Гентамицин уколы в десну

Добавил пользователь Дмитрий К.

Содержание

Структурная формула
Латинское название вещества Гентамицин
Фармакологическая группа вещества Гентамицин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Гентамицин
Фармакология
Применение вещества Гентамицин
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Гентамицин
Взаимодействие
Передозировка
Пути введения
Способ применения и дозы
Меры предосторожности вещества Гентамицин
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия c действующим веществом Гентамицин

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Гентамицин

Химическое название

Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. - Гентамицин С₁, Гентамицин С₂ и Гентамицин С_1А (в виде сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Гентамицин

Аминогликозиды
Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A41.9 Септицемия неуточненная
A54 Гонококковая инфекция
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H00.0 Гордеолум и другие глубокие воспаления век
H01.0 Блефарит
H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
H10 Конъюнктивит
H10.5 Блефароконъюнктивит
H15.0 Склерит
H15.1 Эписклерит
H16 Кератит
H16.0 Язва роговицы
H16.2 Кератоконъюнктивит
H20 Иридоциклит
H66.9 Средний отит неуточненный
I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
J86 Пиоторакс
K65 Перитонит
K65.0 Острый перитонит
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
L21 Себорейный дерматит
L25 Контактный дерматит неуточненный
L30.9 Дерматит неуточненный
L70.0 Угри обыкновенные
L72.9 Фолликулярная киста кожи и подкожной клетчатки неуточненная
L73.8 Другие уточненные болезни фолликулов
L73.9 Болезнь волосяных фолликулов неуточненная
L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
M86 Остеомиелит
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Гентамицин

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Гентамицина сульфат — белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком, гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК , при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. ( в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. ( в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. ( в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами ( в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей ( в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Т_max при в/м введении — 0,5–1,5 ч; при в/в введении время достижения С_max составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина C_max после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ , при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T_1/2 у взрослых — 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70–95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48–72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.

При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7–15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14–20 дней.

Применение вещества Гентамицин

Для парентерального введения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей ( в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции ( в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), инфекции костей и суставов ( в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС ( в т.ч. менингит), гонорея, сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия ( в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты ( в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы ( в т.ч. варикозные), раны ( в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги ( в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

Капли глазные: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.

Ограничения к применению

Для системного применения: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность ( в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T_1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Гентамицин

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).

При наружном применении: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Взаимодействие

Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты — вероятность паралича дыхания. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими средствами ( в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5–10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5–10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ . Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Пути введения

В/м, в/в , местно, субконъюнктивально.

Способ применения и дозы

В/м, в/в , местно, субконъюнктивально. Доза устанавливается индивидуально. При парентеральном введении обычная суточная доза при заболеваниях средней тяжести для взрослых с нормальной функцией почек одинакова при в/в и в/м введении — 3 мг/кг/сут, кратность введения — 2–3 раза в сутки; при тяжелых инфекциях — до 5 мг/кг (максимальная суточная доза) в 3–4 приема. Средняя продолжительность лечения — 7–10 дней. В/в инъекции проводят в течение 2–3 дней, затем переходят на в/м введение. При инфекциях мочевыводящих путей суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,8–1,2 мг/кг.

Детям раннего возраста назначают только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях. Максимальная суточная доза для детей всех возрастов — 5 мг/кг.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме. При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью. Доза должна быть подобрана так, чтобы значение C_max не превышало 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности). При отеках, асците, ожирении дозу определяют по «идеальной» или «сухой» массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым — 1–1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям — 2–2,5 мг/кг.

Наружно, тонкий слой мази наносят на пораженный участок 3–4 раза в сутки. При необходимости накладывают повязку.

Губку для местного применения имплантируют в гнойные раны после их хирургической санации.

Субконъюнктивально, закапывают по 1–2 капли 3–4 раза в сутки.

Меры предосторожности вещества Гентамицин

Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.

При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

ГЕНТАМИЦИН: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в и в/м введения	1 мл	1 амп.
гентамицин (в форме сульфата)	40 мг	80 мг

2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

Задать вопрос урологу
Посмотреть учреждения
Купить лекарства
Записаться к урологу

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (менингит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность, лактация (грудное вскармливание), новорожденные (до 1 мес), в т.ч. недоношенные дети (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия).

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызывать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза - 3-5 мг/кг; кратность введения - 2-4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.

Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения - 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения - 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении - 5 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.

Со стороны нервной системы: подергивания мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей - психоз.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные расстройства, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; редко - отек Квинке.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств.

