Укол вольтарен от зубной боли

Опубликовано: 26.04.2024

Как известно, любой воспалительный процесс сопровождается более-менее выраженным болевым синдромом. Поэтому зачастую требуется лекарственное средство, быстро и эффективно устраняющее боль при воспалении различной локализации. Учитывая специфику происхождения боли при воспалении, наилучшим выбором в данном случае будут препараты, относящиеся к группе нестероидных противовоспалительных средств. Об одном из них - Вольтарене - и пойдет речь.

Действующим веществом Вольтарена является соединение, под названием дикофенак натрия. Вообще, это одно из самых распространенных нестероидных противовоспалительных средств, он входит в состав огромного количества препаратов разной формы выпуска: от гелей и мазей (Диклак) до растворов для инъекций (Вольтарен). Его особенностью является преимущественное ослабление болевого синдрома, чем самого воспаления. Механизм действия связан с блокадой особого фермента - циклооксигеназы, который в норме образует простангландины - вещества, отвечающие за развитие воспаления и боли при нем.

Вольтарен для инъекций представляет собой раствор диклофенака натрия (25 мг в 1 мл), упакованный в ампулы объемом 3 мл. Вводят его внутримышечно, в основном назначают при острых болях, вызванных каким-либо воспалением. Уже через четверть часа практически весь препарат всасывается в кровь, где в это время наблюдается его максимальная концентрация. Также Вольтарен имеет склонность накапливаться во внутрисуставной жидкости, где через полтора-два часа после введения его содержание превышает таковое в крови. Это свойство используется для ослабления воспалительных процессов костно-суставного аппарата (артритах, ревматизме, остеохондрозе). Перерабатывается диклофенак натрия в печени, поэтому его прием представляет собой большую нагрузку на данный орган, что необходимо учитывать при уже имеющихся заболеваниях печени.

Назначают Вольтарен при воспалительных заболеваниях, характеризующихся резким, болезненным началом - артрит, болезнь Бехтерева. Иногда его применяют для ослабления болей при травмах, однако перед этим необходимо убедиться в отсутствии кровотечения - как и любой препарат из группы НПВС, Вольтарен снижает свертываемость крови, что может усилить кровопотерю. В сочетании со спазмолитиками (такими как Но-шпа), инъекции Вольтарена используют при почечной и печеночной колике.

Данный препарат довольно токсичный и имеет побочные эффекты и противопоказания. В первую очередь стоит отметить аллергию на диклофенак натрия - зачастую человек не знает о своей гиперчувствительности, поэтому рекомендуется, чтобы первые инъекции происходили в условиях стационара. Также была уже упомянута повышенная нагрузка на печень - при неправильной дозировке и частоте приема, нелеченных заболеваниях печени может произойти ее токсическое поражение. Фермент циклооксигеназа в норме присутствует в слизистой желудка и стенке матки. Его блокирование в этих органах может привести к возникновению язвы желудка и желудочному кровотечению. В матке может ослабляться сократительная способность, что особенно опасно на последнем триместре беременности. Поэтому Вольтарен строго противопоказан людям с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и беременным женщинам. Также после приема этого препарата может возникать головокружение и помрачение сознания, описаны случаи, когда из-за инъекций Вольтарена развивалась острая почечная недостаточность.

Большое количество тяжелых побочных эффектов и противопоказаний, тем не менее, не мешает Вольтарену быть одним из самых востребованных противовоспалительных средств. Но все же его инъекции пытаются применять лишь в исключительных случаях. Как правило, инъекциями Вольтарена помогают перенести самый болезненный пик заболевания (например, начало обострения артрита), затем переводят на другие препараты диклофенака натрия - которые выпускаются в форме таблеток, капсул и ректальных суппозиториев. Эти препараты, несмотря на тот же химический состав, что и у Вольтарена, имеют все же меньше побочных эффектов и вызывают меньше осложнений.

- Вернуться в оглавление раздела "фармакология"

Инструкция

русский
қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 75 мг/3 мл

Состав

Одна ампула (3 мл) содержит

активное вещество - диклофенак натрия 75мг,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт бензиловый, маннитол, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ М01А В05

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения препарата Вольтарен примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень.

После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть принятой дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом и мочой.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении препарата Вольтарен в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Фармакодинамика

Вольтарен содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства препарата Вольтарен обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.

Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Вольтарен способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.

Вольтарен, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

Показания к применению

- воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, болевой синдром при заболеваниях позвоночника, внесуставной ревматизм

- острый приступ подагры

- почечная или печеночная колики

- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, воспаление и отечность

- тяжелые приступы мигрени

- лечение или профилактика послеоперационной боли в условиях стационара

Способ применения и дозы

В рамках общей рекомендации доза препарата должна назначаться индивидуально. Побочные действия могут быть минимизированы посредством применения минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, требуемого для контроля над симптомами.

Не следует применять инъекции препарата Вольтарен более 2-х дней подряд. При необходимости лечение может быть продолжено с помощью препарата Вольтарен в таблетках или ректальных свечах.

Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область.

При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил.

Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1ампулы) 1 раз в день. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область).

В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм препарата Вольтарен (таблетки, ректальные свечи), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При приступах мигрени клинический опыт ограничен применением одной ампулы 75 мг; дозу вводят после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Вольтарен, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции и применять более 2-х дней подряд.

Непосредственно перед началом инфузии препарата Вольтарен, в зависимости от необходимой ее продолжительности, следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизованного раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2%, или соответствующий объем иной концентрации), взятого из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы препарата Вольтарен. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе определяются кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.

Рекомендуются два альтернативных режима дозирования препарата Вольтарен, раствора для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов. При необходимости, лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа.

Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин-1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.

Гериатрия (пациенты в возрасте >65)

Коррекция начальной дозы не требуется для пожилых пациентов.

Установленное сердечно-сосудистое заболевание или существенные факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы

Как правило, терапия препаратом Вольтарен не рекомендована пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием или неконтролируемой гипертонией. При необходимости, Вольтарен назначается пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой гипертонией, или существенными факторами риска сердечно-сосудистого заболевания только после тщательного рассмотрения и только в пределах суточных доз ≤ 100мг в случае терапии длительностью свыше 4 недель.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Вольтарен противопоказан пациентам с почечной недостаточностью. В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией почек, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек.

Пациенты с нарушенной функцией печени

Вольтарен противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью. В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией печени, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени.

Побочные действия

Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением препарата Вольтарен, раствора для инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака в условиях краткосрочного и длительного применения.

Какие показания к приёму данного препарата?

Фармакологические свойства Вольтарена

Данный препарат содержит вещества, обладающие анальгезирующим эффектом. Вольтарен – хороший антипиретик. Одним из важнейших компонентов препарата является диклофенак натрия – вещество, тормозящее биосинтез простагландинов. Данные вещества важны в генезе воспалений и болей.
При лечении ревматических болезней важен противовоспалительный и обезболивающий эффект данного препарата, который обеспечивает клинический эффект, способствующий уменьшению боли в состоянии покоя и движениях, опухоли суставов и их скованность по утрам.
При восстановлении после операций, Вольтарен может быть использован как анельгетик, и как средство, уменьшающее отёк.
Кроме того, данный препарат способен снижать кровопотерю при дисменорее.

Способ применения и дозировка Вольтарена

Препарат применяется внутрь во время либо после еды.

Взрослым:

25-50 мг в 2-3 приема в течение суток.

После достижения оптимального эффекта дозу уменьшают до 50 мг в сутки.

Максимальная доза приёма препарата в сутки - 150 мг.

Для детей (6-16 лет):

Разовый приём составляет - 25 мг, а суточная доза зависит от веса (следует пользоваться ориентиром в 2 мг/кг веса).

При ювенильном артрите таблетки принимаются натощак, после приёма запиваются водой.

При необходимости более быстрого эффекта препарата, его принимают за полчаса до приёма еды.

Противопоказания к приёму Вольтарен

Гиперчувствительность к компонентам препарата
«Аспириновая астма»
«Аспириновая триада»
Нарушения кровотечения
Нарушения свёртываемости крови
Поражения ЖКТ в фазе обострения
Беременность и период лактации
Возраст до 6 лет

Приём Вольтарен по время беременности

Побочные эффекты Вольтарена

Спазм
Вздутие живота
Диарея
Диспепсия
Тошнота
Запор
Метеоризм
Рвота
Снижение аппетита

Форма выпуска Вольтарен

Выпускается в виде раствора для инъекций по 3 мл в ампуле, по 5 ампул в картонной упаковке.

Таблетки в кишечнорастворимой оболочке по 25 и 50 мг по 10 таблеток в блистере. По 2-3 блистера в упаковке препарата.

Таблетки ретард в пленочной оболочке по 100 мг по 10 таблеток в блистере. По 2-3 блистера в упаковке препарата.

Суппозитории для ректального введения по 25 и 50 мг по 5 суппозиторий в блистере. По 2 блистера в упаковке препарата.

Суппозитории для ректального введения по 100 мг по 5 суппозиторий в блистере. По 1 блистеру в упаковке препарата.
Передозировка Вольтарена:

Передозировка препарата маловероятна. При сильной передозировке возможны рвота (также, рвота с кровью), тошнота, судороги и кома. При передозировке необходимо промыть желудок и провести симптоматическую терапию. После передозировки необходимо находится под контролем со стороны врача.

Взаимодействие Вольтарен с другими препаратами

При приёме Вольтарена с ацетамфитамином возможны нарушения работы почек.
Спирт, кортикотропин и лекарства, содержащие калий, при одновременном приёме с Вольтарен, могут вызвать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы.
Вольтарен может снизить эффект от приёма гипотензивных препаратов.
При приёме препарата с сердечными гликозидами, увеличивается риск развития дигиталисовой интоксикации.

Состав Вольтарен

Срок годности препарата

2 года. Хранить в сухом месте.

ВНИМАНИЕ!

Перед приёмом препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Как и когда стоит применять вольтарен пластырь?

Пластырь вольтарен может применяться для устранения болевых ощущений в суставах и мышцах, а также при различных патологиях опорно-двигательного аппарата дегенеративного или деструктивного характера.

Пластырь вольтарен применяют в следующих случаях:

боли в мелких суставах (суставы кистей, пальцев рук и ног);
боли в крупных суставах (локтевой, коленный, плечевой);
радикулит (боль по ходу пораженных нервных корешков спинного мозга);
люмбаго (боль острого характера в пояснице);
ишиас (воспаление седалищного нерва);
остеоартроз (заболевание сустава с преимущественным поражением хрящевой ткани);
ревматоидный артрит (заболевание с поражением соединительной ткани суставов);
тендовагинит (воспаление внутренний оболочки сухожилия мышцы);
бурсит (воспаление суставной сумки);
болезненные ощущения в мышцах (миалгия) на фоне их перерастяжения, травмы или ушиба.

Трансдермальный пластырь вольтарен, который дозировано поставляет активное вещество (диклофенак натрия) в кровеносную систему через кожу, необходимо наклеивать на болезненную область сроком на 24 часа. Настоятельно не рекомендуется использовать более 1 пластыря в течение суток.

Стоит отметить, что пластырь вольтарен может иметь разные размеры и количество действующего вещества.

Размеры	Количество действующего вещества
70 см²	15 миллиграмм
140 см²	30 миллиграмм

Пластырь более крупного размера следует применять лишь в том случае, когда необходимо покрыть обширные болезненные сегменты. Лечение различных заболеваний суставов и мышц, как правило, следует проводить на протяжении не более 3 недель, а лечение заболеваний мышц - не более 2 недель. Если в течение одной недели не наступает улучшение состояния, следует обратиться к лечащему врачу.

Детям до 15 лет применять вольтарен в виде пластыря противопоказано.

Как правильно применять вольтарен в уколах?

Вольтарен в инъекциях следует принимать не более двух дней подряд в суточной дозировке, не превышающей 150 миллиграмм. Данное лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) должно вводиться глубоко в мягкие ткани ягодицы. Укол должен быть обязательно выполнен в верхний наружный ягодичный квадрат иначе можно случайно попасть в седалищный нерв, что может вызвать частичный или полный паралич нижней конечности.

В большинстве случаев лечащий врач назначает суточную дозировку в количестве 75 миллиграмм вольтарена, что соответствует одной ампуле. Лишь в случае выраженного или длительного болевого синдрома следует увеличить суточную дозировку вдвое до 150 миллиграмм (2 инъекции). Следует отметить, что в этом случае интервал между инъекциями должен составлять не менее 3 – 4 часов (вторую инъекцию следует делать в противоположную ягодицу).

В некоторых случаях уколы вольтарена можно совмещать с использованием других форм выпуска данного медикамента (таблетки, пластырь, гель, ректальные суппозитории). Суточная дозировка активного вещества в этом случае не должна превышать 150 миллиграмм.

Влияет ли вольтарен на работу желудка и двенадцатиперстной кишки?

Вольтарен способен негативно влиять на слизистую оболочку желудка и приводить к различным заболеваниям, таким как гастрит, дуоденит (воспаление слизистой двенадцатиперстной кишки), а также способствует развитию язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Все дело в том, что вольтарен относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и способен воздействовать на особый фермент циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), что приводит к торможению образования простагландинов на уровне желудочно-кишечного тракта. Простагландины, в свою очередь, необходимы для повышения секреции бикарбонатов слизистой желудка, которые играют ведущую роль в защите слизистой от отрицательного воздействия соляной кислоты. Также простагландины участвуют в процессе регенерации слизистой пищеварительного тракта и усиливают кровоснабжение в ней. Именно поэтому длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе и вольтарена) может пагубно влиять на состояние слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

В каком случае нужно использовать вольтарен гель?

Вольтарен гель (эмульгель) используется для снятия болевых ощущений в мышцах и суставах.

Вольтарен эмульгель можно использовать в следующих случаях:

болевые ощущения в мышцах после ушибов, травм, перенапряжения или растяжения;
боли в суставах на фоне ревматоидного артрита (заболевание с поражением соединительной ткани суставов) или остеоартроза (заболевание суставов с преимущественным поражением хрящевой ткани);
радикулит (боль по ходу пораженных нервных корешков спинного мозга);
люмбаго (острая боль в пояснице);
ишиас (воспаление седалищного нерва).

Детям старше двенадцати лет, а также взрослым вольтарен гель следует, слегка втирая наносить на болезненную зону от 2 до 4 раз в день. За один раз необходимо наносить 2 – 4 грамма геля (данный объем соответствует размеру вишни), что достаточно для обработки сегмента кожи площадью 500 – 700 см². После того как гель был нанесен на кожу следует вымыть руки, во избежание попадания медикамента на слизистую глаза.

Курс лечения зависит от вида заболевания, его тяжести и терапевтического эффекта от использования геля. Вольтарен эмульгель не рекомендуется использовать более 2 недель для лечения воспалительных процессов, возникших на фоне различных травм, а также при ревматических заболеваниях мягких тканей. В том случае если в течение 7 дней не наблюдается необходимый терапевтический эффект, то необходимо обратиться к врачу.

Как и когда использовать свечи с вольтареном?

Свечи с вольтареном следует использовать от 2 до 3 раз в день. Суточная дозировка вольтарена при использовании ректальных суппозиториев (свечи) для взрослых, как правило, составляет 50 – 150 миллиграмм. Детям в зависимости от патологии суточную дозировку назначают исходя из массы тела – по 0,5 – 2 миллиграмма на 1 килограмм веса. У пациентов пожилого возраста коррекция разовой и суточной дозы не нужна.

Вольтарен в виде ректальных суппозиториев назначают в следующих случаях:

боли при менструации (альгодисменорея);
боль в суставах (артралгия);
боль в мышцах (миалгия);
зубная боль;
мигрень.

В большинстве случаев свечи назначаются после двухдневного курса применения инъекций вольтарена. Также ректальные суппозитории можно применять в сочетании с другими формами выпуска данного лекарственного средства (гель, таблетки, пластырь, уколы). В этом случае суточная доза активного вещества (диклофенак натрия) не должна превышать 150 миллиграмм.

Применение свечей с вольтареном противопоказано в следующих случаях:

воспалительные заболевания прямой кишки (острый геморрой, проктит, парапроктит);
язвенно-эрозивные процессы желудочно-кишечного тракта (язва желудка или двенадцатиперстной кишки);
крапивница (аллергическая реакция);
острый ринит (воспаление слизистой оболочки носа);
бронхиальная астма;
почечная недостаточность;
печеночная недостаточность;
I и III триместр беременности.

Стоит отметить, что свечи с вольтареном чаще всего назначают на ночь.

ВОЛЬТАРЕН: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/м введения от бесцветного до светло-желтого цвета.

1 мл	1 амп.
диклофенак натрия	25 мг	75 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 18 мг, пропиленгликоль - 600 мг, бензиловый спирт - 120 мг, натрия дисульфит - 2 мг, натрия гидроксид - до pH 7.8-8.0, вода д/и - до 3 мл.

3 мл - ампулы бесцветного стекла с точкой надлома или кольцом излома (5) - пачки картонные с вклейкой с ячейками для ампул.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Задать вопрос
Посмотреть учреждения
Купить лекарства
Записаться к врачу

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; "аспириновая триада" (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит (только для суппозиториев); беременность (для в/м введения); III триместр беременности (для приема внутрь и ректально); детский и подростковый возраст до 18 лет (для в/м введения и для лекарственных форм пролонгированного действия).

С осторожностью: подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артертериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).

Дозировка

Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.

Для приема внутрь и ректального применения

При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.

При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза - 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь.

Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.

У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний . При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети в возрасте 1 года и старше

Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза - 150 мг.

Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Для парентерального применения

Вводят глубоко в/м. Разовая доза - 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Дети и подростки до 18 лет

Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Со стороны дыхательной системы: редко - астма (включая одышку); очень редко - пневмониты.

Общие реакции: редко - отеки.

Лекарственное взаимодействие

Мощные ингибиторы CYP2C9 - при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин - возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.

Диуретические и гипотензивные средства - при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.

Циклоспорин - влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию - совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).

Антибактериальные средства производные хинолона - имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.

НПВС и ГКС - при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиагреганты - нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты - нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.

Метотрексат - при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.

Фенитоин - возможно усиление действия фенитоина.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грдуного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.