Панадол от зубной боли
Опубликовано: 27.04.2024
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Лекарственная форма:
Состав на 5 мл суспензии:
Содержание в 5 мл
Сорбитол 70 % кристаллический
Лимонная кислота безводная
Клубничный ароматизатор L10055
Описание
Непрозрачная вязкая суспензия от розового до темно-розового цвета с клубничным запахом. В суспензии могут присутствовать кристаллы.
Фармакотерапевтическая группа
анальгезирующее ненаркотическое средство.
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Механизм действия парацетамола, как полагают, заключается в ингибировании синтеза простагландинов, в первую очередь в центральной нервной системе, парацетамол блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции.
Парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому он не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Данное свойство парацетамола делает препарат особо подходящим пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (например, пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе или пациентам пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующее медикаментозное лечение, при котором ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.
Фармакокинетика
Всасывание
Парацетамол быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Распределение
При терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы крови минимально и составляет около 15 %. Пик концентрации в плазме достигается через 30 - 60 мин. Распределение парацетамола в жидкостях организма относительно равномерно.
Метаболизм
Парацетамол метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. У новорожденных первых двух дней жизни и у детей 3-10 лет основным метаболитом парацетамола является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид. Часть препарата (примерно 17 %) подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты парацетамола могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.
Выведение
Период полувыведения при приеме терапевтической дозы составляет от 2-3 часов.
Парацетамол выводится почками в виде метаболитов, преимущественно глюкуронидов и сульфатов, менее 3 % - в неизменном виде.
Показания к применению
Препарат Детский Панадол применяют у детей от 3 мес. до 12 лет в качестве:
- зубной боли, в том числе при прорезывании или удалении зубов;
- головной боли и мигрени;
- боли в горле;
- боли в мышцах и суставах;
- ушной боли при отите.
Препарат Детский Панадол может быть применен у детей в возрасте от 2 до 3 мес. в качестве жаропонижающего средства при простудных заболеваниях, а также однократно для снижения температуры тела после вакцинации. Если температура тела не снижается, необходимо проконсультироваться с врачом.
Противопоказания
С осторожностью
При наличии какого-либо из перечисленных заболеваний перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Как и при применении других препаратов во время беременности, перед применением препарата необходимо предварительно проконсультироваться с врачом!
Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого времени.
Период грудного вскармливания
Парацетамол выделяется с грудным молоком, однако при соблюдении рекомендованных доз количество выделяемого с грудным молоком парацетамола не является клинически значимым. Согласно результатам опубликованных клинических исследований, применение парацетамола не противопоказано в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Не превышайте указанную дозу!
Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого периода времени!
Минимальный интервал между приемами препарата Детский Панадол должен составлять не менее 4 ч.
Перед применением содержимое флакона необходимо хорошо взболтать в течение не менее 10 сек. Мерный шприц, вложенный внутрь упаковки, позволяет правильно и рационально дозировать препарат.
Доза препарата зависит от возраста и массы тела ребенка.
Дети в возрасте от 3 мес. до 12 лет
Разовая доза — 10-15 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза — 60 мг/кг массы тела при приеме отдельными разовыми дозами по 10-15 мг/кг массы тела в течение 24 ч.
Не давайте ребенку более 4 доз в течение 24 ч!
- Действующее вещество (МНН): Парацетамол
- Производитель: ГлаксоСмитКляйн/Фармаклер
- Страна производства: Франция
- Форма выпуска: суспензия для приема внутрь
- Категория:Жаропонижающие препараты
Доставим в одну из 233 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-3 дней, бесплатно
Оплата в аптеке при получении товара
Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i
- Инструкция
- Сертификаты
- Форма выпуска
- Аналоги 44
- Оставить отзыв
- Аптеки
Инструкция по применению Панадол Детский Panadol Baby жаропонижающее и болеутоляющее средство суспензия со шприцем 100 мл
- Краткое описание
- Фармакологическое действие
- Показания
- Способ применения и дозировка
- Побочные действия
- Противопоказания
- Передозировка
- Особые указания
- Взаимодействие с другими препаратами
- Условия хранения
Краткое описание
Болевой и лихорадочный синдромы.Суспензия:внутрь, детям от 3мес до 1года по 1/2-1 мерной ложке (5 мл), детям от 1года до 6лет 1-2 мерные ложки (5-10 мл), от 6 до 12лет 2-4 мерные ложки (10-20 мл).При необходимости назначают повторно каждые 4 ч (но не более 4 доз в сутки).Нельзя применять с др. парацетамолсодержащими средствами.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Противовоспалительный эффект практически отсутствует. Не оказывает влияния на состояние слизистой ЖКТ и водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.
Показания
Применяют у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет: — для снижения повышенной температуры тела на фоне простудных заболеваний, гриппа и детских инфекционных заболеваний (в т.ч. ветряная оспа, паротит, корь, краснуха, скарлатина); — при зубной боли (в т.ч. при прорезывании зубов), головной боли, ушной боли при отите и при боли в горле. У детей 2-3 мес жизни возможен однократный прием для снижения температуры тела после вакцинации.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь. Перед употреблением содержимое флакона следует хорошо взболтать. Мерный шприц, вложенный внутрь упаковки, позволяет правильно и рационально дозировать препарат. Доза препарата зависит от возраста и массы тела ребенка. Детям старше 3 мес препарат назначают по 15 мг/кг массы тела 3-4 раза/сут, максимальная суточная доза составляет не более 60 мг/кг массы тела. При необходимости можно принимать препарат каждые 4-6 ч в разовой дозе (15 мг/кг), но не более 4 раз в течение 24 ч.
| Масса тела (кг) | Возраст | Разовая доза | Максимальная суточная доза | ||
| мл | мг | мл | мг | ||
| 4.5-6 | 2-3 мес | Только по предписанию врача | |||
| 6-8 | 3- 6 мес | 4.0 | 96 | 16 | 384 |
| 8-10 | 6-12 мес | 5.0 | 120 | 20 | 480 |
| 10-13 | 1-2 года | 7.0 | 168 | 28 | 672 |
| 13-15 | 2-3 года | 9.0 | 216 | 36 | 864 |
| 15-21 | 3-6 лет | 10.0 | 240 | 40 | 960 |
| 21-29 | 6-9 лет | 14.0 | 336 | 56 | 1344 |
| 29-42 | 9-12 лет | 20.0 | 480 | 80 | 1920 |
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота, боли в области желудка. Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке. Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения. При приеме в рекомендованных дозах парацетамол редко оказывает побочное действие. При появлении побочных реакций следует немедленно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Противопоказания
— выраженные нарушения функции печени или почек; — период новорожденности; — повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому компоненту препарата. С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени (в т.ч. синдроме Жильбера), нарушениях функции почек, генетическом отсутствии фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелых заболеваниях крови (тяжелая анемия, лейкопения, тромбоцитопения). Препарат не следует принимать одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами.
Передозировка
Симптомы острого отравления парацетамолом: тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Через 1-2 суток определяются признаки поражения печени (болезненность в области печени, повышение активности печеночных ферментов). В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, энцефалопатия и коматозное состояние. При длительном применении с превышением рекомендованной дозы может наблюдаться гепатотоксическое и нефротоксическое действие (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). Лечение: прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан). Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. При случайной передозировке следует немедленно обратиться за медицинской помощью, даже если ребенок чувствует себя хорошо.
Особые указания
Детям от 2 до 3 мес и детям, родившимся недоношенными, Детский Панадол можно давать только по назначению врача. При проведении анализов на определение уровня мочевой кислоты и уровня глюкозы в сыворотке крови врач должен быть осведомлен о применении пациентом препарата Детский Панадол. При приеме препарата более 7 дней рекомендуется контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.
Взаимодействие с другими препаратами
При использовании Детского Панадола вместе с барбитуратами, дифенином, противосудорожными средствами, рифампицином, бутадионом возможно повышение риска гепатотоксического действия. При одновременном приеме с левомицетином (хлорамфениколом) возможно повышение токсичности последнего. Антикоагулянтный эффект варфарина и других производных кумарина может усиливаться на фоне длительного регулярного приема парацетамола, что увеличивает риск кровотечения.
Условия хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С; не замораживать. Срок годности - 3 года.
Панадол является лекарственным препаратом, направленным на снижение гипертермии, облегчения болевого синдрома симптоматического характера. Средство не оказывает лечебного действия, не меняет течение заболевания, лишь устраняет некоторые дискомфортные состояния организма.
Панадол для детей применяется с целью снижения зубной боли. Расчет дозировки производится в зависимости от возрастной категории больного, формы запущенности заболевания, индивидуальных особенностей.
Описание препарата
Панадол от зубной боли для взрослых выпускается в виде таблеток продолговатой формы белого цвета. Верхний слой лекарственного средства представлен оболочкой в виде пленки. Основное действующее вещество средства – парацетамол, а также вспомогательные компоненты, среди которых выделяются:
- кукурузный крахмал;
- триацетин;
- калиевый сорбат;
- прежелатинизированный крахмал;
- повидон;
- тальк;
- стеариновая кислота.
Одна упаковка представлена 2 блистерами, наполненными таблетками в количестве 6 штук, или 1 блистером с 12 капсулами. Странами производителями являются Россия, Великобритания, Дания.
Главное предназначение средства заключается в снижении температуры тела, вызванной воспалительным процессом, уменьшении болевого синдрома.
На фармацевтическом рынке препарат представлен двумя разновидностями:
- Панадол (классический);
- Панадол экстра, отличающийся дополнительным содержанием кофеина в количестве 65 миллиграммов, что усиливает эффект основного действующего вещества – Парацетамола.
Показания к применению
Использование таблеток рекомендуется независимо от причин, вызывающих болезненные состояния. Зубную боль устранить не так просто обезболивающими лекарствами, поскольку каждое из них имеет определенную точечную направленность, купируя боль в тканях, органах. Поэтому эффективным действием для устранения спастических состояний ротовой полости является именно Панадол при зубной боли, который также хорошо справляется с мигренью.
Кроме этого препарат назначается при следующих патологиях:
- лихорадочные состояния при простудных заболеваниях;
- гипертермия, вызванная инфекционными болезнями;
- посттравматический дискомфорт;
- летучие суставные боли без поражения суставной ткани;
- болезненность после хирургического вмешательства.
Рабочее действие Панадола
Рабочая группа препарата – анальгетики-антипиретики. Обезболивающе действие происходит в результате блокирования в центральной нервной системе ферментов-циклооксигеназа 1 и 2, препятствуя выбросу медиаторов воспаления, хотя и не оказывает противовоспалительного действия. Проводит терморегуляцию, снижение болей в организме пациента.
Благодаря щадящей формуле средства, при приеме не происходит поражения слизистой пищеварительного тракта, что является дополнительным достоинством медикамента. Изменений водно-солевого обмена в организме пациента также не наблюдается при его использовании.
Несмотря на малое число противопоказаний для приема Панадола, длительное употребление приводит к поражению внутренних органов. Поэтому необходимо строго соблюдать дозировку и сроки приема.
Применение препарата в детском возрасте
Панадол детский от зубной боли имеет аналогичный классическому варианту состав. Детям он назначается при следующих патологиях:
- боль в горле при простуде;
- краснуха;
- отит;
- ветряная оспа;
- скарлатина;
- повышенная температура тела;
- прорезывание зубов;
- заболевания ротовой полости.
В отличие от обычного Панадола, в детском варианте отсутствует сахар, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, спиртовые добавки. Поскольку он не оказывает негативного воздействия на слизистую желудка, кишечника, разрешен к применению с трехмесячного возраста.
Форма выпуска и дозировка детям
Детский Панадол выпускается во флаконах по 100 мл. Для удобного применения в упаковку входит мерный шприц. Антиболевое действие наступает через четверть часа после употребления, длится около 4 часов. Максимальная доза разового применения на 1 кг массы малыша – 15 мг, максимально допустимая – 60 мг/1 кг. Прием препарата грудничком возможен с 4 – 6 часовыми промежутками, не более 4 раз.
Другой формой выпуска Панадола для детей являются ректальные суппозитории, выпускаемые по 125 – 250 мг. Их применение рассчитано с шестимесячного возраста. Действие ректальных свечей начинается спустя 2 часов после использования, рассчитано на 6 часов. Суточная дозировка не должна превышать четырехразового приема.
Применение Панадола при боли в зубе
Панадол от боли в зубе подразумевает следующие методы приема:
- употреблять таблетку разрешается не ранее, чем через 15 – 20 минут после еды;
- запивать следует достаточным количеством чистой воды (негазированной);
- разовый прием без особых врачебных показаний не должен превышать 1 грамма;
- максимальный суточный прием не должен превышать 4 раз;
- не рекомендуется употреблять Панадол параллельно с приемом других медикаментов.
Прием лекарственного средства во время беременности должен проводиться с осторожностью, после соответствующей врачебной консультации. Разовое применение позволит сбить жар, устранить болевой синдром. Непредвиденный прием рекомендуется проводить в экстренных случаях, после чего следует обратиться к специалисту соответствующей области медицины.
Не рекомендуется принимать Панадол при патологических изменениях в структуре почек, печени. Гиперчувствительность пациента также является противопоказанием для его употребления, поскольку может вызвать аллергию, обернуться серьезными осложнениями.
ДЕТСКИЙ ПАНАДОЛ: инструкция по применению и отзывы
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
◊ Суспензия для приема внутрь от розового до темно-розового цвета, непрозрачная, вязкая, клубничным запахом; в суспензии могут присутствовать с кристаллы.
| 5 мл | |
| парацетамол | 120 мг |
Вспомогательные вещества: яблочная кислота - 2.5 мг, сорбитол - 105 мг, сорбитол 70% кристаллический - 666.5 мг, камедь ксантановая - 35 мг, мальтитол жидкий - 3500 мг, лимонная кислота безводная - 1 мг, метилпарагидроксибензоат натрия - 5.65 мг, этилпарагидроксибензоат натрия - 1.094 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия - 0.756 мг, краситель азорубин - 0.05 мг, ароматизатор клубничный L10055 - 5 мг, вода очищенная - до 5 мл.
100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным шприцем - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
- Задать вопрос терапевту
- Посмотреть учреждения
- Купить лекарства
- Записаться к терапевту
Показания
Противопоказания
Дозировка
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.
Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Беременность и лактация
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
ДЕТСКИЙ ПАНАДОЛ: инструкция по применению и отзывы
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
◊ Суспензия для приема внутрь от розового до темно-розового цвета, непрозрачная, вязкая, клубничным запахом; в суспензии могут присутствовать с кристаллы.
| 5 мл | |
| парацетамол | 120 мг |
Вспомогательные вещества: яблочная кислота - 2.5 мг, сорбитол - 105 мг, сорбитол 70% кристаллический - 666.5 мг, камедь ксантановая - 35 мг, мальтитол жидкий - 3500 мг, лимонная кислота безводная - 1 мг, метилпарагидроксибензоат натрия - 5.65 мг, этилпарагидроксибензоат натрия - 1.094 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия - 0.756 мг, краситель азорубин - 0.05 мг, ароматизатор клубничный L10055 - 5 мг, вода очищенная - до 5 мл.
100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным шприцем - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
- Задать вопрос терапевту
- Посмотреть учреждения
- Купить лекарства
- Записаться к терапевту
Показания
Противопоказания
Дозировка
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.
Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Беременность и лактация
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Читайте также: