Даже при правильной программе лечения редко удается достичь полного обезболивания. Хорошим результатом считается снижение интенсивности боли на 30%–50% от исходного уровня. Этот параметр следует иметь в виду при оценке эффективности проводимого лечения и решении вопросов о переходе на другой препарат или присоединении нового лекарства к уже принимаемому препарату.

Британские рекомендации по лечению нейропатической боли в общеврачебной практике 2013 г, модернизированные в 2017 г., предлагают в качестве начальной терапии для нейропатической боли любого происхождения, за исключением тригеминальной невралгии, выбор из следующих препаратов: амитриптилин, дулоксетин, габапентин или прегабалин [9]. Из перечисленных препаратов наилучшей переносимостью обладают габапептиноиды (прегабалин, габапентин). Эти препараты характеризуются практически полным отсутствием лекарственных взаимодействий и сравнительно невысокой частотой развития нежелательных явлений. Пациентом с локализованной нейропатической болью на начальном этапе лечения альтернативно можно рекомендовать средства для наружного применения, содержащие капсаицин. Если первоначальное лечение не является эффективным или плохо переносится пациентом, нужно перевести пациента на альтернативную монотерапию препаратом первого ряда или предложить пациенту комбинацию из двух препаратов разных классов. Неэффективное первоначальное лечение требует консультации со специалистом (невролог, альголог) для обсуждения вопроса о назначении препаратов второй линии (лакосамид, ламотриджин, леветирацетам, окскарбазепин, топирамат, венлафаксин, трамадол).

Комбинированная терапия обычно считаются более эффективной, чем монотерапия, но неясно, какие комбинации лучше. Очень мало рандомизированных исследований, посвященных комбинированной терапии нейропатической боли. Но по факту комбинированная терапия используется чрезвычайно широко. К самым часто используемым дополнительным средствам относят Acetyl-L-carnitine, витамины группы В, альфа-липоевая кислота, магнезия [10]. Витамины B1, B6 и B12 действуют в основном как коферменты различных реакций, участвуя в метаболизме углеводов, белков и липидов. Они также играют важную роль в формировании новых клеток, ДНК, РНК и миелина. Абсолютным показанием для их назначения являются состояния, вызванные дефицитом этих витаминов. Дефицит витамина B12 часто наблюдается у пациентов, принимающих метформин, что требует назначения витамина B12 в ежедневной дозе 1000 мкг. Бенфотиамин (жирорастворимая форма тиамина- вит. В1) считается наилучшим вариантом, потому что он лучше проникает через мембраны клетки.

Учет международного и Российского опыта позволяет рекомендовать в качестве инициальной терапии нейропатической боли габапентин (Габагамма) в комбинации с нейротропной терапией Мильгамма в/м №10, с последующим переходом на Мильгамму композитум по 1 драже 3 раза в день шесть недель. Целевая доза габапентина составляет 900 мг/сут., разделенная на 3 приема. При необходимости через 2–4 недели дозу увеличивают.

Лечение нейропатической боли на сегодняшний день продолжает оставаться сложной задачей. Представленные выше принципы и схемы лечения помогают врачу проводить наиболее эффективное и безопасное лечение пациентов с нейропатическим болевым синдромом. Однако, при недостаточной эффективности первоначальной терапии, они не могут заменить индивидуальные консультации со специалистами в конкретных случаях.

Лечение нейропатической боли

Аптечные наркоманы уверены, что препараты, которые продаются в аптеке, менее опасны, чем наркотики. К тому же у них более выгодная цена, есть возможность приобрести без рецепта (например, через знакомых или просто так, если провизор это практикует). Все это делает аптечную наркоманию доступной для подростков, молодых людей. К этой проблеме можно отнести и употребление габапентина – фармакологического средства от эпилепсии.

Габапентин как наркотик

Хотя изначально габапентин производится как лекарственный препарат, его воздействие на нервную систему и психику активно используют наркоманы. Беда в том, что применение лекарства в рекреационных (не по назначению) целях быстро формирует стойкую зависимость.

Что такое габапентин?

Габапентин – серьезное сильнодействующее фармакологическое средство. Для его приобретения требуется рецепт. Среди основных показаний к применению такие патологии, как: эпилепсия и боли нейропатического происхождения. Также применяется в качестве анксиолитика – уменьшает тревожность, улучшает настроение, нормализует сон.

Габапентин является действующим веществом многих лекарственных препаратов – аналогов, например, Нейронтин, Конвалис, Тебантин и других. При неправильном применении эти препараты оказывают сильные побочные действия. Многие наркоманы, не зная, что это за лекарство, не понимая смысла и опасности его воздействия на организм, приобретают для получения трипа (измененного психического состояния).

Состав габапентина

Габапентин представляет собой 1-(аминометил)циклогексануксусную кислоту. Химическая формула его как соединения – C₉H₁₇NO₂. В состав препарата Габапентин одноименное вещество входит в количестве 300 мг.

Фото наркотика: как выглядит

Как лекарственный препарат, габапентин выпускается в форме таблеток или капсул. В зависимости от фирмы-изготовителя они могут иметь разный цвет: зеленый, белый, желтоватый.

Эффект от габапентина

На данный момент точный механизм действия вещества неизвестен. По структурным особенностям габапентин сходен с гамма-аминомасляной кислотой – нейромедиатором ЦНС. Однако в организме он не связывается с молекулами, которые взаимодействуют с ГАМК.

Проникая в нервную ткань, вещество блокирует поступление в клетки кальция, в результате чего активируется система торможения, а система возбуждения подавляется. Увеличивается содержание серотонина в крови. Происходит купирование боли и прекращение судорожных припадков.

Рекреационное употребление габапентина приводит к изменению сознания человека. Окружающая действительность изменяется кардинальным образом, возможны галлюцинации.

Время действия габапентина

Период полураспада вещества в организме составляет примерно 5-7 часов. Время выведения не зависит от питания или дозировки. Выводится почками или путем гемодиализа.

Признаки употребления габапентина

Заподозрить наркомана, употребляющего габапентин, можно по следующим признакам:

неуверенная, шаткая походка;
спутанная речь;
нарушение координации движений, равновесия;
чрезмерная общительность;
депрессивное состояние;
бессонница в сочетании с сонливостью;
вспышки агрессии без причины;
бред;
галлюцинации.

Для подбора плана лечения Вам необходимо
всего лишь оставить заявку, мы свяжемся с
Вами для подбора времени и нужного Вам
специалиста

Сочетание с другими веществами

Нередко полинаркоманы с целью ослабить симптомы «отходняков» или, напротив, усилить наркотические эффекты препаратов, принимают одновременно разные средства. Например, это может быть Амфетамин, Баклофен, Габана (она же Лирика), этиловый спирт и другие. Все, без исключения, комбинации, усиливают побочные эффекты лекарственных средств, а некоторые варианты заканчиваются коматозным состоянием или смертью.

Габапентин и лирика

Габапентин и Лирика (Прегабалин, или Габана) обладают почти схожими свойствами как в отношении ГАМК, так и воздействия на организм. Оба средства используются в фармакологической практике при эпилепсии.

Однако существуют и различия между ними. Например, Габапентин всасывается только в тонком кишечнике, частично, поступая в кровоток медленно и неравномерно. Лирика всасывается полностью, быстро, проникает в слизистую не только тонкой кишки, но и далее. Совместное употребление препаратов приводит к получению лекарственного эффекта в разное время, а также провоцирует усиление побочных реакций обоих средств.

Габапентин и кофе

В научных исследованиях взаимодействия между габапентином и кофеином не обнаружено. Совместное применение и того, и другого вещества не изучено.

Габапентин и алкоголь

Однако реакция организма на комбинацию габапентина с этиловым спиртом изучена достаточно хорошо. Эти два вещества абсолютно несовместимы друг с другом. Их одновременное употребление грозит такими последствиями, как:

спутанность сознания;
боли во всем теле;
раздражительность, враждебность;
сухость слизистой оболочки полости рта;
утрата координации движений;
кровоподтеки (повышение ломкости кровеносных сосудов);
отек лица, конечностей;
судорожное сокращение мышц.

Алкоголь многократно усиливает побочные действия габапентина, что может привести к коме и летальному исходу.

Габапентин и фенибут

Фенибут – ноотропное фармакологическое средство, стимулятор метаболизма в ЦНС. Это – не запрещенный в спорте антидепрессант, который применяется для лечения тревоги, нарушений сна, беспокойства, состояния раздражительности. Согласно отзывам, усиливает действие габапентина. Вместе с тем, увеличивается вероятность развития побочных реакций обоих препаратов.

Последствия употребления габапентина

Препарат не только обладает массой побочных эффектов. В случае рекреационного употребления он вызывает устойчивую зависимость, постепенно угнетает нервную систему, приводя к гибели нейронов, провоцирует остановку дыхания.

Быстрое привыкание от наркоэффекта

Наркотическая зависимость от габапентина развивается очень быстро. Среди ее признаков можно выделить следующие:

утрата интересов к происходящему вокруг, к близким, к себе;
непреодолимая тяга к употреблению средства;
утрата способности контролировать применение препарата;
развитие синдрома абстиненции, ломки;
появление устойчивости к привычной дозе, потребность в ее увеличении;
употребление вещества даже в случае очень плохого самочувствия.

Влияние габапентина на организм

Длительное и чрезмерное рекреационное употребление препарата с нарушением инструкции отравляет организм, уничтожает ЦНС, снижает иммунитет. Среди наиболее явных последствий применения средства как наркотика можно отметить следующие состояния и патологии:

нарушение работы органов пищеварительной системы, боли в животе, тошнота до рвоты, нарушения стула;
развитие многочисленных инфекционных болезней вследствие низкого иммунитета;
воспалительные процессы в легких и носоглотке;
инфекции мочевыделительных путей, циститы, пиелонефриты и так далее;
патологические изменения в ЦНС: нарушение координации движений, депрессивные состояния;
изменения в сердечно-сосудистой системе – тахикардия, головокружение, шум или звон в ушах;
поражение кожи в виде высыпаний, постоянного зуда;
отеки мягких тканей, лица, конечностей.

Наркоман постоянно ощущает боль в суставах и/или мышцах. Состояние слабости и недомогания сочетаются с сонливостью и раздражительностью одновременно. Депрессия может привести к мыслям о суициде.

Зависимость от габапентина

Быстрое развитие зависимости от габапентина объясняется быстрым возникновением устойчивости организма к определенной дозировке лекарства. Нужный эффект не достигается, а синдром абстиненции дает о себе знать в полной мере, что заставляет наркомана увеличивать дозировку.

Передозировка

Как и при употреблении любого другого лекарственного препарата, применение габапентина в большом количестве может привести к передозировке. Реакция зависит от дозы, и у каждого она будет индивидуальная: у кого-то сильнее отреагирует ЖКТ, у других – сердце и сосуды, третьи могут впасть в кому. В общих чертах симптомы передозировки выглядят следующим образом:

угнетенное состояние, сонливость;
проблемы с речью;
двоение в глазах;
нарушение дыхания;
рвота и/или диарея.

Если доза очень большая, возможен летальный исход, особенно в сочетании с алкогольными напитками.

Отравление габапентином: первая помощь

При передозировке, в первую очередь, необходимо держать под контролем жизненно важные функции. Обязательно следует вызвать бригаду скорой помощи. Первостепенные мероприятия заключаются в промывании желудка и приема препаратов-сорбентов. Антидоты к габапентину отсутствуют. Лечение, в основном, симптоматическое, но при необходимости возможно проведение гемодиализа в стационарных условиях. В ряде случаев могут потребоваться реанимационные меры.

Ломка

Наркотическая ломка, или абстинентный синдром может возникать даже у людей, которые принимают габапентин с лечебной целью, не говоря уже об аптечных наркоманах. Для синдрома отмены характерны такие явления, как: перепады АД и температуры тела, сильные боли в суставах, мышцах, голове. Пика достигает депрессивное состояние, возникает раздражительность и агрессивность, нарушается сон, пропадает аппетит.

Это состояние может продолжаться до 10 дней после прекращения употребления препарата. Причем в более-менее легком варианте эти проявления будут сохраняться еще в течение 1-1,5 месяца.

Лечение зависимости от габапентина

Лечение наркозависимого необходимо проводить в специализированном учреждении. Помимо физического восстановления организма, нормализации функциональной активности жизненно важных систем органов, большое значение имеет работа с психотерапевтом.

Не стоит пытаться близким людям убеждать аптечного наркомана во вреде фармакологических препаратов. Только длительная психотерапия с последующим периодом реабилитации может дать надежду на выздоровление.

Оставьте заявку на бесплатную консультацию специалиста

Н.В. ТАРАРОЩЕНКО, заведующий неврологическим отделением Центральной городской больницы № 14 г. Донецка

Пациенты с разнообразными вариантами боли встречаются в нашей практике ежедневно. Как важно для врача после осмотра пациента четко определиться с генезом болевых ощущений, ведь от этого подчас зависит выбор правильного и адекватного лечения.

Врач-невролог, как никто другой, должен хорошо знать, что такое боль и какие ее типы существуют.

Боль - это неприятное ощущение и эмоциональное переживание, связанное с действительным или возможным повреждением тканей или описываемое в терминах такого повреждения.

Все болевые ощущения подразделяются на две большие разновидности: ноцицептивная (или соматогенная) и невропатическая (или неврогенная).

Ноцицептивная (соматогенная) - это боль, обусловленная воздействием какого-либо фактора (механическая травма, ожог, воспаление и т.д.) на периферические болевые рецепторы при интактности всех отделов нервной системы.

Невропатическая (неврогенная) - это боль, возникающая при органическом поражении или нарушении функции различных отделов нервной системы, как периферической, так и центральной, на любом уровне, начиная от периферических нервов и заканчивая корой больших полушарий.

Ноцицептивные боли чаще бывают острыми, а невропатические - хроническими.

В определенных случаях имеет место сочетание ноцицептивного и невропатического компонентов боли (при компрессионных радикулопатиях).

Самыми частыми ситуациями, при которых встречается невропатическая боль, являются:

Примеры невропатической боли:

Частота невропатической боли:

Среди всех пациентов с невропатической болью около 50 % составляют больные с диабетической полиневропатией. К сожалению, нередко боли у этих пациентов трактуются как сосудистые или вертеброгенные, что приводит к неадекватным терапевтическим мероприятиям.

Особенностью невропатической боли является ассоциированность со специфическими чувствительными расстройствами:

Аллодиния - появление боли в ответ на стимул, который в нормальных условиях не вызывает боли. В таких случаях больные испытывают сильные боли при малейшем прикосновении, иногда даже при дуновении ветра. Различают температурную и механическую аллодинию. Механическая аллодиния подразделяется на статическую, которая появляется при давлении на фиксированную точку кожного покрова, и динамическую, возникающую при движущихся стимулах, например при легком раздражении кожи кисточкой или пальцем.

При гиперальгезии чувствительность к болевому стимулу оказывается значительно выше, чем ожидается в норме.

При гиперпатии субъективный ответ как на болевой, так и неболевой стимул является чрезмерным и часто сохраняется в течение долгого времени уже после прекращения раздражения.

Невралгии (тригеминальная, постгерпетическая) являются типичным примером невропатической боли.

Спонтанная боль возникает при очевидном отсутствии какого-либо внешнего воздействия; как правило, носит жгучий, колющий характер.

Парестезии - ощущения щекотания, безболезненного покалывания или другие подобные.

Дизестезии - состояния, при которых ощущения, вызываемые парестезиями, причиняют боль.

Невропатическая боль возникает в результате нарушенного взаимодействия ноцицептивных и антиноцицептивных систем вследствие их поражения или нарушения функций на различных уровнях нервной системы. Наиболее изучена роль периферических нервов, корешков, заднего рога спинного мозга, нейротрансмиттеров боли, глутаматных рецепторов, натриевых и кальциевых каналов.

Возможные механизмы боли включают спонтанную эктопическую активность поврежденных аксонов, сенситизацию болевых рецепторов, патологические взаимодействия периферических сенсорных волокон, гиперчувствительность к катехоламинам.

Центральная сенситизация группы нейронов спинного мозга является результатом нейрональной пластичности, активированной первичной афферентной стимуляцией. Этот процесс считается решающим в формировании синдрома невропатической боли и приводит к развитию аллодинии и гиперпатии.

Вольтажзависимые кальциевые N-каналы расположены в поверхностной пластинке заднего рога спинного мозга и участвуют в формировании невропатической боли. Полагают, что субъединица α2δ, входящая в состав всех вольтажзависимых кальциевых каналов, является мишенью для антиаллодинического действия габапентина.

Методы лечения невропатической боли можно разделить на две большие группы: немедикаментозные и медикаментозные.

Немедикаментозные методы, усиливающие активность антиноцицептивных систем:

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Каждая капсула содержит:

активное вещество — габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 24,0 мг/72,0 мг/96,0 мг, тальк 10 мг/30 мг/40 мг;

состав капсулы: краситель железа оксид красный (для дозировки 400 мг) 0,1167 %, краситель железа оксид жёлтый (для дозировок 300 мг и 400 мг) 0,1500 %/0,6667%, титана диоксид 2,1119 %/0,7795%/1,4062 %, натрия лаурилсульфат 0,08 %/0,08%/008%/, желатин до 100 %/до 100%/до 100 %.

состав чернил: шеллак 24–27 %, алкоголь безводный 23–26 %, изопрапанол 1–3 %, бутанол 1–3 %, пропиленгликоль 3–7 %, краситель железа оксид чёрный 24–28 %, калия гидроксид 0,05–0,1 %, аммиака раствор концентрированный 1–2 %, вода очищенная 151–218 %.

Описание

Дозировка 100 мг. Твёрдые желатиновые капсулы № 3, корпус капсулы белого цвета, крылечка капсулы белого цвета, крылечка капсулы белого цвета, с надписями, нанесёнными черными чернилами: на корпусе капсулы — "02"; на крышечке капсулы — "D". Содержимое капсулы — кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Дозировка 300 мг. Твёрдые желатиновые капсулы № 1, корпус капсулы жёлтого цвета, крышечка капсулы жёлтого цвета, с надписями, нанесёнными черными чернилами: на корпусе капсулы — "03"; на крышечке капсулы — "D". Содержимое капсулы -кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Дозировка 400 мг. Твёрдые желатиновые капсулы № 0, корпус капсулы оранжевого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета, с надписями, нанесёнными черными чернилами: на корпусе капсулы — "04"; на крышечке капсулы — "D". Содержимое капсулы кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват метаболизм ГАМК. Предполагается, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей потенциальнозависимых кальциевых каналов и подавляет ток ионов кальция, играющий важную роль возникновении нейропатической боли.

Габапентин не влияет на обратный захват доафмина, норадреналина и сертонина.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или трансмиттеров, включая рецепторыГАМК_А, ГАМК_В, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослабляет эффекты антагониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Фармакокинетика

Все фармакологические эффекты габапентина связаны с активностью неизменённого соединения. В организме человека практически не метаболизируется.

Биодоступность при приёме внутрь

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается и составляет б0, 47, 34, 33 и 27 % при приёме 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 мг/сут, разделённых на 3 приёма, соответственно. Приём пищи незначительно влияет на скорость и степень абсорбции габапентина (отмечается повышение максимальной концентрации в плазме крови (C_max) и площади под кривой «концентрация–время» (АUС) на 14 %).

Распределение

А Суточную дозу следует назначать в три приёма

Б Назначают по 300 мг через день

Побочное действие

При лечении невропатической боли

Основные нежелательные реакции, возникшие на фоне лечения не менее чем, у 1 % пациентов:

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость слизистой оболочек полости рта, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны нервной системы: нарушение походки, нарушение координации, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, мышления, тремор, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия, вертиго, конъюнктивит, средний отит.

Прочие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, инфекции, боль различной локализации, периферические отёки, повышение массы тела, гипергликемия.

При лечении парциальных судорог

Безопасность габапентина в качестве дополнительного средства изучалась более чем у 200 пациентов; переносимость его была удовлетворительной. Габапентин чаше всего применяется в комбинации с другими противосудорожными средствами, поэтом установить, какой препарат вызывает нежелательную реакцию (если такая связь вообще имеется) невозможно. Основные нежелательные реакции, возникшие на фоне лечения не менее чем, у 1 % пациентов:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации или гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия повышение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, снижение концентрации белых кровяных телец, пурпура (чаще всего её описывали как кровоподтёки, возникавшие при физической травме).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: переломы, миалгии, артралгия.

Со стороны нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подёргивание мышц, головокружение, гиперкинезы, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, ринит, пневмония, бронхи инфекции дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения, вертиго.

Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, импотенция.

Прочие: боль в спине, утомление, лихорадка, вирусная инфекция, периферические отёки, повышение массы тела, астения, общее недомогание, отёк лица, нарушение эрекции.

Указанные нежелательные реакции были легко или умеренно выраженными. Нежелательные реакции, отмечавшиеся у пожилых пациентов, не отличались от таковых более молодых людей. На фоне монотерапии не были отмечены какие-либо новые или неожиданные нежелательные реакции.

При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 360 мг/сут отмечается зависимость от дозы таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся при дополнительной терапии детей 3–12 лет с частотой около 2 % и выше чем при применении плацебо.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и (или) рвота.

Со стороны нервной системы: сонливость, враждебность, эмоциональная лабильность, головокружение, гиперкинезия.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, респираторная инфекция.

Прочие: вирусная инфекция, лихорадка, повышение массы тела, утомление. Прочие нежелательные явления, наблюдавшиеся более чем у 2 % детей, частота которых группе плацебо была сходной или выше: фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, ринит, судороги, диарея, анорексия, кашель и средний отит.

Прекращение лечения из-за нежелательных явлений

Нежелательные реакции, которые чаще всего приводили к отмене препарата, применяемого в качестве вспомогательной терапии: сонливость, атаксия, головокружени утомление, тошнота и (или) рвота; в качестве монотерапии: головокружение, нервозность, повышение массы тела, тошнота и/или рвота и сонливость.

Нежелательные явления, чаще всего приводившие к отмене препарата у детей: сонливость, гиперкинезия и враждебность.

Пострегистрационный опыт применения

Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечение габанентином не установлена. Другие нежелательные явления, зарегистрированные процессе пострегистрационного применения препарата, включали в себя острую почечную недостаточность, аллергические реакции, включая крапивницу, алопецию ангионевротический отёк, генерализованный отёк; колебания концентрации глюкозы крови у больных диабетом, боль в груди, увеличение в объёме молочных желёз, лекарственная сыпь, включающая зозинофилию и системные реакции; гинекомастия, повышение показателей функции печени, гепатит, желтуха, многоформная экссудативн эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, галлюцинации, гиперчувствительность, включая системные реакции, двигательные расстройства, такие как хореоатетоз дискинезия и дистопия, миоклонус, ощущение сердцебиения, панкреатит тромбоцитопения, шум в ушах, недержание мочи.

Отмена терапии

После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие нежелательные реакции: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализаци и повышенная потливость.

Передозировка

При однократном приёме 49 г габапентина наблюдались следующие симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея легко степени, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии.

Больным с тяжёлой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении 600 мг габапентина через 2 часа после приёма морфина в виде капсул с пролонгированным высвобождением по 60 мг отмечается увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) габапентина на 44 % по сравнению с монотерапией габанентином, что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Нежелательные реакции морфина при одновременном применении с габапентином не отличались от таковых при приёме морфина одновременно с плацебо. Степень взаимодействия данных препаратов в других дозах неизвестна. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и (или) этинилэстрадиол, сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20 % (см. раздел «Особые указания»).

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение (14 %) почечной экскреции габапентина при одновременном приём циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12 % до 15 %. Габапентин не оказывает влияния н фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньше минимальных терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больши дозах не изучалось.

При одновременном применении габапентина и гидрокодона отмечается дозозависимое снижение C_max и АUС гидрокодона по сравнению с монотерапией гидрокодоном.

Особые указания

Противоэпилептические препараты, включая габапентин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении.

В случае развития острого панкреатита на фоне приёма габапентина, следует оценит возможность отмены препарата.

Хотя синдром «отмены», сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратам у больных с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»). Габапентин не рассматривается в качестве эффективного средства для лечен абсанс-эпилепсии.

При одновременном применении с морфином может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), таких к сонливость. Дозу габапентина или морфина следует адекватно снизить (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

На фоне приёма противоэпилептических препаратов, в том числе габапентина, сообщалось о случаях развития тяжёлых, жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомам. Необходимо помнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия, могут развиваться даже в отсутствии кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов, необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, применение препарата следует отменить.

Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида. Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребёнка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого тип судорог.

При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств был зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Аmes N-Multistix SG ® . Для определения белка в моче пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время приёма препарата пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций.

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: габапентин - 300 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 60 мг, крахмал картофельный 32 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 4 мг, магния стеарат 4 мг;

состав капсулы: корпус и крышечка - титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель индиго кармин - FD&C Синий 2, желатин.

Описание

Капсулы № 0 зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие комочков, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ: [N03AX12].

Фармакодинамика

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентнна при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается со рецепторами, чувствительными к другим лекарственным средствам (ЛС) или нейротрансмиттерам, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Показания

- эпилепсия: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС).

-нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, возраст до 12 лет (из-за невозможности точного дозирования).

С осторожностью

Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и лактации

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:

1-й день: 300 мг 1 раз в сутки

2-й день: 300 мг 2 раза в сутки

3-й день: 300 мг 3 раза в сутки

Взрослые и дети от 12 лет: Эффективная доза - от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Подбор дозы при почечной недостаточности.

Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:

Клиренс креатинина (мл/мин)

Суточная доза (мг/сут)

Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Взаимодействие

Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Условия и сроки хранения

Форма выпуска: капсулы 300 мг

По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Читайте также:

Габапентин при зубной боли

Габапентин как наркотик

Что такое габапентин?

Состав габапентина

Фото наркотика: как выглядит

Эффект от габапентина

Время действия габапентина

Признаки употребления габапентина

Сочетание с другими веществами

Габапентин и лирика

Габапентин и кофе

Габапентин и алкоголь

Габапентин и фенибут

Последствия употребления габапентина

Быстрое привыкание от наркоэффекта

Влияние габапентина на организм

Зависимость от габапентина

Передозировка

Отравление габапентином: первая помощь

Ломка

Лечение зависимости от габапентина

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Биодоступность при приёме внутрь

Распределение

Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе

Побочное действие

При лечении невропатической боли

При лечении парциальных судорог

Прекращение лечения из-за нежелательных явлений

Пострегистрационный опыт применения

Отмена терапии

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Состав

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Взаимодействие

Условия и сроки хранения