Снижает эффективность лекарственных средств для лечения миастении.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального применения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание большого количества крови с цитратными консервантами), увеличивают риск нефротоксического действия и угнетения дыхания (вследствие усиления нервно-мышечной блокады).

При одновременном применении гентамицина и "петлевых" диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Токсичность усиливается при одновременном применении с цисплатином и другими ото- и нефротоксическими средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов.

Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.

Особые указания

При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей в период лечения следует употреблять большое количество жидкости.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество: Гентамицина сульфат в пересчете на гентамицин основание - 40 мг, вспомогательные вещества: натрия дисульфит -3,2 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,1 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной рибонуклеиновый кислоты при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов. Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы) Escherichia coli Klebsiella spp. Salmonella spp. Shigella spp. Campylobacter spp.; грамположитедьные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при минимально подавляющей концентрации 4-8 мг/л - Serratia spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) Acinetobacter spp. Citrobacter spp. Providencia spp. Резистентны (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis Treponema pallidum Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D) Bacteroides spp. Clostridium spp. Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином ампициллином карбенициллином оксациллином) действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis Enterococcus faecium Enterococcus durans Enterococcus avium практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens Streptococcus faecalis zymogenes) Streptococcus faecium Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно однако штаммы устойчивые к неомицину и канамицину могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы вирусы простейшие.

Фармакокинетика:

После внутримышечного (в/м) или внутривенного (в/в) введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 05-15 ч и сохраняются в течение 8-12 ч.

Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается поэтому применяется только парентерально). После в/м введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации в плазме после в/м введения - 05-15 ч после 30 мин в/в инфузии - 30 мин после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации в плазме после в/м или в/в введения 15 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых - 026 л/кг у детей - 02-04 л/кг у новорожденных в возрасте до1 нед и массой тела менее 15 кг - до 068 л/кг в возрасте до 1 нед и массой тела более 15 кг - до 058 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени почках легких в плевральной перикардиальной синовиальной перитонеальной асцитической и лимфатической жидкостях моче в отделяемом ран гное грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани мышцах костях желчи грудном молоке водянистой влаге глаза бронхиальном секрете мокроте и спинномозговой жидкости.

В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер при менингите концентрация его в спинно-мозговой жидкости увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения препарата у взрослых - 2-4 ч у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес - 3-35 ч у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 55 ч с массой тела менее 15 кг- 115 ч до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95 % при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25 % дозы.

При повторных введениях кумулирует главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин.

При беременности и в период лактации применяют только в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы:

Парентерально. Суточная доза для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2-3 раза в сутки. В/в капельно в течение 15-2 ч в 09 % растворе натрий хлорид или 5 % растворе декстрозы вводимый объем - 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 01 %).

При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Недоношенным детям - 6 мг/кг/сут кратность введения - 2 раза; детям от 1 мес. до 2 лет - 6 мг/кг/сут кратность введения - 3 раза; детям старше 2 лет назначают 3-5 мг/кг/сут кратность введения - 3 раза.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме. Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом чтобы максимальная концентрация в плазме не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро- ото- и нейротоксичности).

При отеках асците ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-17 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции) детям - 2-25 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота повышение активности "печеночных" трансаминаз гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: анемия лейкопения гранулоцитопения тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: подергивание мышц парестезии ощущение онемения эпилептические припадки головная боль сонливость у детей -психоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия протеинурия микрогематурия) почечный тубулярный некроз.

Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум в ушах снижение слуха вестибулярные и лабиринтные нарушения необратимая глухота. Аллергические реакции: кожная сыпь зуд лихорадка ангионевротический отек эозинофилия.

Лабораторные показатели: у детей - гипокальциемия гипокалиемия гипо-магниемия.

Прочие: лихорадка развитие суперинфекции.

Передозировка:

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят ингибиторы холинэстеразы (неостйгмина метилсульфат) а также препараты кальция (кальций хлорид 10 % 5-10 мл кальция глюконат 10 % 5-10 мл). Перед введением неостигмина метилсульфата предварительно в/в вводят атропин в дозе 05-07 мг ожидают учащения пульса и через 15-2 мин вводят в/в 15 мг (3 мл 005 % раствора) неостигмина метилсульфата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным вводят повторно такую же дозу неостигмина метилсульфата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с др. аминогликозидами амфотерицином В гепарином ампициллином бензилпенициллином клоксациллином карбенициллином капреомицином).

