Карбамазепин от зубной боли

Опубликовано: 16.04.2024

КАРБАМАЗЕПИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.

1 таб.
карбамазепин	200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 80.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 16.4 мг, тальк - 3.1 мг, магния стеарат - 3.1 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 14.4 мг, полисорбат (твин-80) - 2.5 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Карбамазепин является производным дибензоазепина и обладает противоэпилептическим, нейротропным, психотропным и антидиуретическим действием.

Как противоэпилептическое средство, стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Данное действие достигается, предположительно, за счет блокады натриевых каналов, в результате чего предотвращается повторное возникновение в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия. Снижает высвобождение нейромедиатора глутамата. Психотропное действие карбамазепина, по-видимому, обусловлено угнетением обмена допамина и норадреналина.

Снижает частоту приступов, тревогу, депрессию, раздражительность и агрессивность у больных эпилепсией. Влияние на когнитивные функции у больных эпилепсией вариабельно. Предупреждает появление пароксизмальных болей при невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, снижает повышенную нервную возбудимость, тремор, нарушения походки. Используется для лечения аффективных расстройств в качестве антипсихотического и нормотимического средства. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды.

Задать вопрос психотерапевту
Посмотреть учреждения
Купить лекарства
Записаться к психотерапевту

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема C max в плазме крови достигается через 12 ч.

Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели. Среди пациентов наблюдаются существенные индивидуальные различия значения равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Концентрация в грудном молоке составляет 25-60 % от таковой в плазме. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и малоактивного - 9-гидрокси-метил-10 карбамоилакридан. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является изофермент цитохрома Р450 3А4. Содержание карбамазепин-10,11-эпоксида составляет около 30% от уровня карбамазепина в плазме. Биотрансформация карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол происходит при помощи микросомального фермента эпоксид гидролазы. Другой путь метаболизма карбамазепина - образование различных моногидроксилированных производных, а также N -глюкуронидов.

T 1/2 после разового приема составляет в среднем около 36 ч (колеблется от 25 до 65 ч), после повторного приема - 16-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противоэпилептические препараты, индуцирующие ферменты печени, в среднем 9-10 ч. Выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов с мочой (примерно 70%) и калом (примерно 30%). Около 2% выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина и 1% в виде карбамазепин-10,11- эпоксида.

У детей вследствие более быстрого выведения карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела по сравнению с взрослыми.

Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.

Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени нет.

Показания

эпилепсия (монотерапия или в составе комплексной терапии): сложные и простые парциальные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее, а также генерализованные тонико-клонические припадки. Смешанные формы эпилептических припадков.
острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или снижения выраженности клинических проявлений;
в комплексной терапии синдрома алкогольной абстиненции;
невралгия тройничного нерва (идиопатическая, при рассеянном склерозе), идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
болевой синдром при диабетической невропатии;
полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете.

Противопоказания

AV-блокада;
угнетение костномозгового кроветворения в анамнезе;
печеночные порфирии;
одновременный прием ингибиторов МАО и в течение 2-х недель после их отмены;
период грудного вскармливания;
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты).

С осторожностью применять при: низком уровне лейкоцитов или тромбоцитов; смешанных формах эпилептических приступов, включающих абсанс; в пожилом возрасте; при сердечной, печеночной или почечной недостаточности; повышенном внутриглазном давлении; гипонатриемии разведения; гипотиреозе; гиперплазии предстательной железы; беременности (повышенный риск развития нарушений внутриутробного развития, включая пороки развития).

Дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия: по возможности, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно.

Для взрослых начальная доза 100-200 мг 1-2 раза/сут. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза 2000 мг.

Для детей в возрасте до 5 лет начальная доза 20-60 мг/сут с повышением на 20-60 мг каждые два дня. У детей с 5 лет начальная доза составляет 100 мг/сут, с последующим повышением на 100 мг в неделю. Поддерживающая доза для детей составляет 10-20 мг/кг массы тела/сут за 2-3 приема. Для обеспечения точного дозирования, у детей до 5 лет, необходимо использовать жидкие пероральные лекарственные формы карбамазепина.

Невралгия тройничного или языкоглоточного нервов: начальная доза 200-400 мг/сут, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в день вплоть до прекращения болей (в среднем, до 600-800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. При лечении больных пожилого возраста начальная доза 100 мг 2 раза/сут.

Алкогольный абстинентный синдром: средняя доза - 200 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях, в первые дни, дозу можно повысить до 400 мг 3 раза/сут. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией, седативными и снотворными препаратами.

Полиурия и полидипсия при несахарном диабете: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза/сут. У детей доза подбирается с учетом массы тела и возраста.

Болевой синдром при диабетической невропатии: 200 мг 2-4 раза/сут.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств: суточная доза 400-1600 мг (средняя суточная доза 200-600 мг) за 2-3 приема/сут. В острых случаях дозу повышают достаточно быстро. При поддерживающей терапии повышение дозы должно быть постепенным и небольшим.

Побочные действия

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, чувство усталости, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, тремор, мышечная дистония, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферическая нейропатия, парестезии, парез, нарушения вкуса, злокачественный нейролептический синдром.

Нарушения со стороны психики: галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, анорексия, беспокойство, агрессивное поведение, ажитация, дезориентация, усиление психоза.

Со стороны кожи и ее придатков: аллергический дерматит, крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, системная красная волчанка, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, выпадение волос. Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом препарата остается неясной.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение показателей ГГТ, ЩФ, трансаминаз; гепатит (холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа), желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, боли в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.

Реакции повышенной чувствительности: мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфоаденопатией, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут вовлекаться и другие органы (легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Асептический менингит с миоклонусом и эозинофилией; анафилактическая реакция, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия, аритмия, AV-блокада с обмороками, коллапс, застойная сердечная недостаточность, ухудшение течения ИБС, тромбофлебит, тромбоэмболия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к водной интоксикации (гипонатриемии разведения), сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; повышение уровня пролактина, сопровождающееся или не сопровождающееся галактореей, гинекомастией; снижение концентрации трийодтиронина и тироксина, повышение концентрации тиреотропного гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение концентрации кальция и 25-гидроксиколекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции; повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия, олигурия, азотемия, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции, нарушения сперматогенеза.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, повышение внутриглазного давления, конъюнктивит; расстройства слуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгии, мышечные боли, мышечная слабость, судороги.

Со стороны дыхательной системы: реакции гиперчувствительности, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Изменение результатов лабораторных исследований: гипогаммаглобулинемия.

Передозировка

ЦНС: угнетение функций центральной нервной системы вплоть до комы, дезориентация, сонливость, ажитация, галлюцинации, ощущение «тумана» перед глазами, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз;
дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких;
сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение или повышение АД, нарушение проводимости сердца с расширением комплекса QRS , остановка сердца;
пищеварительная система: рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки;
мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия разведения;
лабораторные показатели: метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК, гипонатриемия.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут и повторному появлению симптомов интоксикации), госпитализация, симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP 3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме. Совместное применение индукторов изофермента CYP 3 A 4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и к возможному снижению его концентрации в плазме. Отмена одновременно принимаемых индукторов изофермента CYP 3A4 может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению уровня карбамазепина в плазме крови. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP 3A4, возможна индукция метаболизма и снижение их концентрации в плазме.

Препараты, которые могут повысить концентрацию карбамазепина или карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме:

декстропропоксифен, ибупрофен, даназол, макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин), флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин, стирипентол, вигабатрин, азолы (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол), лоратадин, терфенадин, локсапин, оланзапин, кветиапин, изониазид, ингибиторы вирусной протеазы для терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир), ацетазоламид, верапамил, дилтиазем, омепразол, оксибутинин, дантролен, тиклопидин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), возможно - циметидин, дезипрамин, примидон, вальпроевая кислота.

Препараты, которые могут снижать концентрацию карбамазепина в плазме:

фелбамат, метсуксимид, окскарбазепин, фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин, фосфенитоин, примидон, прогабид, теофиллин, аминофиллин, изотретиноин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин; растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный и, хотя данные противоречивы, возможно, также клоназепам, вальпроевая кислота или вальпромид.

Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме препаратов, применяемых в качестве сопутствующей терапии:

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме или уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты следующих препаратов: метадон, парацетамол, антипирин, трамадол, доксициклин, пероральные анти коагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол, аценокумарол), бупропион, циталопрам, тразодон, трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клобазам, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонизамид, итраконазол, празиквантел, иматиниб, клозапин, галоперидол,бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипрасидон, применяемые при терапии ВИЧ-инфекции (индинавир, ритонавир, саквинавир), алпразолам; мидазолам, теофиллин, блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов (например, фелодипин), дигоксин, пероральные контрацептивные средства (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), глюкокортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон); циклоспорин, эверолимус, левотироксин натрия, эстрогены и/или прогестерон.

Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях).

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Возможно усиление гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в случае одновременного применения с карбамазепином.

В случае совместного назначения с леветирацетамом, возможно усиление токсического действия карбамазепина.

Комбинированное применение карбамазепина и лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций (в случае последней комбинации - даже при терапевтических концентрациях активных веществ в плазме крови).

Одновременное применение карбамазепина с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Карбамазепин может проявлять антагонизм действию недеполяризующих миорелаксантов (например, панкурония бромид). В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость в повышении дозы указанных миорелаксантов; следует осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, так как возможно более быстрое, чем ожидалось, прекращение действия миорелаксантов.

Совместный прием с грейпфрутовым соком может повысить уровень карбамазепина в плазме.

Содержание

Структурная формула
Латинское название вещества Карбамазепин
Фармакологическая группа вещества Карбамазепин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Карбамазепин
Фармакология
Применение вещества Карбамазепин
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Карбамазепин
Взаимодействие
Передозировка
Пути введения
Способ применения и дозы
Меры предосторожности вещества Карбамазепин
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия c действующим веществом Карбамазепин

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Карбамазепин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Карбамазепин

Противоэпилептические средства
Нормотимики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]
F07.2 Постконтузионный синдром
F10.2 Синдром алкогольной зависимости
F10.3 Абстинентное состояние
F20 Шизофрения
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный
F30 Маниакальный эпизод
F32 Депрессивный эпизод
F34.0 Циклотимия
F34.1 Дистимия
F40.0 Агорафобия
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
F43.0 Острая реакция на стресс
F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
F43.2 Расстройство приспособительных реакций
F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства
F45 Соматоформные расстройства
F60 Специфические расстройства личности
F63 Расстройства привычек и влечений
F79 Умственная отсталость неуточненная
G40 Эпилепсия
G50.0 Невралгия тройничного нерва
G52.1 Поражения языкоглоточного нерва
G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
R25.2 Судорога и спазм
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

Характеристика вещества Карбамазепин

Белый или почти белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле и ацетоне. Молекулярная масса 236,27.

Фармакология

Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal). Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции ( в т.ч. возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

В ЖКТ всасывается, хотя и медленно, но почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. C_max при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 ч. При однократном или повторном назначении таблеток ретард C_max (на 25% меньше, чем после обычной таблетки) отмечается в пределах 24 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня (определяются через 1–2 нед) без изменения минимального значения равновесной концентрации. Биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем после применения др. лекарственных форм. Связывание с белками крови составляет 70–80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20–30%). Проникает в грудное молоко (25–60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8–1,9 л/кг. Биотрансформируется в печени (в основном по эпоксидному пути) с образованием нескольких метаболитов — 10,11-транс-диоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. T_1/2 — 25–65 ч, при длительном приеме — 8–29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма); у пациентов, принимающих индукторы моноксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), T_1/2 составляет 8–10 ч. После однократного приема внутрь 400 мг 72% принятой дозы выводится почками и 28% через кишечник. В моче определяется 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% др. метаболитов. У детей экскреция ускорена (могут потребоваться в пересчете на массу тела более высокие дозы). Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес). Антиневралгический эффект развивается через 8–72 ч, антиманиакальный — спустя 7–10 дней.

Применение вещества Карбамазепин

Эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV-блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Карбамазепин

Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV-блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО . Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (диазепам) или др. противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — 100–1600 мг в сутки (в зависимости от показаний и выраженности заболевания), детям — 10–20 мг/кг в сутки в несколько приемов.

Меры предосторожности вещества Карбамазепин

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Код по АТХ
Действующие вещества
Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Использование во время беременности
Противопоказания

Побочные действия
Способ применения и дозы
Передозировка
Взаимодействия с другими препаратами
Условия хранения
Срок годности
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Код по МКБ-10
Производитель

Карбамазепин является антиконвульсантом с психотропными свойствами.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Карбамазепина

Применяется при эпилепсии:

припадки, имеющие смешанный тип;
припадки генерализованного характера, на фоне которых отмечаются судороги тонико-клонической формы;
парциальные типы припадков.

Используют также при затрагивающей 3-ничный нерв невралгии у людей со склерозом, носящим рассеянный характер, и невралгии идиопатического подтипа, затрагивающей языкоглоточный либо 3-ничный нерв.

Препаратом советуют пользоваться в сочетании с антипсихотиками или литиевыми средствами лицам с маниакальным расстройством в острой степени. Медикамент может вводиться в ситуациях с невропатией, имеющей диабетический характер (с наличием болевых признаков), алкогольной абстиненции (выраженные судороги, регулярные расстройства сна, заметная гипервозбудимость и чувство тревожности), аффективных нарушениях, протекающих фазами, а кроме этого при центральной форме диабета несахарного характера, полиурии и полидипсии, имеющей нейрогормональное происхождение.

Используется и при таких нарушениях:

психотические нарушения (расстройства, имеющие аффективный либо шизоаффективный характер, психозы, панические нарушения и расстройства в работе лимбической структуры);
ОКР;
синдром Клювера-Бьюси;
деменция сенильного характера;
дисфория, соматизация, чувство тревоги и депрессия;
ушной шум, хорея, боли фантомного характера и склероз рассеянного характера;
спинная сухотка, идиопатическая форма неврита в острой стадии;
полиневропатия диабетического характера;
лицевой гемиспазм;
болезнь Виллиса;
невропатия либо невралгия посттравматической этиологии;
предупреждение развития мигрени;
имеющая постгерпетический характер невралги.

[10], [11], [12], [13], [14]

Форма выпуска

Выпуск медикаментозного вещества производится в таблеточной форме – 10 штук внутри ячейковой упаковки. В коробке – 5 таких упаковок.

Также может выпускаться в количестве 50-ти таблеток внутри контейнера; 1 такой контейнер в коробке.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Фармакодинамика

Действующий элемент лекарства является дериватом дибензазепина. Медикамент обладает нормотимическими, противоманиакальными, противодиуретическими (у лиц с несахарной формой диабета) и анальгезирующими (у людей невралгией) свойствами.

Воздействует путём блокировки активности потенциалзависимых каналов Na, благодаря чему происходит замедление процессов развития нейронных разрядов и стабилизация нейронных стенок. Это ослабляет проведение импульсов внутри синапсов.

Карбамазепин предупреждает повторное формирование Na-зависимых потенциалов влияния внутри структуры нейронов деполяризованного характера.

Препарат способствует снижению объёмов высвобождаемого глутамата и помогает ослабить вероятность появления приступа эпилепсии. У детско-подростковой группы (лица с эпилепсией) применение вещества приводит к развитию положительной динамики относительно степени выраженности ощущения тревожности и депрессивного состояния, а вместе с этим ослабляется ощущение раздражительности и агрессии.

Влияние в отношении психомоторных данных и когнитивной деятельности зависит от размера порции и имеет персональные вариации.

У людей с невралгией, затрагивающей 3-ничный нерв (первичная либо вторичная форма), наблюдается уменьшение частоты развития приступов боли.

В случае парестезий, связанных с травмами, невралгии постгерпетического характера и спинной сухотки медикамент ослабляет нейрогенную боль.

У лиц с алкогольной абстиненцией препарат ослабляет выраженность основных проявлений нарушения (усиленная возбудимость, сильный тремор, затрагивающий конечности, и расстройства походки) и увеличивает судорожный порог.

У диабетиков Карбамазепин уменьшает диурез и ощущение жара, а также быстро компенсирует показатели водного баланса.

Противоманиакальное (антипсихотическое) влияние развивается по прошествии 7-10-ти суток, вследствие подавления обменных процессов дофамина с норадреналином.

Использование ЛС в пролонгированных формах приводит к достижению стабильных кровяных показателей его действующего элемента.

[22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Фармакокинетика

Принятый перорально карбамазепин абсорбируется практически полноценно, но довольно медленно. При 1-разовом применении простой таблетки плазменные значения Сmax отмечаются по истечении 12-ти часов. При 1-кратном употреблении таблетки объёмом 0,4 г карбамазепина, средний уровень Сmax неизменённого действующего компонента равняется приблизительно 4,5 мкг/мл.

Употребление еды не обладает заметным влиянием на степень и скорость абсорбции медикаментозного компонента.

После полноценного всасывания карбамазепина значения кажущегося распределительного объёма равняются в пределах 0,8-1,9 л/кг. Вещество может преодолевать барьер плаценты.

Внутриплазменный белковый синтез медикамента равен 70-80%. Показатели неизменённого компонента внутри слюны и ликвора пропорциональны части действующего элемента, несинтезированной с белком (20-30%). Уровень препарата внутри материнского молока равен 25-60% от его плазменных значений.

Обменные процессы карбамазепина производятся внутри печени (в основном эпоксидным методом), формируя основные метаболические компоненты – дериват типа 10,11-трансдиол и его конъюгат вместе с глюкуроновой кислотой. Основной изоэнзим, который обеспечивает преобразование действующего элемента ЛС в эпоксидный карбамазепин-10,11, являющийся гемопротеином типа Р450 ЗА4. Обменные процессы также приводят к формированию «малого» метаболического вещества – 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана.

При 1-разовом пероральном использовании ЛС примерно 30% его основного компонента обнаруживается внутри мочи под видом конечных элементов эпоксидного обмена. Иными важными способами преобразования лекарства формируются разнообразные дериваты моногидроксилатного подтипа, а вместе с этим N-глюкуронид активного элемента, возникающий с помощью компонента UGT2В7.

При 1-кратном пероральном употреблении медикамента срок полураспада неизменённого активного компонента в среднем достигает отметки 36 часов, а при повторном применении – равняется примерно 16-24-м часам (в связи с аутоиндукцией печеночной монооксигеназной системы), с учётом длительности проводимой терапии.

У людей, применяющих Карбамазепин вместе с прочими ЛС, индуцирующими ту же энзимную печеночную структуру (к примеру, вещества фенобарбитал либо фенитоин), срок его полураспада в среднем приближается к 9-10-ти часам.

[30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]

Использование Карбамазепина во время беременности

При тестах на животных пероральный приём ЛС приводил к появлению дефектов.

У младенцев женщин, болеющих эпилепсией, наблюдается склонность к появлению расстройств во внутриутробном развитии, среди которых и врождённые аномалии. Есть сообщения о том, что карбамазепин (характерно большинству антиконвульсантов) увеличивает частоту появления подобных расстройств, но убедительных данных, полученных в результате контролируемых тестов монотерапии с приёмом ЛС, нет.

Вместе с этим имеются сведения о возникновении связанных с использованием медикамента расстройств во внутриутробном росте и врождённых аномалий – среди них позвоночная щель, всяческие дефекты, поражающие челюстно-лицевую зону, кардиоваскулярные аномалии либо гипоспадия с пороками в созревании, затрагивающие разнообразные структуры организма.

Необходимо учитывать и такие предостережения:

использовать медикамент для лечения эпилепсии при беременности нужно крайне осторожно;
на этапе беременности или же при зачатии, наступившем во время применения ЛС, либо при его планировании, в случае потребности в употреблении медикамента Карбамазепин необходимо внимательно оценить все риски и пользу от его использования (в особенности на 1-ом триместре);
пребывающим в детородном возрасте женщинам требуется по возможности пользоваться лекарством в форме монотерапии;
требуется использовать минимальные эффективные порции и контролировать плазменные значения карбамазепина;
пациентка должна быть уведомлена о том, что риск возникновения имеющих врождённый характер аномалий у младенца увеличивается. Помимо этого необходимо предоставлять ей возможность выполнения антенатального скрининга;
прекращать эффективное противоэпилептическое лечение при беременности нельзя, потому как из-за обострения болезни может возникать угроза для здоровья самой женщины и плода.

Определено, что при беременности может возникать дефицит фолиевой кислоты, который иногда увеличивается под влиянием антиконвульсантов. Из-за этого до беременности и во время её протекания необходимо дополнительно назначать пациентке приём фолиевой кислоты.

Есть информация о случаях развития судорог либо подавления дыхательного процесса у новорожденных; также имеются данные о поносе, рвоте либо плохом аппетите у новорожденных, что может быть ассоциировано с использованием карбамазепина и прочих антиконвульсантов.

Карбамазепин способен выделяться с материнским молоком (на 25-60% от плазменного показателя). Перед началом применения ЛС требуется внимательно оценить все риски и преимущества одновременного кормления грудью. Продолжать его во время терапии позволяется лишь при условии, что у младенца постоянно контролируют возможное появление негативных симптомов (к примеру, слишком сильной сонливости или признаков аллергии на эпидермисе).

Противопоказания

АВ-блокада;
острая стадия порфирии перемещающегося типа;
расстройства кровообращения внутри костного мозга (анемия либо лейкопения);
присутствие гиперчувствительности в отношении действующего компонента ЛС либо трицикликов.

Осторожно и с оценкой всех вероятных рисков применяют при некоторых расстройствах:

активная форма алкоголизма;
ХСН декомпенсированного типа;
недостаточность надпочечниковой коры;
гипотиреоз;
синдром Шиена;
синдром повышенного выделения элемента АДГ;
дилюционная гипонатриемия;
подавление кроветворных процессов внутри костного мозга;
увеличенные показатели ВГД;
гиперплазия простаты;
заболевания, связанные с почками.

[40], [41], [42]

Побочные действия Карбамазепина

Степень выраженности отрицательного влияния зависит от размера порции. Среди побочных признаков:

поражения НС: астения, аккомодационный парез, атаксия сильное головокружение или выраженные головные боли. Изредка появляются аномальные движения, носящие непроизвольную форму (выраженный тремор, сильные тики либо возникновение дистонии), нистагм, хореоатетоидные нарушения, парестезии и речевые расстройства, а вместе с этим периферическая форма неврита, миастения, глазодвигательные расстройства, признаки пареза и дискинезии орофасциального характера;
психические поражения: дезориентация, чувство беспокойства или заметного возбуждения, активация имеющегося психоза, депрессивное состояние, агрессивное поведение, ухудшение аппетита и выраженные галлюцинации (имеющие слуховую или же зрительную форму);
признаки аллергии: эритродермия, фотоаллергия, зуд, ТЭН, крапивница либо ССД;
нарушения кроветворных процессов: лейкоцитоз, анемия, имеющая гемолитическую либо апластическую форму, лимфоаденопатия, а кроме этого ретикулоцитоз и тромбоцитопения;
проблемы с пищеварительной функцией: стоматит, панкреатит либо глоссит, расстройства стула и боли в эпигастральной зоне, а кроме этого желтуха, недостаточность работы печени, гепатит гранулематозного характера и увеличение уровня печеночных энзимов;
расстройства работы ССС: усугубление протекания ХСН, АВ-блокада, сопровождающаяся обмороками, обострение течения ИБС, нестабильность значений АД, брадикардия, тромбофлебит, аритмия, расстройство внутрисердечной проводимости и тромбоэмболический синдром;
проблемы с эндокринной функцией и метаболизмом: гипонатриемия, отёчности, гиперпролактинемия, уменьшение показателей L-тироксина, гиперхолестеринемия, задержка жидкости внутри организма, повышение веса и остеомаляция;
поражения урогенитальной системы: расстройства функции почек, ослабление потенции, учащение процессов мочеиспускания, гематурия или альбуминурия, а также тубулоинтерстициальный нефрит и олигурия;
нарушения работы ОДА: артралгия, судороги или же миалгия;
расстройства деятельности органов чувств: гипер- или гипоакузия, конъюнктивит, ушной шум, нарушение восприятия слышимой звуковой высоты, слуховые или вкусовые расстройства и помутнение глазного хрусталика;
прочие: акне, гирсутизм, гипергидроз, расстройство эпидермальной пигментации, алопеция и пурпура.

[43], [44], [45], [46]

Способ применения и дозы

Лекарство употребляют перорально, запивая обычной водой.

В случае эпилепсии медикамент рекомендуется использовать как монотерапию. Сам курс начинают с небольших порций, с последующим постепенным их повышением – это позволяет получить оптимальный эффект. Взрослая начальная порция равняется 0,1-0,2 г, 1-2-кратно за день.

При невралгии, затрагивающей 3-ничный нерв, в 1-ый день лечения принимают 0,2-0,4 г вещества. Далее дозировку постепенно увеличивают до 0,4-0,8 г за сутки. Отмену применения также нужно проводить постепенно.

В случае имеющего нейрогенную этиологию болевого синдрома сначала нужно принимать по 0,1 г ЛС 2-разово за день, увеличивая дозировку с 12-часовыми интервалами, пока боль не ослабнет. Размер поддерживающей порции равен 0,2-1,2 г за сутки (применять за несколько употреблений).

Размер средней порции при алкогольной абстиненции равняется 0,2 г 3-кратно за день. В случае тяжёлого нарушения нужно повышать дневную дозировку до 0,4 г 3-кратно за сутки.

Во время первых дней лечения следует дополнительно пользоваться колметиазолом, хлордиазепоксидом и прочими седативно-снотворными веществами.

В случае диабета несахарного характера употребляют 0,2 г вещества 2-3-разово за сутки.

Лицам с невропатией диабетического характера, сопровождающейся болевым синдромом, следует принимать 0,2 г препарата 2-4-кратно за день.

Для предотвращения развития психозов аффективного или шизоаффективного характера употребляют по 0,6 г вещества 3-4-кратно за сутки.

Размер дневной порции при БАР и маниакальных состояниях – 0,4-1,6 г.

[47], [48], [49], [50], [51]

Действующее вещество (МНН): Карбамазепин
Производитель: Велфарм ООО
Страна производства: Российская Федерация
Форма выпуска: таблетки
Категория:Противоэпилептические препараты

Доставим в одну из 233 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-3 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

Инструкция
Форма выпуска
Аналоги 10
Оставить отзыв
Аптеки

Инструкция по применению Карбамазепин таблетки 200мг 50 шт.

Краткое описание
Фармакологическое действие
Показания
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
Передозировка
Особые указания
Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Противоэпилептическое.Внутрь, вне зависимости от приема пищи.Дозировка индивидуальна.Для взрослых начальная доза 100-200мг 1-2р в день.Макс сут доза - 2000 мг.

Фармакологическое действие

Противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, тимолептическое, нормотимическое, анальгезирующее. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации.

Показания

Эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Способ применения и дозировка

Внутрь, взрослым - 100-1600 мг в сутки (в зависимости от показаний и выраженности заболевания), детям - 10-20 мг/кг в сутки в несколько приемов.

Побочные действия

Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы. Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей - интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке - плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог - введение бензодиазепинов (диазепам) или др. противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии - ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Особые указания

Взаимодействие с другими препаратами

Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Сообщить о поступлении

Активное вещество: карбамазепин (carbamazepine)

карбамазепин 200 мг

Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кремния диоксид коллоидный (аэросил), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель), магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.

Клинико-фармакологическая группа:

Фармако-терапевтическая группа:

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Показания

Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 нед. Частота приема - 1-4 раза/сут.

Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 мг/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 100 мг 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/сут.

Противопоказания к применению

AV-блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Особые указания

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Читайте также: