Зиннат при воспалении зубов
Опубликовано: 29.04.2024
Регистрационный номер:
Торговое наименование препарата:
Международное непатентованное наименование:
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
1 таблетка содержит:
Дозировка 125 мг
Дозировка 250 мг
Цефуроксима аксетил 1
(в пересчете на цефуроксим)
Целлюлоза микрокристаллическая 2
Масло растительное гидрогенизированное
Кремния диоксид коллоидный
Масса ядра таблетки
Номинальная масса пленочной оболочки
Масса таблетки с оболочкой
Состав суспензии Опаспрей 3
1 - количество цефуроксима аксетила корректируют в зависимости от чистоты используемой серии субстанции;
2 - количество микрокристаллической целлюлозы корректируют для сохранения постоянной массы ядра;
3 - пленочная оболочка также содержит промышленный денатурированный спирт (74 ОР) и воду очищенную, которые полностью удаляются в процессе производства.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг: таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с одной стороны которых выгравировано «GX ES5». На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг: таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с одной стороны которых выгравировано «GX ES7». На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима — антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных бета-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных и амоксициллин-резистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Фармакодинамические эффекты
Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.
Цефуроксим активен in vitro против следующих микроорганизмов.
Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину) 1 Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину)
Streptococcus pyogenes 1
Бета-гемолитические стрептококки
Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae 1 , включая ампициллин-резистентные штаммы
Haemophilus parainfluenzae 1
Moraxella catarrhalis 1
Neisseria gonorrhoeae 1 , включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу
Грамположительные анаэробы
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Спирохеты
Borrelia burgdorferi 1
Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae 1
Грамотрицательные аэробы
Citrobacter spp., за исключением C. freundii
Enterobacter spp., за исключением E. aerogenes и E. cloacae
Escherichia coli 1
Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae 1
Proteus mirabilis
Proteus spp., за исключением P. penneri и P. vulgarisЪ
Providencia spp.
Грамположительные анаэробы
Clostridium spp., за исключением C. difficile
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides spp., за исключением B. fragilis
Fusobacterium spp.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Enterococcus spp., включая E. faecalis и E. faecium
Listeria monocytogenes
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp.
Burkholderia cepacia
Campylobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Morganella morganii
Proteus penneri
Proteus vulgaris
Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Грамположительные анаэробы
Clostridium difficile
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis
Прочие
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
1 — для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды. Максимальные сывороточные концентрации цефуроксима (2,1 мг/л для дозировки 125 мг, 4,1 мг/л для дозировки 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа при приеме препарата во время еды.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33-50 % и зависит от методики определения.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму.
Выведение
Период полувыведения составляет 1-1,5 ч.
Цефуроксим выводится из организма путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида площадь под кривой «концентрация-время» увеличивается на 50 %.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Период полувыведения цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере 60 % общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.
Показания к применению
Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:
- инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, такие как, средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
- инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
- инфекции мочеполовых путей, например, пиелонефрит, цистит и уретрит;
- инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;
- гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
- лечение боррелиоза (болезни Лайма) в ранней стадии и с последующей профилактикой поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей с 3 лет.
Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспориновым антибиотикам и вспомогательным веществам препарата;
- наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, монобактамы и карбапенемы);
- детский возраст до 3-х лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет следует применять препарат Зиннат®, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь).
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе, нарушением функции почек, заболеваниями желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе, а также при язвенном колите), у беременных женщин, в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Зиннат® следует использовать в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Беременность
Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.
Период грудного вскармливания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим матерям, поскольку препарат выделяется с грудным молоком.
Способ применения и дозы
Стандартный курс терапии составляет 7 дней (от 5 до 10 дней).
Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.
250 мг 2 раза в сутки
Инфекции мочеполовых путей (цистит, уретрит)
250 мг 2 раза в сутки
250 мг 2 раза в сутки
Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит
250 мг 2 раза в сутки
Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию
500 мг 2 раза в сутки
Однократная доза 1 г
Боррелиоз (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет
500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)
Ступенчатая терапия
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию. Препарат Зиннат® эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф® для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.
Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.
Пневмония
Препарат Зинацеф ® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1,5 г 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов, затем препарат Зиннат® (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита
Препарат Зинацеф® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов, затем препарат Зиннат® (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Дети старше 3-х лет
125 мг (1 таблетка по 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 250 мг
Средний отит или более тяжелые инфекции
250 мг (1 таблетка по 250 мг или 2 таблетки по 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг
Боррелиоз (болезнь Лайма) у детей от 3 до 12 лет
250 мг (1 таблетка по 250 мг или 2 таблетки по 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)
Таблетки препарата Зиннат® нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в том числе маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Для детей может быть назначен препарат Зиннат® в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.
Пациенты с нарушением функции почек
Выведение цефуроксима происходит преимущественно почками. Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения (см. таблицу ниже).
Регистрационный номер:
Торговое наименование препарата:
Международное непатентованное наименование:
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
1 таблетка содержит:
Дозировка 125 мг
Дозировка 250 мг
Цефуроксима аксетил 1
(в пересчете на цефуроксим)
Целлюлоза микрокристаллическая 2
Масло растительное гидрогенизированное
Кремния диоксид коллоидный
Масса ядра таблетки
Номинальная масса пленочной оболочки
Масса таблетки с оболочкой
Состав суспензии Опаспрей 3
1 - количество цефуроксима аксетила корректируют в зависимости от чистоты используемой серии субстанции;
2 - количество микрокристаллической целлюлозы корректируют для сохранения постоянной массы ядра;
3 - пленочная оболочка также содержит промышленный денатурированный спирт (74 ОР) и воду очищенную, которые полностью удаляются в процессе производства.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг: таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с одной стороны которых выгравировано «GX ES5». На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг: таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с одной стороны которых выгравировано «GX ES7». На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима — антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных бета-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных и амоксициллин-резистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Фармакодинамические эффекты
Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.
Цефуроксим активен in vitro против следующих микроорганизмов.
Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину) 1 Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину)
Streptococcus pyogenes 1
Бета-гемолитические стрептококки
Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae 1 , включая ампициллин-резистентные штаммы
Haemophilus parainfluenzae 1
Moraxella catarrhalis 1
Neisseria gonorrhoeae 1 , включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу
Грамположительные анаэробы
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Спирохеты
Borrelia burgdorferi 1
Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae 1
Грамотрицательные аэробы
Citrobacter spp., за исключением C. freundii
Enterobacter spp., за исключением E. aerogenes и E. cloacae
Escherichia coli 1
Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae 1
Proteus mirabilis
Proteus spp., за исключением P. penneri и P. vulgarisЪ
Providencia spp.
Грамположительные анаэробы
Clostridium spp., за исключением C. difficile
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides spp., за исключением B. fragilis
Fusobacterium spp.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Enterococcus spp., включая E. faecalis и E. faecium
Listeria monocytogenes
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp.
Burkholderia cepacia
Campylobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Morganella morganii
Proteus penneri
Proteus vulgaris
Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Грамположительные анаэробы
Clostridium difficile
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis
Прочие
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
1 — для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды. Максимальные сывороточные концентрации цефуроксима (2,1 мг/л для дозировки 125 мг, 4,1 мг/л для дозировки 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа при приеме препарата во время еды.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33-50 % и зависит от методики определения.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму.
Выведение
Период полувыведения составляет 1-1,5 ч.
Цефуроксим выводится из организма путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида площадь под кривой «концентрация-время» увеличивается на 50 %.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Период полувыведения цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере 60 % общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.
Показания к применению
Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:
- инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, такие как, средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
- инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
- инфекции мочеполовых путей, например, пиелонефрит, цистит и уретрит;
- инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;
- гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
- лечение боррелиоза (болезни Лайма) в ранней стадии и с последующей профилактикой поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей с 3 лет.
Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспориновым антибиотикам и вспомогательным веществам препарата;
- наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, монобактамы и карбапенемы);
- детский возраст до 3-х лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет следует применять препарат Зиннат®, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь).
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе, нарушением функции почек, заболеваниями желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе, а также при язвенном колите), у беременных женщин, в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Зиннат® следует использовать в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Беременность
Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.
Период грудного вскармливания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим матерям, поскольку препарат выделяется с грудным молоком.
Способ применения и дозы
Стандартный курс терапии составляет 7 дней (от 5 до 10 дней).
Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.
250 мг 2 раза в сутки
Инфекции мочеполовых путей (цистит, уретрит)
250 мг 2 раза в сутки
250 мг 2 раза в сутки
Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит
250 мг 2 раза в сутки
Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию
500 мг 2 раза в сутки
Однократная доза 1 г
Боррелиоз (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет
500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)
Ступенчатая терапия
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию. Препарат Зиннат® эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф® для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.
Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.
Пневмония
Препарат Зинацеф ® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1,5 г 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов, затем препарат Зиннат® (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита
Препарат Зинацеф® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов, затем препарат Зиннат® (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Дети старше 3-х лет
125 мг (1 таблетка по 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 250 мг
Средний отит или более тяжелые инфекции
250 мг (1 таблетка по 250 мг или 2 таблетки по 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг
Боррелиоз (болезнь Лайма) у детей от 3 до 12 лет
250 мг (1 таблетка по 250 мг или 2 таблетки по 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)
Таблетки препарата Зиннат® нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в том числе маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Для детей может быть назначен препарат Зиннат® в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.
Пациенты с нарушением функции почек
Выведение цефуроксима происходит преимущественно почками. Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения (см. таблицу ниже).
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Наименование компонентов
Количество, мг
Дозировка 125 мг
Дозировка 250 мг
Действующее вещество
Цефуроксима аксетил 1
(в пересчёте на цефуроксим)
Вспомогательные вещества
Целлюлоза микрокристаллическая 2
Масло растительное гидрогенизированное
Кремния диоксид коллоидный
Масса ядра таблетки
Плёночная оболочка
Номинальная масса плёночной оболочки
Масса таблетки
Состав красителя Опаспрей
Наименование компонентов
Количество, %
1 - количество цефуроксима аксетила корректируют в зависимости от чистоты используемой серии субстанции.
2 - количество целлюлозы микрокристаллической корректируют для сохранения постоянной массы ядра.
Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 125 мг: таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, с одной стороны которых выгравировано "GХ ЕS5". На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250 мг: таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, с одной стороны которых выгравировано "G ЕS7". На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима- антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных бета-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных и амоксициллин-резистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Фармакодинамические эффекты
Распространённость приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьируется зависимости от региона и с течением времени, у определённых видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжёлых инфекций.
Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов.
Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину) 1
Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину)
Streptococcus pyogenes1
Грамотрицательные аэробы
Наеmоphilus influenzae 1 , включая ампициллин-резистентные штаммы
Наеmоphilus parainfluenzae 1
Моraxella catarrhalis 1
Neisseria gonorrhoeae 1 , включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу
Грамположительные анаэробы
Рерtostreptococcus sрр.
Рropionibacterium sрр.
Воrrelia burgdorferi 1
Бактерии, для которых вероятнаmприобретенная резистентность к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Streptococcus рnеиmоniае 1
Грамотрицательные аэробы
Сitobacter sрр., за исключением С. freundii
Еnterobacter sрр., за исключением Е. aerogenes и Е. с1оасае
Еscherichia coli 1
К1еbsiella sрр., включая К1еbsiella рnеиmоniае 1
Рroteus mirabilis
Рroteus sрр., за исключением Р. реnnеri и Р. vulgaris
Рrovidencia sрр.
Грамположительные анаэробы
Сlostridium sрр.. за исключением С. difficile
Грамотрицательные анаэробы
Васteroides sрр., за исключением В. fragilis
Fusobacterium sрр.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Еnterococcus sрр., включая Е. faecalis и Е.faecium
Listeria monocytogenes
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter sрр.
Саmруlobacter sрр.
Сitrobacter freundii
Епterobacter aerogenes
Еnterobacter cloacae
Моrganella morganii
Рroteus penneri
Рroteus vulgaris
Рseudomonas sрр.. включая Рseudomonas аеruginosa
Serratia sрр.
Stenotrophomonas maltophilia
Грамположительные анаэробы
Сlostridium difficile
Грамотрицательные анаэробы
Ваteroides fragilis
Сhlamydia sрр.
Мусор1аsmа sрр.
Legionella sрр.
1 — для данных бактерий клиническая эффективность цeфуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.
Фармакокинетика
После приёма внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приёма препарата сразу после еды. Максимальные сывороточные концентрации цефуроксима (2,1 мг/л для дозировки 125 мг. 4,1 мг/л для дозировки 250 мг, 7.0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа при приёме препарата во время еды.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33-50 % и зависит от методики определения.
Цефуроксим не подвергается метаболизму.
Период полувыведения составляет 1-1.5 ч. Цефуроксим экскретируется путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида площадь под кривой «концентрация–время» увеличивается на 50 %.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Период полувыведения цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»), У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60 % общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.
Показания
Препарат показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:
- инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, такие как, средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
- инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
- инфекции мочеполовых путей, например, пиелонефрит, цистит и уретрит;
- инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;
- гонорея: острый неосложнённый гонорейный уретрит и цервицит;
- лечение боррелиоза (болезни Лайма) в ранней стадии и с последующей профилактикой поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.
Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф ® ) для парентерального введения. Это позволяет проводить ступенчатую терапию, используя переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима, если для этого имеются клинические показания.
Если необходимо, ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита. Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе);
- детский возраст до 3-х лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет следует применять препарат Зиннат ® , гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь).
С осторожностью
Применение при беременности и лактации
Препарат Зиннат ® следует использовать в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.
Беременность
Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.
Период грудного вскармливания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим матерям, поскольку препарат выделяется с грудным молоком.
Способ применения и дозы
Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьироваться от 5 до 10 дней).
Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.
250 мг 2 раза в сутки
Инфекции мочеполовых путей (цистит, уретрит)
125 мг 2 раза в сутки
250 мг 2 раза в сутки
250 мг 2 раза в сутки
500 мг 2 раза в сутки
Однократная доза 1 г
Боррелиоз (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет
500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней
Ступенчатая терапия
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф ® ) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию. Препарат Зиннат ® эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф ® для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита. Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.
Препарат Зинацеф ® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1,5 г 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов, затем препарат Зиннат ® (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита
Препарат Зинацеф ® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов, затем препарат Зиннат ® (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Дети с 3-х лет
125 мг (1 таблетка по 125 мг) 2 раза в сутки Максимальная суточная доза составляет 250 мг
Средний отит или более тяжёлые инфекции
250 мг (1 таблетка по 250 мг или 2 таблетки по 125 мг) 2 раза в сутки
Максимальная суточная доза составляет 500 мг
Таблетки препарата Зиннат ® нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в том числе маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Для детей может быть назначен препарат Зиннат ® в форме гранул для приготовления суспензии для приёма внутрь.
Пациенты с нарушением функции почек
Выведение цефуроксима происходит преимущественно почками. Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения (см. таблицу ниже).
Рекомендуемая доза
Не требуется коррекции дозы.
Стандартная разовая доза каждые 24 часа.
® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных комбинированных контрацептивов.
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы. Препарат Зиннат ® не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом. Одновременный приём с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.
При одновременном приёме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Особые указания
В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе.
В период приёма препарата Зиннат ® возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Как и при использовании других антибиотиков, прием препарата Зиннат ® может привести к чрезмерному росту грибов рода Саndidа. Длительный прием может вызвать рост нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Сlostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приёме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от лёгкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат ® должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован.
Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезни Лайма) при приёме препарата Зиннат ® и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Воrrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.
При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если клинический эффект не достигается в течение 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен. Перед началом ступенчатой терапии внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применению натриевой соли цефуроксима для парентерального введения (препарат Зинацеф ® ).
ЦЕФУРОКСИМ (CEFUROXIMUM)
Состав и форма выпуска
- Фармакологические свойства
- Показания
- Применение
- Противопоказания
- Побочные эффекты
- Особые указания
- Взаимодействия
- Передозировка
- Условия хранения
- Диагнозы
- Рекомендуемые аналоги
- Торговые наименования
Фармакологические свойства
фармакодинамика . Цефуроксима аксетил — пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который является устойчивым к действию большинства β-лактамаз и активен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Бактерицидное действие цефуроксима — результат угнетения синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.
Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно, при наличии таковой, ознакомиться с местными данными о чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Цефуроксим обычно активен в отношении таких микроорганизмов in vitro :
- Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные)*, коагулазоотрицательные стафилококки (метициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae .
- Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis .
- Спирохеты: Borrelia burgdorferi .
Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может составлять проблему
- Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae .
- Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis , штаммы Proteus (кроме P. vulgaris ), штаммы Providencia .
- Грамположительные анаэробы: штаммы Peptostreptococcus , штаммы Propionibacterium .
- Грамотрицательные анаэробы: штаммы Fusobacterium , штаммы Bacteroides .
- Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium .
- Грамотрицательные аэробы: штаммы Acinetobacter , штаммы Campylobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens .
- Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis .
- Другие: штаммы Chlamydia , штаммы Mycoplasma , штаммы Legionella .
*Все метициллинрезистентные S. aureus нечувствительны к цефуроксиму.
Фармакокинетика . После перорального приема цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой оболочке и в виде цефуроксима попадает в кровоток.
Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема пищи. Усвоение суспензии Зиннат повышается при одновременном приеме с пищей. Уровень абсорбции у суспензии цефуроксима ниже, чем у таблеток, что приводит к более низкому содержанию препарата в плазме крови и сниженной системной биодоступности. Cmax цефуроксима в плазме крови выявляют примерно через 2–3 ч после применения препарата. T½ составляет около 1–1,5 ч. Уровень связывания с белками — 33–55%, в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Одновременное применение пробенецида увеличивает AUC в плазме крови на 50%.
Уровень цефуроксима в плазме крови снижается вследствие диализа.
Показания ЗИННАТ
Зиннат предназначен для лечения инфекций, которые перечислены ниже, у взрослых и детей в возасте от 3 месяцев:
- острый стрептококовый тонзиллит и фарингит;
- острый бактериальный синусит;
- острый средний отит;
- обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к амоксициллина клавуланату;
- цистит;
- пиелонефрит;
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- ранние проявления болезни Лайма.
Применение ЗИННАТ
чувствительность к антибиотику меняется в зависимости от региона и может изменяться со временем. При необходимости следует ознакомиться с местными данными о чувствительности к антибиотику.
Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (от 5 до 10 дней).
Для лучшей абсорбции препарат рекомендуется принимать сразу после (таблетки) или во время еды (суспензия).
Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг :
- острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит — 250 мг 2 раза в сутки;
- острый средний отит — 500 мг 2 раза в сутки;
- обострение хронического бронхита — 500 мг 2 раза в сутки;
- цистит, пиелонефрит — 250 мг 2 раза в сутки;
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей — 250 мг 2 раза в сутки;
- болезнь Лайма — 500 мг 2 раза в сутки и течение 14 дней (терапия может продолжаться от 10 до 21 дня).
Дети с массой тела :
- острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит — 10 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза -125 мг 2 раза в сутки;
- средний отит или более серьезные инфекции у детей в возрасте от 2 лет — 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза — 250 мг 2 раза в сутки;
- цистит — 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза — 250 мг 2 раза в сутки;
- пиелонефрит -15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней;
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей — 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза — 250 мг 2 раза в сутки;
- болезнь Лайма — 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня).
У детей в возрасте от 3 мес и массой тела 10 мг/кг массы тела (2 раза в сутки) при большинстве инфекций
| Возраст | Доза (мг) 2 раза в сутки | Количество мл на дозу | Количество саше на дозу | ||
|---|---|---|---|---|---|
| 125 мг | 250 мг | 125 мг | 250 мг | ||
| 3–6 мес | 40–60 | 2,5 | – | – | – |
| 6 мес–2 года | 60–120 | 2,5–5 | – | – | – |
| 2 года–18 лет | 125 | 5 | 2,5 | 1 (125 мг) | – |
15 мг/кг массы тела (2 раза в сутки) для лечения среднего отита и более тяжелых инфекций
| Возраст | Доза (мг) 2 раза в сутки | Количество мл на дозу | Количество саше на дозу | ||
|---|---|---|---|---|---|
| 125 мг | 250 мг | 125 мг | 250 мг | ||
| 3–6 мес | 60–90 | 2,5 | – | – | – |
| 6 мес–2 года | 90–180 | 5–7,5 | 2,5 | 1 (125 мг) | – |
| 2 года–18 лет | 180–250 | 7,5–10 | 2,5–5 | 2 (250 мг) | 1 (250 мг) |
Таблетки Зиннат нельзя разламывать, поэтому их не назначают пациентам, которые не могут их проглотить. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии. Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии не биоэквивалентны, поэтому эти лекарственные формы не являются взаимозаменяемыми при перерасчете в милиграммах
Опыта применения цефуроксима аксетила для лечениия детей в возрасте до 3 мес нет.
Цефуроксим также изготавливается в форме натриевой соли для парентерального введения (Зинацеф). Это дает возможность последовательно применять различные формы одного антибиотика, когда клинически целесообразно перейти с парентеральной формы применения препарата на пероральную.
Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяется с учетом тяжести инфекции и состояния больного.
Больные с почечной недостаточностью . Цефуроксим выделяется почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. таблицу ниже).
| Клиренс креатинина, мл/мин | T½, ч | Рекомендуемая доза |
|---|---|---|
| ≥30 | 1,4–2,4 | Коррекции дозы не требуется (применяют стандартную дозу 125–500 мг 2 раза в сутки) |
| 10–29 | 4,6 | Стандартная индивидуальная доза каждые 24 ч |
| Пациенты с печеночной недостаточностью . Нет данных о применении этого лекарственного средства у пациентов с нарушением функции печени. Цефуроксим выделяется главным образом почками, поэтому ожидается, что имеющиеся нарушения функции печени не влияют на фармакокинетику цефуроксима. |
Инструкция по растворению гранул во флаконе
1. Тщательно встряхнуть флакон, чтобы достичь рассыпчатости гранул. Снять мерный колпачок, крышку и защитную мембрану. Если она повреждена или отсутствует, препарат следует вернуть в аптеку.
2. Добавить холодную воду в мерный колпачок до мерной линии, нанесенной на нем. Если предварительно воду кипятили, перед добавлением ее следует охладить до комнатной температуры. Не смешивать суспензию с горячими и теплыми жидкостями, использовать холодную воду, чтобы предотвратить загустение суспензии.
3. Налить все количество воды во флакон. Закрыть крышкой и оставьте флакон, чтобы дать возможность воде полностью растворить гранулы (приблизительно на 1 мин).
4. Перевернуть флакон и интенсивно взболтать (около 15 с).
5. Вернуть флакон в нормальное положение и тщательно встряхнуть в течение 1 минуты.
При желании растворенная в многоразовых флаконах суспензия может быть разведена дальше холодным фруктовым соком или молоком непосредственно перед применением.
Всегда перед применением следует тщательно встряхнуть флакон.
Инструкция по растворению гранул в саше
1. Высыпать содержимое саше в стакан.
2. Добавить небольшое количество холодной воды. Растворенные в воде гранулы можно разбавить холодным соком или холодным молоком.
3. Тщательно размешать до полного растворения.
4. Выпить сразу после приготовления.
Противопоказания
повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, цефуроксиму и любому из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например анафилактические реакции) к бета-лактамным антибиотикам другого типа (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).
Побочные эффекты
при применении цефуроксима аксетила побочные реакции выражены умеренно и имеют в основном обратимый характер.
Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. По частоте возникновения распределены на следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и Инфекции и инвазии : часто — чрезмерный рост Candida ; неизвестно — чрезмерный рост Clostridium difficile .
Со стороны системы крови и лимфатической системы : часто — эозинофилия; нечасто — положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда выраженная); очень редко — гемолитическая анемия.
Цефалоспорины как класс обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии.
Иммунная система : реакции гиперчувствительности, в том числе: нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, зуд; очень редко — медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия; неизвестно — реакция Яриша — Герксгеймера.
Со стороны ЦНС : часто — головная боль, головокружение.
Со стороны ЖКТ : часто — гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе; нечасто — рвота; редко — псевдомембранозный колит (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны гепатобилиарной системы : часто —транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЛДГ); очень редко — желтуха (в основном холестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей : очень редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз); неизвестно — ангионевротический отек.
Дети . Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному у взрослых пациентов.
Особые указания
особую осторожность необходимо соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие β-лактамные антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности.
Применение цефуроксима аксетила (так же, как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida . Длительное применение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci, Clostridium difficile ), что может, в свою очередь, потребовать прекращения лечения.
При применении антибиотиков может развиваться псевдомембранозный колит, который может иметь проявления от легкой формы до угрожающего жизни состояния. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает диарея во время или после антибактериальной терапии. Если развивается длительная или выраженная диарея или пациент ощущает резкую схваткообразную боль в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, и пациенту следует провести тщательное обследование.
В состав суспензии входит сахароза, что следует учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом. Гранулы для приготовления суспензии для перорального приема по 125 мг содержат 3 г сахарозы на дозу 5 мл. Гранулы для приготовления суспензии для перорального приема по 250 мг — 2,3 г сахарозы на дозу 5 мл.
Во время лечения препаратом Зиннат по поводу болезни Лайма выявлена реакция Яриша — Герксгеймера, которая возникала непосредственно вследствие бактерицидного действия Зинната на микроорганизм, который вызывает болезнь Лайма, — спирохету Borrelia burgdorferi . Пациент должен знать, что это — частое явление при антибиотикотерапии болезни Лайма, не требующее лечения.
В состав суспензии входит аспартам, который является источником фенилаланина и поэтому его не следует применять для лечения больных фенилкетонурией.
При проведении последовательной терапии время изменения парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей инструкцией по применению цефуроксима натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность . Существуют ограниченные данные по применению цефуроксима у беременных. В исследованиях на животных не выявлено отрицательного влияния цефуроксима аксетила на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка. Зиннат следует назначать беременным только в случаях, если польза от применения лекарственного средства преобладает над возможными рисками.
Кормление грудью . Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развития побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек. В связи с этими реакциями может потребоваться прекращение кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают в период кормления грудью только после оценки врачом соотношения пользы и риска от его применения.
Фертильность . Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у человека. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияния этого лекарственного средства на фертильность.
Дети . Опыта применения Зинната для лечения детей в возрасте до 3 мес нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами . Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациентов следует предупреждать, что управлять автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.
Взаимодействия
препараты, снижающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность Зинната и сводить к минимуму эффект улучшения абсорбции после приема пищи.
Как и другие антибиотики, Зиннат может влиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови у пациентов, получающих терапию цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Цефуроксим не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина.
Одновременное применение с пробенецидом приводит к значительному уменьшению показателей Cmax, AUC и T½ цефуроксима. Поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется.
Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя международного нормализованного отношения.
При лечении цефалоспоринами зафиксированы сообщения о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.
Передозировка
при передозировке цефалоспоринов возможны раздражение головного мозга и неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Уровень цефуроксима в плазме крови можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Условия хранения
срок годности таблеток Зиннат — 3 года при температуре до 30 °C.
Срок годности гранул для приготовления суспензии Зиннат — 2 года при температуре ниже 30 °C. После растворения срок годности суспензии во флаконе — до 10 дней при условии хранения в холодильнике при температуре 2–8 °C. Саше применять сразу после растворения.
Информация для профессиональной деятельности медицинских и фармацевтических работников.
Полную инструкцию по медицинскому применению препарата Вы можете получить, обратившись в ООО «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс Украина»: 02152, Киев, просп. Павла Тычины, 1В, тел.: (044) 585-51-85, www.ua.gsk.com. Сообщить о нежелательном явлении Вы можете в ООО «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс Украина» по тел.: (044) 585-51-85 или e-mail: oax70065@gsk.com, сообщить о жалобе на качество препарата Вы можете по тел.: (044) 585-51-85, +38 (050) 381-43-49 или е-mail: ua.complaints@gsk.com. Торговые марки принадлежат или используются по лицензии группой компаний GSK.
©2018 Группа компаний ГСК или их лицензиар.
Состав
| Компонент | Количество в % (вес/вес) | Количество в одной дозе (г/5 мл) |
| Действующее вещество: | ||
| Цефуроксима аксетил 1 | 3,55 3 | 0,15 2 |
| Вспомогательные вещества: | ||
| Стеариновая кислота 1 | 20,19 | 0,852 |
| Сахароза | 72,56 | 3,062 |
| Ароматизатор тутти-фрутти | 2,37 | 0,100 |
| Ацесульфам калия | 0,50 | 0,021 |
| Аспартам | 0,50 | 0,021 |
| Повидон-К30 | 0,31 | 0,013 |
| Камедь ксантановая | 0,02 | 0,001 |
- Цефуроксима аксетил и кислота стеариновая присутствуют в виде комплекса стеариновая кислота — цефуроксима аксетил 15 % (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.
- Эквивалентно 125 мг цефуроксима.
- Эквивалентно 2,96 % (вес/вес) цефуроксима.
ОПИСАНИЕ
Гранулы в виде крупинок неправильной формы, различного размера; но не более 3 мм белого или почти белого цвета.
При разведении образуется суспензия от белого до светло-жёлтого цвета с характерным фруктовым запахом.
Фармакодинамика
Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения: Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов:.
Аэробы грамотрицательные:
Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.
Аэробы грамположительные:
Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину); Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки); Streptococcus pneumoniae, Стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae).
Анаэробы:
Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды родов Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.); грамположительные палочки (включая виды рода Clostridium spp.; кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp.); грамотрицательные палочки (включая Bacteroides spp. и виды рода Fusobacterium spp.), грамотрицательные спирохеты (включая Borellia spp.).
К цефуроксиму нечувствительны следующие микроорганизмы:
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и
Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
К цефуроксиму нечувствительны некоторые штаммы следующих родов:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Максимальные сывороточные концентрации препарата (2 — 3 мг/л для дозы 125 мг и 4-6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2—3 часа после приема препарата после еды.
После приема внутрь цефуроксима аксетил медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Оптимальное всасывание при условии приема препарата сразу после еды.
С белком связано 33 — 50 % препарата.
Цефуроксима аксетил не метаболизируется.
Период полувыведения составляет 1 — 1,5 часа. Выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.
Показания
Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:
- инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов, такие, как средний отит, синусит; тонзиллит и фарингит;
- инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
- инфекции мочевых путей, такие, как пиелонефрит, цистит и уретрит;
- инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;
- гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
- лечение боррелиоза Лайма на ранних стадиях и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.
Противопоказания
- гиперчувствительность к цефалоспориновым, антибиотикам, пенициллинам, карбапенемам и аспартаму;
- фенилкетонурия;
- детский возраст до 3 месяцев.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), беременности, в период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Экспериментальных доказательств эмбриопатических и тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности.
Лактация
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Способ применения и дозы
Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней).
Для оптимального всасывания суспензию Зиннат® следует принимать во время еды.
При большинстве инфекций — по 250 мг два раза в день
При инфекциях мочеполовой системы — по 125 мг два раза в день
При пиелонефрите — по 250 мг два раза в день
При инфекциях нижних отделов дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например бронхите — по 250 мг два раза в день
При более тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей или подозрении на пневмонию — по 500 мг два раза в день
При неосложненной гонорее — по 1 г один раз в день
При болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет — по 500 мг два раза в день в течение 20 дней
Особые группы пациентов
Нет данных клинических испытаний относительно применения препарата Зиннат® у детей младше 3 месяцев.
Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг два раза в день. Детям в возрасте двух лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг два раза в день; максимальная суточная доза составляет 500 мг.
При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг два раза в день, но не более 250 мг в сутки. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг два раза в день, но не более 500 мг в сутки.
В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возрастали веса ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми к упаковке.
Доза из расчета 10 мг/кг веса, назначаемая при большинстве инфекций
| Возраст | Масса тела (кг) (приблизительно) | Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в день | Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе |
| 3 месяца — 6 месяцев | 4-6 | 40-60 | 1/2 |
| 6 месяцев — 2 года | 6-12 | 60-120 | 1/2-1 |
| 2 года — 12 лет | от 12 и более 20 | 125 | 1 |
Доза из расчета 15 мг/кг веса, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях
| Возраст | Масса тела (кг) (приблизительно) | Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в день | Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе |
| 3 месяца — 6 месяцев | 4-6 | 60-90 | 1/2 |
| 6 месяцев — 2 года | 6-12 | 90-180 | 1-1,1/2 |
| 2 года — 12 лет | от 12 и более 20 | 180-250 | 1,1/2-2 |
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. Это позволяет переходить от парентерального введения цефуроксима к пероральному приему при наличии клинических показаний.
Предостережения, контроль терапии
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ
Осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызывать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании антибиотиков широкого спектра действия, поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.
Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии Зиннат® при лечении пациентов с сахарным диабетом.
При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть информированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни, которое проходит самопроизвольно.
5 мл приготовленной суспензии Зиннат® содержит 0,25 хлебных единиц (XE).
Побочные эффекты
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
Часто: Чрезмерный рост грибов рода Candida.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы
Нечасто: Положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная);
Очень редко: Гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы
Часто: Головная боль, головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: Диарея, тошнота, боли в животе;
Редко: Псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: Временное повышение уровня ферментов печени АЛТ, АСТ, ЛДГ;
Очень редко: Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Очень редко: Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нечасто: Кожная сыпь;
Редко: Крапивница, зуд;
Очень редко: Лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.
Передозировка
Симптомы
Передозировка цефалоспоринов может вызывать повышение возбудимости центральной нервной системы с развитием судорог.
Лечение
Симптоматическое. Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Взаимодействие
Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности суспензии Зиннат®.
Как и многие антибактериальные препараты, Зиннат® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.
Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению на 50 % площади цефуроксима под фармакокинетической кривой. При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск нефротоксических эффектов.
У пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат. Таким пациентам для определения глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы.
Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина щелочно-пикратным методом.
Условия и сроки хранения
СРОК ГОДНОСТИ
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 30 °С.
Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре 2 — 8 °С не более 10 дней.
Читайте также:
- Остеомиелит зуба история болезни
- При недостаточности фтора в организме развивается флюороз кариес инфаркт миокарда
- В случае так называемого остаточного пульпита в зубе с плохо проходимыми каналами необходимо сделать
- Наиболее эффективный метод лечения зубов с труднопроходимыми каналами
- Каметон от зубной боли