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Метоксифлуран полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства блокирующие нервно-мышечную передачу (галогени-зированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии наркотические анальгетики переливание больших количеств крови с цитратными консервантами) увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

"Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса).

Особые указания:

При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин.

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или наоборот передозировки препарата) а также проводить контроль клиренс креатинина особенно у лиц пожилого возраста.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю а у больных получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней - ежедневно) следует контролировать функцию почек.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудио-метрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

2 мл препарата в ампулы из нейтрального стекла.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящуюся или текст этикетки наносят на ампулу методом глубокой печати быстро закрепляющейся краской.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без покрытия.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона для потребительской тары или из картона хром-эрзац макулатурного.

510 ампул помещают в пачку из картона для потребительской тары или из картона хром-эрзац макулатурного по с перегородками или решетками или сепаратором из картона для потребительской тары или из картона хром-эрзац макулатурного или бумаги мешочной.

10 ампул помещают в коробку из картона для потребительской тары или из картона хром-эрзац макулатурного и с вкладышем из бумаги пачечной. Коробку оклеивают этикеткой - бандеролью из бумаги этикеточной или мелованной.

В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению нож ампульный или скарификатор ампульный.

В случае использования ампул с насечками кольцами надлома или точками надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают. Коробки и пачки помещают в групповую упаковку.

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

ОАО "Биохимик", 430030, Республика Мордовия, Саранск, Васенко, д. 15а, Россия

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Код по АТХ
Действующие вещества
Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Использование во время беременности
Противопоказания

Побочные действия
Способ применения и дозы
Передозировка
Взаимодействия с другими препаратами
Условия хранения
Срок годности
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Код по МКБ-10
Производитель

Гентамицин является аминогликозидным антибиотиком, обладающим обширным диапазоном эффективности.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Гентамицина

Применяется при имеющих инфекционно-воспалительный генез болезнях, развитие которых провоцирует активность бактерий, обладающих чувствительностью в отношении гентамицина.

Парентеральное введение 4%-ной жидкости проводится при острой стадии холецистита, пиелонефрите, цистите с холангитом, перитоните и пневмонии. Помимо этого используется при сепсисе и гнойных заражениях эпидермиса с подкожным слоем, плевральной эмпиеме, инфекциях, поражающих кости с суставами или развивающихся из-за ожогов с ранами, а также при вентрикулите.

Выполняются уколы в случае тяжёлых стадий воспалений гинекологического характера.

Мазь используют при фурункулёзах, сикозах, поверхностной форме фолликулита, паронихиях и пиодермии, а помимо этого при акне или себорейной форме дерматита инфицированного характера, при имеющих разную этиологию ранах (ожоги, укусы, язвы и проч.) и инфицированных язвах варикозного типа. Кроме этого может назначаться при вторичном инфицировании бактериальной природы из-за грибковых либо вирусных поражений эпидермиса.

Глазные капли назначают при кератите, блефарите или блефароконъюнктивите, кератоконъюнктивите с конъюнктивитом, а вместе с этим при дакриоцистите либо мейбомите.

[7]

Форма выпуска

Выпуск терапевтического средства реализуется в нескольких разных формах:

лиофилизат для инъекционной жидкости во флакончиках;
4%-ный раствор внутри ампул ёмкость 1 или 2 мл;
0,3%-ные глазные капли внутри тюбиков-капельниц;
аэрозоль и мазь для наружной обработки.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16]

Фармакодинамика

Внутри организма медикамент синтезируется с рибосомной субъединицей типа 30S, что приводит к разрушению белкового связывания и приостановке выработки комплекса информационной и транспортной РНК. Наблюдается ошибочное РНК-считывание, а также формируются неактивные белки. Вместе с этим отмечается бактерицидный эффект – высокие показатели лекарства ослабляют барьерную активность стенок цитоплазмы, из-за чего бактерии гибнут.

Отдельные грамотрицательные микробы, а кроме этого ряд -положительных бактерий имеют сильную чувствительность в отношении Гентамицина.

Устойчивы относительно эффекта, оказываемого препаратом, такие микроорганизмы, как: провиденции Реттгера, стрептококки, гонококки, бледные трепонемы, клостридии и бактероиды.

При сочетании медикамента и пенициллинов развивается воздействие в отношении фекальных стрептококков и энтерококков, энтерококков и стрептококков фэциум, а помимо этого птичьих энтерококков, Enterococcus durans и Streptococcus durans.

Бактериальная резистентность касательно этого ЛС развивается довольно медленно, но штаммы, обладающие устойчивостью в отношении канамицина с неомицином, тоже могут демонстрировать резистентность относительно влияния гентамицина. Препарат не влияет на активность вирусов, грибков и простейших.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Фармакокинетика

При в/м уколах медикамент полноценно и на большой скорости абсорбируется. Значения Cmax внутри организма при в/м применении наблюдаются по прошествии 30-90 минут. Если используется получасовая внутривенная инфузия, этот показатель достигается за 0,5 часа, а при аналогичной, но часовой инфузии – по прошествии 15-ти минут.

Внутриплазменный синтез с белком достаточно низкий – максимум 10%. В лекарственных значениях вещество регистрируется внутри лёгких, почек с печенью и жидкостей (синовия, лимфатическая, перитонеальная, плевральная с асцитической и перикардиальная). Кроме этого обнаруживается внутри мочи, гноя из ран и грануляций.

Низкие значения лекарства регистрируются внутри жировых тканей, костей с мышцами, желчи, бронхиальных выделений, мокроты, грудного молока, а кроме этого глазной влаги и ликвора. У взрослых сквозь ГЭБ вещество почти не проходит, в отличие от плаценты, через которую оно может проникать.

Внутри ликвора у новорожденных препарат имеет более высокие показатели, чем у взрослого человека.

Препарат не проходит обменные процессы внутри организма. Срок полураспада – 2-4 часа (взрослый человек) или 3-3,5 часа (младенцы младше полугода).

Экскреция большей части неизменённого лекарства происходит через почки, малое количество ЛС экскретируется с желчью. При стабильной работе почек за период первых 24-х часов экскретируется 70-95% медикамента. Внутри мочи обнаруживается в концентрации более 100 мкг/мл. В случае повторного укола наблюдается кумуляция.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34]

Использование Гентамицина во время беременности

Беременным, а кроме этого лактирующим женщинам нельзя назначать Гентамицин. Известно, что малые количества аминогликозидов могут проникать в материнское молоко. Но из ЖКТ это вещество абсорбируется слабо, поэтому у грудных младенцев не отмечалось осложнений.

Противопоказания

присутствие сильной чувствительности в отношении медикамента и прочих аминогликозидов;
неврит, затрагивающий слуховой нерв;
почечное расстройство в тяжёлой степени выраженности;
уремия.

Во время использования Гентамицина требуется периодически отслеживать показатели работы почек.

[35], [36]

Побочные действия Гентамицина

Выполнение уколов может вызывать некоторые побочные симптомы:

расстройства пищеварительной деятельности: рвота, увеличение активности трансаминаз печени, а кроме того тошнота и гипербилирубинемия;
нарушение кроветворных процессов: анемия, лейко-, тромбоцито- или гранулоцитопения;
поражения, затрагивающие НС: головные боли, приступы эпилепсии, парестезии, ощущение онемения или сонливости и мышечное подергивание. У детей могут отмечаться признаки психоза;
проблемы с работой органов чувств: ослабление слуха, глухота, ушной шум, вестибулярные и лабиринтные расстройства;
нарушения мочевыделительных процессов: нефротоксичность, на фоне которой происходит нарушение почечной деятельности. Изредка возникает почечный некроз тубулярного характера;
признаки аллергии: лихорадочное состояние, отёк Квинке, высыпания, эозинофилия и зуд;
изменение лабораторных показаний: у детей возможно развитие гипокальциемии, а кроме того -калиемии или -магниемии;
прочие расстройства: появление суперинфекции.

[37], [38], [39], [40], [41], [42]

Способ применения и дозы

Сульфат гетамицина требуется использовать с учётом расположения инфекционного поражения, чувствительности микроба-возбудителя и степени выраженности заболевания.

Использование лекарственных уколов.

Прежде чем начать терапию, требуется определить уровень чувствительности микрофлоры в отношении гентамицина.

В/м или в/в введение лекарства из ампул для взрослого человека требуется в порции 1,7 мг/кг. За день необходимо вводить по 3-5 мг/кг. Препарат применяется 2-4-кратно за сутки. Весь лечебный цикл длится 7-10 суток. Для в/м уколов лиофилизат нужно предварительно растворять в дистиллированной жидкости (2 мл), которую добавляют прямо в ампулу.

С учётом типа заболевания Гентамицин может назначаться в порции 0,12-0,16 г 1-кратно за сутки в период 7-10-ти дней или в 1-разовой дозировке 0,24-0,28 г. Внутривенные инъекции проводятся на протяжении 60-120-ти минут.

Детям медикамент применяют исключительно при тяжёлых формах инфекций. Недоношенным и новорожденным младенцам требуется вводить по 2-5 мг/кг, 2-разово за сутки. Детям младше 2-летнего возраста применяют аналогичную дозировку, но с 3-кратным введением за день. Дети старше этого возраста должны получать 3-5 мг/кг, вводимые 3-разово за сутки.

Лицам с расстройствами почечной деятельности нужна коррекция дозировок.

За сутки нельзя вводить больше 5-ти мг/кг препарата (и детям, и взрослым).

Схемы использования мази.

Мазью необходимо пользоваться 3-4-кратно за день. Перед её нанесением требуется полностью удалить с поражённой области гной и омертвевшие ткани. При слишком больших по размеру поражениях дневная дозировка мази должна составлять максимум 200 г. Длительность терапевтического цикла подбирает медицинский специалист.

Методы применения капель для глаз.

Закапывать препарат требуется в область нижнего конъюнктивального мешка, в количестве 1-2-х капель, с 1-4-часовыми интервалами.

Людям с конъюнктивитом, кератитом и прочими глазными заболеваниями, имеющими инфекционно-воспалительный генез, требуется 3-кратно за сутки закапывать 0,3%-ный раствор препарата.

[43], [44], [45], [46], [47]

Передозировка

Интоксикация медикаментозным средством может приводить к ослаблению нейронально-мускульной проводимости, что иногда доходит до остановки дыхательного процесса.

Чтобы устранить нарушение, взрослым вводят антихолинэстеразные вещества (к примеру, прозерин) либо кальциевые лекарства. Перед использованием прозерина требуется ввести больному внутривенно атропин (0,5-0,7 мг), дождаться учащения пульса, а затем вводить 1,5 мг прозерина. При отсутствии результата после использования этой дозировки, аналогичную порцию прозерина применяют повторно. Если развивается брадикардия, производится дополнительное введение атропина.

Отравление у детей требует использования калиевых средств. Экскреция сульфата гентамицина может осуществляться через процедуры перитонеального диализа либо гемодиализа.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55], [56], [57]

Взаимодействия с другими препаратами

Использование медикамента в сочетании с аминогликозидами, ванкомицином, а кроме того этакриновой кислотой или цефалоспоринами может приводить к потенцированию нефро- и ототоксической активности.

При использовании лекарства вместе с индометацином происходит понижение уровня клиренса ЛС и повышение его кровяных значений, из-за чего повышаются и его токсические свойства.

Введение лекарства в комбинации с опиоидами или средствами для ингаляционной анестезии повышает риск развития нейронно-мускульной блокады; может также возникать апноэ.

Кровяные показатели гентамицина возрастают при его комбинировании с мочегонными лекарствами петлевого типа.

[58], [59], [60], [61], [62], [63], [64]

Условия хранения

Гентамицин необходимо содержать в тёмном месте с температурой не выше отметки 25°С.

[65], [66], [67]

Срок годности

Гентамицин может применяться в пределах 4-летнего срока с момента выпуска терапевтического препарата.

[68], [69], [70], [71], [72], [73]

Применение для детей

Младенцам медикамент назначается исключительно при наличии строгих показаний. Требуется соблюдать назначенную врачом лечебную схему, а кроме того обеспечить медицинский контроль за состоянием больного.

[74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82]

Аналоги

Аналогами медикамента являются такие средства, как Гентацикол, Гарамицин с Асгентом, а кроме того Гентамицин Акос, Гентамицин К и Гентамицин-Тева, а также Септопа.

[83], [84], [85], [86], [87], [88], [89], [90], [91], [92], [93], [94], [95]

Отзывы

Гентамицин в основном получает хорошие отзывы – он считается достаточно эффективным медикаментозным препаратом, лечащим различные типы болезней.

Из недостатков в некоторых комментариях упоминается появление отрицательных признаков (в основном головные боли, ослабление слуха, тошнота и чувство сонливости). Помимо этого нередко выделяют довольно сильную болезненность производимых уколов.

Из положительных моментов отмечают невысокую стоимость терапевтического средства.

Состав

1 ампула раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:

40 мг/ 1мл 80 мг/2мл

Активное вещество:

Гентамицина сульфат 40,00 мг 80,00 мг

Вспомогательные вещества:

Метилпарагидроксибензоат 1,80 мг 3,60 мг

Пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг 0,40 мг

Динатрия эдетат 0,10 мг 0,20 мг

Натрия гидросульфит 3,20 мг 6,40 мг

Вода для инъекций q.s. до 1,00 мл q.s. до 2,00 мл

Описание:

Прозрачный раствор, бесцветный или слегка желтоватого цвета, практически не содержит механических примесей.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Препарат оказывает бактерицидное действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе

Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Сitrobacter spp., Providencia spp., Campylobacter pylori, Сampylobacter jejuni, Salmonella spp., Shigella spp., Francisella tularensis, Асinetobacter calcoaceticus, Aeromonas spp. и др. Действует на штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к пенициллину. Резистентность микроорганизмов развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, устойчивы также и к гентамицину (перекрестная устойчивость). Препарат не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика

Абсорбция. Гентамицин быстро абсорбируется после внутримышечного введения. Максимальная плазменная концентрация при внутримышечном введении 80 мг гентамицина составляет 7 мкг/мл через 0,5 – 2 часа. Оптимальная максимальная концентрация в плазме составляет от 7 до 10 мкг/мл. После внутримышечной инъекции препарата терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-8 часов.

Распределение. Cвязь с белками плазмы низкая (25%). В терапевтических концентрациях у взрослых пациентов гентамицин при парентеральном введении плохо проникает через гематоэнцефалический барьер; при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается. Гентамицин обнаруживается в терапевтических концентрациях в ткани печени, почек, легких, в экссудатах плевральной и перитонеальной полостей, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Проникает через плаценту.

Метаболизм и выведение. Гентамицин не подвергается метаболизму, в биологически активной форме выводится преимущественно почками, в незначительных количествах – с желчью. Период полувыведения составляет от 1,5 до 5,5 часов, 1 час – у подростков. Клиренс гентамицина в норме составляет 60 мл/мин. Выведение гентамицина снижается при почечной недостаточности. Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25% дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными грамотрицательными аэробными бактериями:

сепсис, менингит, перитонит, эндокардит (обычно в сочетании с бета-лактамными антибиотиками);
абдоминальные инфекции: абсцессы органов брюшной полости, холангит (обычно в сочетании с метронидазолом или клиндамицином);
инфекции мочевыводящих путей;
вторичные инфекции при ожогах, травмах и хирургических вмешательствах;

туляремия;
инфекции органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
профилактика послеоперационных инфекций брюшной полости, особенно при операциях на мочевыводящих путях и кишечнике.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, компонентам препарата и к другим антибиотикам из группы аминогликозидов;
неврит слухового нерва;
миастения гравис;
тяжелая почечная недостаточность с уремией и азотемией;
период новорожденности и недоношенность детей (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия);
беременность и период лактации.

С осторожностью: миастенический синдром, болезнь Паркинсона, ботулизм (может вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости), гипокалиемия, нарушение функции почек, дегидратация, пожилой возраст, наличие в анамнезе аллергии или бронхиальной астмы.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат противопоказан. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Не было отмечено влияния на психофизическую активность. В отдельных случаях может развиваться преходящее нарушение равновесия. Это состояние может продолжаться и после отмены препарата, о чем следует предупредить пациента.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно.

Дозирование для пациентов с нормальной функцией почек:

Обычно суточная доза у взрослых при заболеваниях средней степени тяжести составляет 3мг/кг, кратность введения – 2 - 3 раза в сутки. При тяжелом течении заболевания суточная доза – 5 мг/кг, кратность введения 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза – 5 мг/кг.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно. При однократном внутривенном введении суточной дозы гентамицина время введения должно составлять 30-60 минут. При 2-3х кратном введении гентамицина: концентрация его в сыворотке перед следующим введением не должна превышать 2 мкг/мл, при однократном введении – не выше 1 мкг/ мл. Средняя продолжительность лечения 7-10 дней.

Детям от 1 месяца и до 12 лет назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 6 мг/кг/сут в 1-3 приема.

Детям старше 12 лет: внутримышечно или внутривенно – 2-5 мг/кг/сут в 1-3 приема.

Профилактика послеоперационных инфекций брюшной полости: при хирургическом вмешательстве на кишечнике назначается разовая доза гентамицина в сочетании с метронидазолом или клиндамицином.

Дозировка гентамицина у пациентов с нарушенной функцией почек.

При почечной недостаточности схема введения гентамицина корректируется путем уменьшения дозы или удлинения интервалов между введениями. В этом случае разовая доза препарата для больных с массой тела выше 60 кг составляет 1 мг/кг, меньше 60 кг - 0,8 мг/кг.

Для расчета интервалов между введениями препарата больным с нарушением выделительной функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между введениями (в часах) = концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/100 мл) x 8.

Читайте также: