Напроксен при зубной боли

Опубликовано: 13.04.2024

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Напроксен
  • Фармакологическая группа вещества Напроксен
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Напроксен
  • Фармакология
  • Применение вещества Напроксен
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Напроксен
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Напроксен
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Напроксен

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Напроксен

Химическое название

(S)-6-Метокси-альфа-метил-2-нафталинуксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Напроксен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • K08.8.0* Боль зубная
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M08.0 Юношеский ревматоидный артрит
  • M10.0 Идиопатическая подагра
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M54.1 Радикулопатия
  • M77.9 Энтезопатия неуточненная
  • M79.1 Миалгия
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • M89.9 Болезнь костей неуточненная
  • N70 Сальпингит и оофорит
  • N94.4 Первичная дисменорея
  • R50 Лихорадка неясного происхождения
  • R51 Головная боль
  • R52.9 Боль неуточненная
  • T14.9 Травма неуточненная
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Напроксен

НПВС. Напроксен — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в липидах, практически нерастворим в воде при низком pH , свободно растворим в воде при высоком pH . Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 составляет 1,6–1,8. Молекулярная масса 230,26.

Напроксена натриевая соль — кристаллическое вещество белого или бело-кремового цвета, свободно растворимое в воде при нейтральном pH . Молекулярная масса 252,24.

Фармакология

Снижает активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), в результате чего нарушается синтез ПГ . После приема внутрь напроксен и напроксен натрия быстро и полностью всасываются из ЖКТ , биодоступность — 95%. Cmax в крови достигается через 2–4 ч после приема напроксена и через 1–2 ч после приема напроксена натрия. Связывание с белками — 98–99%. Концентрация напроксена в плазме крови повышается пропорционально дозе, при превышении разовой дозы в 500 мг пропорциональность нарушается. T1/2 из плазмы — 12–17 ч. Биотрансформируется в 6-O-дезметилнапроксен. Объем распределения напроксена — 0,16 л/кг, клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Равновесная концентрация напроксена достигается через 4–5 дней постоянного приема. Примерно 95% выводится с мочой, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.

Канцерогенность. В 24-месячном исследовании у крыс при дозах 8, 16 и 24 мг/кг/сут (50, 100 и 150 мг/м 2 ) канцерогенного действия напроксена не выявлено. Максимальная используемая доза составляла 0,28 МРДЧ .

Применение вещества Напроксен

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ювенильный ревматоидный артрит; болевой синдром: невралгия, миалгия, оссалгия, радикулит, головная и зубная боль, тендинит, боль при онкологических заболеваниях, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, аднексит, первичная дисменорея; боль и лихорадочное состояние при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, нарушение кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Выраженная сердечная недостаточность, подростковый возраст (до 16 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у животных при введении крысам напроксена в дозах 20 мг/кг/сут (125 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,23 МРДЧ , кроликам — 20 мг/кг/сут (220 мг/м 2 /сут), или 0,27 МРДЧ , мышам — 170 мг/кг/сут (510 мг/м 2 /сут), или 0,28 МРДЧ , не было выявлено нарушения фертильности или вреда для плода.

Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно, что средства, ингибирующие синтез ПГ , используются для задержки преждевременных родов, то повышается риск неонатальных осложнений, таких как некротизирующий энтероколит, открытый артериальный проток, интракраниальная геморрагия. Применение напроксена в поздний период беременности может привести к задержке родов, персистирующей легочной гипертензии, почечной дисфункции, аномальному уровню простагландина Е у преждевременно рожденных детей. Поскольку известны эффекты веществ этого класса на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие боталлова протока), использование в III триместре исключено.

Категория действия на плод по FDA — C.

Напроксен определяется в грудном молоке у женщин (концентрация составляет примерно 1% сывороточной). Поскольку возможны неблагоприятные эффекты веществ, ингибирующих синтез ПГ , у новорожденных, кормящим матерям применять напроксен не следует.

Побочные действия вещества Напроксен

Побочные эффекты, наиболее часто встречаемые при проведении клинических испытаний (возможно связанные с применением напроксена):

Со стороны органов ЖКТ : 3–9% — изжога, абдоминальная боль, тошнота, запор; >1% — диарея, диспепсия, стоматит; ЖКТ (гастродуоденальные), рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9% — головная боль, сонливость, головокружение, тиннит, нарушение зрения, нарушения слуха; >1% — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — сердцебиение; 1% — повышенная потливость, пурпура, жажда.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой ЖКТ : колит, гематемезис, желтуха, панкреатит, мелена.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулярный нефрит, гематурия, гиперкалиемия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, необычные сновидения, невозможность концентрации внимания, инсомния, недомогание, миалгия, мышечная слабость.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой ЖКТ : непептическое изъязвление ЖКТ , язвенный стоматит.

Аллергические реакции: эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; реакции светочувствительности, подобные буллезному порфирическому эпидермолизу.

Прочие: васкулит, гипер-/гипогликемия, алопеция, фотодерматит.

Взаимодействие

Повышает токсичность гидантоина, непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида, гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами. Снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, и сукральфат могут уменьшать абсорбцию напроксена.

Передозировка

Симптомы: сонливость, вялость, головокружение, боль в эпигастрии, абдоминальный дискомфорт, изжога, диспепсия, тошнота, транзиторное нарушение функции печени, гипопротромбинемия, почечная дисфункция, метаболический ацидоз, апноэ, дезориентация, рвота; возможно кровотечение из ЖКТ; редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым, 1–2 г/кг — детям) и/или назначение осмотических слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи или гемодиализ не эффективны из-за высокого связывания с белками.

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, средняя доза для взрослых — 250–500 мг 2 раза в сутки, максимальная разовая доза — 500 мг, максимальная суточная — 1750 мг в 2 приема (утром и на ночь).

Средняя суточная доза для детей от 1 года до 5 лет — 2,5–10 мг/кг массы тела в 1–3 приема, детям старше 5 лет — 10 мг/кг в день в 2 приема, обычная длительность лечения — 2 нед (предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия); при ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза составляет 10 мг/кг.

Меры предосторожности вещества Напроксен

При длительном применении необходимо контролировать функцию печени и почек, состав периферической крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов или 5-оксииндолилуксусной кислоты следует приостановить лечение за 48 ч до исследования.

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: напроксен натрия - 275 мг/ 550 мг;
Вспомогательные вещества:
Ядро: Коповидон - 14 мг/ 28 мг; лактозы моногидрат - 18,0 мг/36,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 200 - 45,0 мг/90,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 4,0 мг/ 8,0 мг; тальк - 5,0 мг/10,0 мг; натрия стеарилфумарат - 4,0 мг/8,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 10,0 мг/20,0 мг.
Пленочная водорастворимая оболочка: поливиниловый спирт - 4,2 мг/8,4 мг; макрогол 6000 - 2,1 мг/4,2 мг; тальк - 2,5 мг/5,0 мг; титана диоксид - 1,2 мг/2,4 мг.

Описание

Таблетки 275 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки 550 мг.
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Напроксен обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия связан с неселективным ингибированием активности циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2). Препарат Напроксен, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хорошо растворяется, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и обеспечивает быстрое наступление обезболивающего эффекта.

Фармакокинетика
Абсорбция
Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Распределение
Биодоступность - 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации - 1-2 часа.

Биотрансформация
Связь с белками плазмы крови > 99 %. Период полувыведения - 12-15 часов. Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Клиренс -0,13 мл/мин/кг.

Элиминация
Выводится на 98 % почками, 10 % выводится в неизмененном виде, с желчью — 0,5-2,5 %. Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2-3 дня).

Применение у особых групп пациентов
При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания к применению

Таблетки 275 мг

  • Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
  • Болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности: невралгия, оссалгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением, головная боль, мигрень, альгодисменорея, зубная боль.
  • В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
  • Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях. Препарат Напроксен применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.

Таблетки 550 мг

  • Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
  • Болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности: невралгия, оссалгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением, боль в послеоперационном периоде (в травматологии, ортопедии, гинекологии, челюстно-лицевой хирургии), головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль.
  • В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
  • Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях. Препарат Напроксен применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к напроксену или напроксену натрия.
  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе).
  • Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
  • Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение.
  • Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.
  • Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза.
  • Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения.
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность.
  • Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
  • Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
  • Беременность, период грудного вскармливания.
  • Детский возраст до 16 лет.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, применение у пациентов пожилого возраста, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Папроксен не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на фертильность
Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Способ применения и дозы

Строго следуйте указаниям врача. Вы не должны прекращать лечение или менять дозировку без предварительной консультации с врачом. Узнайте у врача продолжительность применения препарата.

Рекомендуемая схема терапии
Таблетки 275 мг
Взрослые, дети от 15 лет и старше
Обычно суточная доза, применяемая для облегчения боли, составляет 2-3 таблетки (550-825 мг). Максимальная суточная доза - 3 таблетки (825 мг). Длительность применения - не более 5 дней.

При применении препарата Напроксен в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 2 таблетки, далее принимается по 1 таблетке (275 мг) каждые 8 часов.

Для предупреждения и лечения приступов мигрени начальная рекомендуемая доза составляет 2 таблетки (550 мг), при необходимости можно принимать по 1 таблетке (275 мг) каждые 8-12 часов. Максимальная суточная доза - 3 таблетки (825 мг).

Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения внутриматочных спиралей (ВМС) и других гинекологических болей рекомендуется назначение препарата в начальной дозе, составляющей 2 таблетки (550 мг), далее по 1 таблетки (275 мг) каждые 8 часов.

Дети
Препарат Напроксен противопоказан для применения у детей до 15 лет.

Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)
Пациентам старше 65 лет следует принимать препарат по мере необходимости каждые 12 часов.

Таблетки 550 мг
Взрослые, дети от 16 лет и старше
Обычно суточная доза, применяемая для облегчения боли, составляет 1-2 таблетки (550-1100 мг).

При очень сильных болях и отсутствии в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний врач может увеличить суточную дозу до 3 таблеток (1650 мг), но не более чем на 2 недели.

При применении препарата Напроксен в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 1 таблетку (550 мг), далее принимается по 1/2 таблетки (275 мг) каждые 6-8 часов.

Для предупреждения приступов мигрени рекомендуется 1 таблетка (550 мг) дважды в день. Однако лечение должно быть прекращено, если частота, интенсивность и длительность приступов мигрени не уменьшаются в течение 4-6 недель. При первых признаках мигренозного приступа Вы должны принять 1 1/2 таблетки (825 мг), а при необходимости еще 1/2-1 таблетку (275-550 мг) спустя 30 минут.

Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения внутриматочных спиралей (ВМС) и других гинекологических болей (аднексит, роды в качестве анальгезирующего и токолитического средства) рекомендуется назначение препарата в начальной дозе, составляющей 1 таблетку (550 мг), далее по 1/2 таблетки (275 мг) каждые 6-8 часов.

При остром приступе подагры начальная доза составляет 1 1/2 таблетки (825 мг), далее 1 таблетка (550 мг) спустя 8 часов, а затем 1/2 таблетки (275 мг) каждые 8 часов до прекращения приступа.

При ревматоидных заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит) обычно начальная доза препарата составляет 1-2 таблетки (550-1100 мг) дважды в день утром и вечером. Начальная суточная доза, составляющая 1 1/2-3 таблетки (825-1650 мг), рекомендуется пациентам с выраженной ночной болью и/или выраженной утренней скованностью, пациентам, переводимым на лечение напроксеном с высоких доз других НПВП, и пациентам, у которых боль является ведущим симптомом. Обычно суточная доза составляет 1-2 таблетки (550-1100 мг), назначаемые в 2 приема.

Утренняя и вечерняя дозы могут быть не одинаковыми. С согласия лечащего врача Вы можете изменять их в зависимости от преобладания симптомов, т. е. ночной боли и/или утренней скованности.

Дети
Препарат Напроксен противопоказан для применения у детей до 16 лет.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Если у Вас создается впечатление, что эффект препарата очень сильный или слабый, проинформируйте лечащего врача или фармацевта.

Побочное действие

Нежелательные эффекты, которые могут развиваться во время лечения напроксеном, классифицированы в соответствии со следующей частотой встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Напроксен-Акри Инструкция по применению

Общее описание

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Производитель

Страна происхождения

Синонимы

Дапрокс Энтеро, Напросин

Описание лекарственной формы

10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Лекарственная форма

Описание

НПВС, производное нафтилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Уменьшает болевой синдром, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й недели лечения.

Особые условия

С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, заболеваниях ЖКТ в анамнезе, при наличии диспептических симптомов, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови. При необходимости определения концентрации 17-кетостероидов напроксен следует отменить за 48 ч до исследования. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период применения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидрокарбонат, уменьшается абсорбция напроксена. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами описаны случаи небольшого усиления действия антикоагулянтов. При одновременном применении с амоксициллином описан случай развития нефротического синдрома; с ацетилсалициловой кислотой - возможно уменьшение концентрации напроксена в плазме крови. При одновременном применении возможно изменение фармакокинетических параметров диазепама; с кофеином - усиливается действие напроксена; с лития карбонатом - возможно повышение концентрации лития в плазме крови; с метотрексатом - возможно усиление токсичности метотрексата. Имеются сообщения о развитии миоклонуса при одновременном применении с морфином. При одновременном применении с преднизолоном возможно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови; с пробенецидом - уменьшение концентрации напроксена в плазме крови; с салицила

Фармокинетика

После приема внутрь напроксен быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-4 ч. Пища замедляет скорость всасывания, но не уменьшает степень абсорбции. Напроксен хорошо всасывается при ректальном введении, но абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь. В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99%. Концентрация напроксена в плазме увеличивается пропорционально при дозах до 500 мг, в более высоких дозах наблюдается увеличение клиренса, обусловленное насыщением белков плазмы. Напроксен диффундирует в синовиальную жидкость. T1/2 составляет около 13 ч. Приблизительно 95% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества и 6-O-дезметилнапроксен и его конъюгатов. Менее 5% вводится с калом.

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры; боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, первичной дисменорее, головной и зубной боли.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, детский возраст до 1 года; повышенная чувствительность к напроксену и другим НПВС.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ, нарушения функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, замедление скорости психомоторных реакций; редко - нарушения слуха. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия. Со стороны дыхательной системы: редко - эозинофильная пневмония. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке. При ректальном применении: появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация.

Vidal

НАПРОКСЕН: инструкция по применению и отзывы

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки 1 таб.
напроксен 250 мг

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное нафтилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает болевой синдром, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й недели лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь напроксен быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 1-4 ч. Пища замедляет скорость всасывания, но не уменьшает степень абсорбции. Напроксен хорошо всасывается при ректальном введении, но абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь.

В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99%. Концентрация напроксена в плазме увеличивается пропорционально при дозах до 500 мг, в более высоких дозах наблюдается увеличение клиренса, обусловленное насыщением белков плазмы.

Напроксен диффундирует в синовиальную жидкость.

T 1/2 составляет около 13 ч. Приблизительно 95% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества и 6-O-дезметилнапроксен и его конъюгатов. Менее 5% вводится с калом.


Показания

Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры; боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, первичной дисменорее, головной и зубной боли.

  • Задать вопрос неврологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства
  • Записаться к неврологу

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, детский возраст до 1 года; повышенная чувствительность к напроксену и другим НПВС.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания.

Внутрь взрослым - 0.5-1 г/сут в 2 приема. Суточная доза для поддерживающего лечения составляет 500 мг.

Максимальная суточная доза составляет 1.75 г.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 2.5-5 мг/кг/сут в 1-3 приема, максимальный курс лечения составляет 14 дней. При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза составляет 10 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, замедление скорости психомоторных реакций; редко - нарушения слуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: редко - эозинофильная пневмония.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке.

При ректальном применении: появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидрокарбонат, уменьшается абсорбция напроксена.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами описаны случаи небольшого усиления действия антикоагулянтов.

При одновременном применении с амоксициллином описан случай развития нефротического синдрома; с ацетилсалициловой кислотой - возможно уменьшение концентрации напроксена в плазме крови.

При одновременном применении возможно изменение фармакокинетических параметров диазепама; с кофеином - усиливается действие напроксена; с лития карбонатом - возможно повышение концентрации лития в плазме крови; с метотрексатом - возможно усиление токсичности метотрексата.

Имеются сообщения о развитии миоклонуса при одновременном применении с морфином.

При одновременном применении с преднизолоном возможно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови; с пробенецидом - уменьшение концентрации напроксена в плазме крови; с салициламидом - усиливается действие салициламида.

При одновременном применении с фуросемидом возможно уменьшение диуретического действия фуросемида.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, заболеваниях ЖКТ в анамнезе, при наличии диспептических симптомов, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств.

В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.

При необходимости определения концентрации 17-кетостероидов напроксен следует отменить за 48 ч до исследования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

С осторожностью применяют при беременности (особенно в I и III триместрах) и в период лактации.

Напроксен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Фармакологическое действие

Напроксен — нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных нафтил пропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Снижает активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), в результате чего нарушается синтез простагландинов и тромбоксана. Фармакологические эффекты: противовоспалительный: развивается через 1–2 недели от начала применения, аналгезирующий: начало действия через 30 минут, продолжительность — до 8 часов, жаропонижающий, антидисменорейный, ослабление головных болей сосудистого происхождения, антиагрегантный: обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Функции тромбоцитов восстанавливаются через 1 день после прекращения приёма.

Фармакокинетика

После приёма внутрь напроксен и напроксен натрия быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 95 %. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2–4 часа после приёма напроксена и через 1–2 часа после приёма напроксена натрия. Связывание с белками — 98–99 %. Концентрация напроксена в плазме крови повышается пропорционально дозе, при превышении разовой дозы в 500 мг пропорциональность нарушается. Период полувыведения (T½) — 12–17 часов. Биотрансформируется в 6-O-дезметилнапроксен. Объём распределения (Vd) напроксена — 0,16 л/кг, клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Равновесная концентрация напроксена достигается через 4–5 дней постоянного приёма. Около 95 % выводится с мочой, 2 ) канцерогенного действия напроксена не выявлено. Максимальная используемая доза составляла 0,28 максимально рекомендуемой дозы для человека (МРДЧ).

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ювенильный ревматоидный артрит; болевой синдром: невралгия, миалгия, оссалгия, радикулит, головная и зубная боль, тендинит, боль при онкологических заболеваниях, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, аднексит, первичная дисменорея; боль и лихорадочное состояние при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность, «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, нарушение кроветворения, печёночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.

С осторожностью

Выраженная сердечная недостаточность, подростковый возраст (до 16 лет).

Беременность и грудное вскармливание

Тератогенные эффекты

В исследованиях репродукции у животных при введении крысам напроксена в дозах 20 мг/кг в сутки (125 мг/м 2 в сутки), что примерно эквивалентно 0,23 МРДЧ, кроликам — 20 мг/кг в сутки (220 мг/м 2 в сутки), или 0,27 МРДЧ, мышам — 170 мг/кг в сутки (510 мг/м 2 в сутки), или 0,28 МРДЧ, не было выявлено нарушения фертильности или вреда для плода.

Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Нетератогенные эффекты

Поскольку известно, что средства, ингибирующие синтез простагландинов, используются для задержки преждевременных родов, то повышается риск неонатальных осложнений, таких как некротизирующий энтероколит, открытый артериальный проток, интракраниальная геморрагия. Применение напроксена в поздний период беременности может привести к задержке родов, персистирующей лёгочной гипертензии, почечной дисфункции, аномальному уровню простагландина E у преждевременно рождённых детей. Поскольку известны эффекты веществ этого класса на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие боталлова протока), использование в III триместре исключено.

Не рекомендуется применение в III триместре беременности вследствие потенциального риска преждевременного закрытия открытого артериального протока.

Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьёзных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении лактации время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Побочные действия

Побочные эффекты, наиболее часто встречаемые при проведении клинических испытаний (возможно связанные с применением напроксена)

Со стороны желудочно-кишечного тракта

3–9 % — изжога, абдоминальная боль, тошнота, запор; >1 % — диарея, диспепсия, стоматит; 1 % — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

>1 % — сердцебиение; 1 % — повышенная потливость, пурпура, жажда.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой риск не исключается )

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Напроксен:

Читайте также: