Аскорбиновую кислоту применяют при цинге

Опубликовано: 01.05.2024

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Аскорбиновая кислота
• Фармакологическая группа вещества Аскорбиновая кислота
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Характеристика вещества Аскорбиновая кислота
• Фармакология
• Применение вещества Аскорбиновая кислота
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Аскорбиновая кислота
• Взаимодействие
• Передозировка
• Пути введения
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности вещества Аскорбиновая кислота
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия c действующим веществом Аскорбиновая кислота

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Аскорбиновая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Аскорбиновая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• B15 Острый гепатит A
• B83.9 Гельминтозы неуточненные
• B99 Другие инфекционные болезни
• D68.9 Нарушение свертываемости неуточненное
• D69.9 Геморрагическое состояние неуточненное
• D74.9 Метгемоглобинемия неуточненная
• E54 Недостаточность аскорбиновой кислоты [витамина C]
• E83.1 Нарушения обмена железа
• F05.9 Делирий неуточненный
• F10.4 Абстинентное состояние с делирием
• G71.0 Мышечная дистрофия
• I61 Внутримозговое кровоизлияние
• I999* Диагностика болезней системы кровообращения
• K25 Язва желудка
• K26 Язва двенадцатиперстной кишки
• K31.8.1* Ахилия желудка
• K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
• K73.9 Хронический гепатит неуточненный
• K74.6 Другой и неуточненный цирроз печени
• K81.9 Холецистит неуточненный
• L40.9 Псориаз неуточненный
• L53.9 Эритематозное состояние неуточненное
• L81.4 Другая меланиновая гиперпигментация
• L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
• N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
• N93.9 Аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточненное
• O26.9 Состояние, связанное с беременностью, неуточненное
• R04.0 Носовое кровотечение
• R04.8.0* Кровотечение легочное
• T14.2 Перелом в неуточненной области тела
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
• T45.4 Отравление железом и его соединениями
• T66 Неуточненные эффекты излучения
• T80.9 Осложнение, связанное с инфузией, трансфузией и лечебной инъекцией, неуточненное
• Z39.1 Помощь и обследование кормящей матери
• Z54 Период выздоровления

Код CAS

Характеристика вещества Аскорбиновая кислота

Витаминное средство (витамин C). Аскорбиновая кислота — белый кристаллический порошок кислого вкуса. Легко растворим в воде (1: 3,5), медленно растворим в этаноле (1:30), абсолютном спирте (1:50), глицерине (1:100), пропиленгликоле (1:20). Растворимость в воде: 80,0% при 100 °C; 40,0% при 45 °C. Практически нерастворим в эфире, бензоле, хлороформе, петролейном эфире, маслах, жирах. Под воздействием воздуха и света постепенно темнеет. В сухом виде стабилен на воздухе, водные растворы на воздухе быстро окисляются. Молекулярная масса 176,13.

Натрия аскорбат — мелкие кристаллы, свободно растворимые в воде: 62 г/100 мл при 25 °C, 78 г/100 мл при 75 °C.

Большинство приматов (включая человека), морские свинки, некоторые птицы, рыбы не могут синтезировать витамин С. В организме человека необходимый запас восполняется путем поступления с пищей.

Для медицинских целей аскорбиновую кислоту получают синтетическим путем.

Фармакология

Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт H + во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Снижает потребность в витаминах В₁, В₂, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).

Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. C_max после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.

При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота снижает pH влагалища, ингибируя рост бактерий, и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей pH и микрофлоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Таким образом, при снижении pH влагалища в течение нескольких дней происходит выраженное подавление роста анаэробных бактерий, а также восстановление нормальной флоры.

Применение вещества Аскорбиновая кислота

Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения ( в т.ч. носовые, легочные, маточные), инфекционные заболевания, идиопатическая метгемоглобинемия, интоксикации, в т.ч. хроническая интоксикация препаратами железа, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрансфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронический гепатит и цирроз), заболевания ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтерит, колит), гельминтозы, холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, ожоги, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, период реконвалесценции после перенесенных заболеваний, беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), лактация, гемосидероз, меланодермия, эритродермия, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В лабораторной практике — для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом 51 Cr).

Таблетки вагинальные — хронический или рецидивирующий вагинит, обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного pH влагалища); нормализация нарушенной микрофлоры влагалища.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, кандидозный вульвовагинит (для табл. вагинальных).

Ограничения к применению

Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, оксалоз, мочекаменная болезнь.

Применение при беременности и кормлении грудью

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома отмены. Сообщалось о том, что лечение высокими дозами витамина С, принимаемыми во время беременности, сопряжено с риском развития цинги у новорожденных, при в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности вследствие эстрогенемии (нетератогенные эффекты).

Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (кормящей матери рекомендуется не превышать суточную потребность в аскорбиновой кислоте).

Для инъекционных форм. Исследования репродукции на животных с использованием инъекций аскорбиновой кислоты не проведены. Неизвестно, может ли витамин С при инъекционном введении беременным женщинам оказывать эмбриотоксическое действие или нарушать репродуктивную способность. Инъекционные формы можно назначать при беременности только в случае крайней необходимости.

Категория действия на плод по FDA — C (для инъекционных форм).

Побочные действия вещества Аскорбиновая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: при излишне быстром в/в введении — головокружение, слабость.

Со стороны органов ЖКТ : при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), диарея (при приеме доз более 1 г/сут), повреждение зубной эмали (при интенсивном употреблении жевательных таблеток или рассасывании пероральных форм).

Со стороны обмена веществ: нарушение обмена веществ, угнетение синтеза гликогена, избыточное образование кортикостероидов, задержка натрия и воды, гипокалиемия.

Со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, повреждение гломерулярного аппарата почек, образование оксалатных мочевых камней (особенно при длительном приеме в дозах более 1 г/сут).

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Прочие: болезненность в месте инъекции (при в/м введении). Для таблеток вагинальных: местные реакции — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает — пероральных контрацептивов. Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. Повышает активность норэпинефрина. Уменьшает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (за счет перевода трехвалентного железа в двухвалентное). При одновременном применении с дефероксамином возможно повышение тканевой токсичности железа, в т.ч. кардиотоксичности и развитие сердечной недостаточности. Увеличивает общий клиренс этилового спирта. Может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C. Раствор аскорбиновой кислоты при смешивании в одном шприце вступает в химическое взаимодействие со многими ЛС .

Передозировка

Симптомы: при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС , бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ , угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (кальция оксалат), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут).

Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД , гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

При в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, интравагинально.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в, интравагинально. Внутрь, после еды. В профилактических целях (в зимне-весенний период и при неполноценном питании): взрослым — 50–100 мг/сут (детям — 25–75 мг/сут), при беременности и кормлении грудью — 300 мг/сут в течение 10–15 дней, далее — по 100 мг/сут. В лечебных целях: взрослым — по 50–100 мг 3–5 раз в сутки (детям — по 50–100 мг 2–3 раза в сутки). В/м и в/в , 5–10% растворы — 1–5 мл, при отравлениях — до 3 г (60 мл). Сроки лечения зависят от характера и течения заболевания. Интравагинально — 1 вагинальную таблетку вводят во влагалище перед сном, курс лечения — 6 дней, возможны повторные курсы.

Меры предосторожности вещества Аскорбиновая кислота

При назначении растворов в/в следует избегать слишком быстрого их введения. Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз). С особой осторожностью назначают высокие дозы пациентам с мочекаменной болезнью, сахарным диабетом, склонностью к тромбозам, получающим антикоагулянтную терапию, находящимся на бессолевой диете.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активность трансаминаз, ЛДГ , содержание глюкозы в моче, в т.ч. обусловливать ложноотрицательные результаты исследования кала на скрытую кровь).

При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота не угнетает рост грибковой флоры влагалища. Такие проявления, как жжение и зуд, могут быть обусловлены наличием сопутствующей асимптоматической грибковой инфекции, поэтому при данных симптомах следует провести анализ для исключения грибковой инфекции. Перерывы в применении вагинальных таблеток в связи с межциклическими или менструальными кровотечениями не обязательны.

Фармакологическое действие

Аскорбиновая кислота (витамин C) оказывает антиоксидантное, регулирующее окислительно-восстановительные процессы, метаболическое действие, восполняет недостаток витамина C.

Не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.

Свойства аскорбиновой кислоты:

• участие в синтезе внутриклеточного коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров;
• активизирует синтез стероидных гормонов, норадреналина и адреналина.
• участвует в синтезе карнитина, гидроксилировании серотонина;
• обезвреживает токсины и оказывает антиоксидантное действие, улавливая свободные радикалы;
• оказывает противовоспалительный и противоаллергический эффект;
• тормозит высвобождение гистамина и усиливает его дегенерацию, подавляет выброс медиаторов воспаления и аллергических реакций;
• участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей;
• участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, норэпинефрина, гистамина, утилизации карбогидратов, синтезе протеинов, усиливает абсорбцию негеминового железа.
• подавляет активность гиалуронидазы (активирует регенерацию тканей и нормализует проницаемость капилляров), участвует в обмене железа (улучшает абсорбцию железа, способствуя его депонированию в редуцированной форме) и глюкозы (улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот);
• регулирует транспорт ионов водорода во многих биохимических реакциях, включаясь в процесс на любой стадии цикла Кребса;
• снижает потребность организма в витаминах A, B₁, B₂ и E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте;
• способствует увеличению сопротивляемости организма к инфекциям, регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, C3-компонента комплемента, интерферона), усиливает фагоцитарную активность;
• участвует в регулировании углеводного обмена, свёртываемости крови;
• активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счёт активации дыхательных ферментов в печени усиливает её детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.
• Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной.

Дефицит аскорбиновой кислоты (витамина C) провоцирует развитие гиповитаминоза, в тяжёлых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).

Фармакокинетика

Аскорбиновая кислота абсорбируется в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70 %); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20 %).

Связь с белками плазмы около 25 %. Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, запоры или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья снижают всасывание аскорбата в кишечнике.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10–20 мкг/мл, запасы в организме — около 1,5 г при приёме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приёме 200 мг/сут.

Максимальная концентрация в плазме крови после приёма внутрь достигается через 4 часа.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желёз, яичниках, печени, селезёнке, поджелудочной железе, лёгких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе.

Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизменённого аскорбата и метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Выводится при гемодиализе.

При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота снижает pH влагалища, ингибируя рост бактерий, и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей pH и микрофлоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Таким образом, при снижении pH влагалища в течение нескольких дней происходит выраженное подавление роста анаэробных бактерий, а также восстановление нормальной флоры.

Показания

• Гиповитаминоз C (профилактика и лечение);
• авитаминоз C;
• геморрагический диатез;
• капилляротоксикоз;
• геморрагический инсульт;
• кровотечения (в том числе носовые, лёгочные, маточные);
• инфекционные заболевания, в зимний период, при повышенном риске развития инфекционных заболеваний;
• идиопатическая метгемоглобинемия;
• интоксикации, в том числе хроническая интоксикация препаратами железа;
• алкогольный и инфекционный делирий;
• острая лучевая болезнь;
• посттрансфузионные осложнения;
• заболевания печени (болезнь Боткина, хронический гепатит и цирроз);
• заболевания ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтерит, колит), гельминтозы, холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона);
• вяло заживающие раны, язвы, ожоги, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки;
• период реконвалесценции после перенесённых заболеваний;
• беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), лактация;
• гемосидероз, меланодермия, эритродермия, псориаз, хронические распространённые дерматозы.

В лабораторной практике — для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом 51Cr).

Для интравагинального применения: хронический или рецидивирующий вагинит (бактериальный вагиноз, неспецифический вагинит), обусловленный анаэробной флорой (вследствие изменённого pH влагалища); с целью нормализации нарушенной микрофлоры влагалища.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аскорбиновой кислоте; кандидозный вульвовагинит (для интравагинального применения).

С осторожностью

Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гипероксалурия, талассемия, гемохроматоз, сидеробластная анемия, оксалоз, почечнокаменная болезнь.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II и III триместрах беременности составляет около 60 мг.

Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер.

Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорождённого возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции отмены. Сообщалось о том, что лечение высокими дозами витамина C, принимаемыми при беременности, сопряжено с риском развития цинги у новорождённых, при внутривенном введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности вследствие эстрогенемии (нетератогенные эффекты).

Не следует принимать аскорбиновую кислоту во время беременности в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Применение в период грудного вскармливания

Минимальная ежедневная потребность в период грудного вскармливания составляет 80 мг. Аскорбиновая кислота выделяется с грудным молоком. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребёнка. Существует теоретическая опасность для ребёнка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (кормящей матери рекомендуется не превышать суточную потребность в аскорбиновой кислоте). Рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Инъекционные формы

Исследования репродукции на животных с использованием инъекций аскорбиновой кислоты не проведены. Неизвестно, может ли витамин C при инъекционном введении беременным женщинам оказывать эмбриотоксическое действие или нарушать репродуктивную способность. Инъекционные формы можно назначать при беременности только в случае крайней необходимости.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с гипероксалурией, нарушениями функции почек, указаниями в анамнезе на мочекаменную болезнь.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь, внутримышечно, внутривенно, интравагинально.

Для профилактики: взрослым по 0,05–0,1 г (2–4 таблетки) в день; детям старше 5 лет по 0,05 г (2 таблетки) в день.

Для лечения: взрослым по 0,05–0,1 г (2–4 таблетки) 3–5 раз в день; детям старше 5 лет по 0,05–0,1 г (2–4 таблетки) 2–3 раза в день.

В период беременности и грудного вскармливания по 0,3 г в день в течение 10–15 дней, далее по 0,1 г (4 таблетки) в день.

Для интравагинального применения используют препараты аскорбиновой кислоты в соответствующих лекарственных формах.

Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Сr₅₁) — 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом Сr₅₁.

Длительность курса лечения устанавливает врач.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы

Головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз — повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы

Раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.

Со стороны эндокринной системы

Угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Со стороны мочевыделительной системы

При применении в высоких дозах — гипероксалатурия и формирование мочевых камней из кальция оксалата (особенно при длительном приёме в дозах более 1 г/сут).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тромбоз, при применении в высоких дозах — повышение артериального давления, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, гиперемия кожи, редко — анафилактический шок.

Лабораторные показатели

Тромбоцитоз, гиперпротромбинемия: эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.

Прочие

Гипервитаминоз, ощущение жара, при длительном применении больших доз — задержка натрия (Na + ) и жидкости, нарушение обмена цинка (Zn 2+ ), меди (Cu 2+ ), при внутривенном введении — угроза прерывания беременности (вследствие гиперэстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Местные реакции

При интравагинальном применении — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отёчность вульвы.

При внутримышечном введении — болезненность в месте инъекции.

Передозировка

При длительном приёме больших доз более 1 г возможны:

• головная боль;
• повышение возбудимости центральной нервной системы, нарушения сна;
• тошнота, рвота, изжога, диарея;
• гиперацидный гастрит;
• ульцерация слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
• угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия);
• гипероксалурия, нефролитиаз (кальция оксалат), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приёме дозы более 600 мг/сут);
• снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий);
• затруднённое мочеиспускание и/или окрашивание мочи в красный цвет, гемолиз (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
• при внутривенном введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

При появлении любых симптомов передозировки следует прекратить приём аскорбиновой кислоты и обратиться к врачу.

Взаимодействие

Аскорбиновая кислота снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с барбитуратами, примидоном ускоряется выделение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови. Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе контрацептивов для приёма внутрь.

Свежие овощные и фруктовые соки, щелочное питьё — снижают абсорбцию аскорбиновой кислоты в желудочно-кишечном тракте.

В сочетании с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трёхвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на треть, за счёт снижения абсорбции в желудочно-кишечном тракте.

При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.

Аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин. При применении аскорбиновой кислоты в дозе 500 мг/сут возможно нарушение функции левого желудочка.

При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Описан случай уменьшения концентрации флуфеназина в плазме крови у пациента, получавшего аскорбиновую кислоту по 500 мг 2 раза/сут.

Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероидные препараты при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

Аскорбиновая кислота снижает хронотропное действие изопреналина.

Особые указания

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением.

При назначении растворов внутривенно следует избегать слишком быстрого их введения.

Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, артериальным давлением и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз).

Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках. У новорождённых, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых, которые принимали высокие дозы, может наблюдаться «рикошетная» цинга.

С особой осторожностью назначают высокие дозы пациентам с мочекаменной болезнью, сахарным диабетом, склонностью к тромбозам, получающим антикоагулянтную терапию, находящимся на бессолевой диете.

Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах может вызвать обострение серповидно-клеточной анемии.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения её необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности «печёночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы (ЛДГ)).

При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота не угнетает рост грибковой флоры влагалища. Такие проявления, как жжение и зуд, могут быть обусловлены наличием сопутствующей асимптоматической грибковой инфекции, поэтому при данных симптомах следует провести анализ для исключения грибковой инфекции. Перерывы в применении вагинальных таблеток в связи с межциклическими или менструальными кровотечениями не обязательны.

Аскорбиновую кислоту не рекомендуется применять при пиорее, инфекционных заболеваниях дёсен, геморрагических явлениях, гематурии, кровоизлиянии в сетчатку глаза, нарушениях иммунной системы, депрессии, не связанной с дефицитом витамина C.

Препарат считают недостаточно эффективным при лечении анемии, вульгарных угрей, бронхиальной астмы, бесплодия, атеросклероза, пептической язвы, туберкулеза, шизофрении, дизентерии, коллагенозов, язвенных поражений кожи, сенной лихорадки, переломов, лекарственной интоксикации, общего переохлаждения, для предотвращения тромбозов.

Полагают, что применение аскорбиновой кислоты у пациентов с быстро пролиферирующими и широко диссеминированными опухолями, может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у пациентов с прогрессирующим онкологическим заболеванием.

Всасывание аскорбиновой кислоты уменьшается при одновременном употреблении свежих фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Аскорбиновая кислота - 50 мг -100 мг

натрия гидрокарбонат (натрий двууглекислый) -23,85 мг -47,7 мг

натрия сульфит (натрий сернистокислый) -2 мг - 2 мг

вода для инъекций, насыщенная углерода диоксидом - до 1 мл - до 1 мл

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека а поступает только с пищей. Фармакологические эффекты: в количествах значительно превышающих суточную потребность (90 мг) почти не оказывает действия за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги). Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электро­ны на ферменты снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена) окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита) окислении фолиевой кислоты до фолиновой метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадрена­лина. Повышает активность амидирующих ферментов участвующих в процессинге окситоцина антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Основная роль в тканях - участие в синтезе коллагена/протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов костей и эндотелия ка­пилляров.

Фармакокинетика:

Связь с белками плазмы - 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты тромбоциты а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах лейко­цитах печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше чем в эритроцитах и в плазме. При дефицит­ных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рас­сматривается как лучший критерий оценки дефицита чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавеле­воуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками через кишечник с потом/грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты) резко снижая запасы в организме. Выводится при гемо­диализе.

Показания:

Лечение гипо- и авитаминоза С (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения). Применяют в лечебных целях во всех клини­ческих ситуациях связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты в том числе: парентеральное питание заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея резекция тонкой кишки пептическая язва гастроэктомия) бо­лезнь Аддисона.

В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом - Сr51).

Противопоказания:

Гиперчувствительность при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) - сахарный диабет гипероксалурия нефролитиаз гемохроматоз талассемия дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

При беременности и в период лактации применяют только в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг. Следует иметь в виду что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты которую принимает беременная женщина и затем у новорожденного возможно развитие синдрома "отмены". Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг. Диета матери содержащая адекватное количество аскорбиновой кисло­ты достаточна для профилактики её дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбино­вой кислоте).

Способ применения и дозы:

Внутривенно внутримышечно (медленно) взрослым от 100 до 500 мг(2-10 мл раствора 50 мг/мл или 1-5 мл раствора 100 мг/мл) в сутки при терапии цинги - до 1000 мг в сутки.

Детям от 100 до 300 мг (2-6 мл раствора 50 мг/мл или 1-3 мл раствора 100 мг/мл) в сутки при терапии цинги - до 500 мг (10 мл раствора 50 мг/мл или 5 мл раствора 100 мг/мл) в сутки.

Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Сr51) - 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом Cr51.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы:при быстром внутривенном введении - головокружение чувство усталости при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль повышение возбудимости центральной нервной системы бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут) при длительном применении больших доз - гипероксалурия нефролитиаз (из кальция оксалата) повреждение гломерулярного аппарата почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей повышение артериального давления гиперкоагуляция развитие микроангиопатий).

Аллергические реакции:аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Лабораторные показатели:тромбоцитоз гиперпротромбинемия эритропениянейтрофильный лейкоцитоз гипокалиемия глюкозурия.

Местные реакции:болезненность в месте внутримышечного введения.

Прочие:при длительном применении больших доз (более 1 г) угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия глюкозурия) при внутривен­ном введении - угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии) гемолиз эритроцитов.

Передозировка:

Симптомы:нефролитиаз бессонница раздражительность гипогликемия.

Лечение:симптоматическое форсированный диурез.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с аминофиллином блеомицином цефазолином цефапирином хлордиазепоксидом эстрогенами декстранами доксапрамом эритромицином метициллином нафциллином бензилпенициллином варфарином.

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов).

Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламида­ми короткого действия замедляет выведение почками кислот увеличивает выведение ле­карственных средств имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов) снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты ворганизме.

Лекарственные средства хинолинового ряда препараты кальция салицилаты глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.

В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина канальцевую реабсорбцию амфетамина и трицик­лических антидепрессантов.

Особые указания:

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероид­ных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериального давления. Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов способствуя обра­зованию камней в почках. У новорожденных матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты и у взрослых которые принимали высокие дозы может наблю­даться "рикошетная" цинга. При длительном применении больших доз возможно угнете­ние функции инсулярного аппарата поджелудочной железы поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием же­леза в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Аскор­биновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лаборатор­ных тестов (содержание в крови и моче глюкозы билирубина активности "печеночных" трансаминаз и лактатдегидрогеназы).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 1 мл или 2 мл в ампулах.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

По 10 ампул в коробке из картона с гофрированными перегородками из бумаги пачечной или мешочной.

В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению нож ампульный или скарификатор (при упаковке ампул с кольцом излома надсечками и точками нож ампульный или скарификатор не вкладывают).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

1 год для раствора 50 мг/мл;

1 год 6 месяцев для раствора 100 мг/мл.

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ОАО "Биосинтез", 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Фармдействие

Аскорбиновая кислота имеет очень выраженные антиоксидантные свойства. Регулирует перенос протонов водорода почти во всех биохимических процессах, улучшает в цикле трикарбоновых кислот использование глюкозы, участвует в регенерации тканей и синтезе тетрагидрофолиевой кислоты, коллагена, стероидных гормонов, карнитина, проколлагена, процессах гидроксилирования серотонина. Поддерживает в норме проницаемость капилляров (ингибируя гиалуронидазу) и коллоидное состояние в межклеточном веществе. Активирует протеолитические ферменты, принимает участие в процессах обмена пигментов, ароматических аминокислот и холестерина, помогает в накоплении гликогена в печени. Активируя в печени дыхательные ферменты, увеличивает ее белковообразовательную и детоксикационную функции, увеличивает синтез протромбина. Улучшает процессы желчеотделения, восстанавливает секрецию ферментов в поджелудочной железе и гормонов в щитовидной железе. Стимулирует иммунологические реакции (способствуя фагоцитозу, активирует синтез С3-компонента комплемента, антител, интерферона), увеличивает резистентность организма к инфекциям. Имеет противовоспалительное и противоаллергическое воздействие за счет торможения выработки и ускорения разрушения гистамина, ингибирования синтеза простагландинов и прочих медиаторов аллергии и воспаления. Уменьшает потребность организма в таких витаминах, как Е, В1, А, В2, пантотеновой и фолиевой кислотах. При недостаточности аскорбиновой кислоты развивается гиповитаминоз, а в тяжелых случаях — авитаминоз (цинга, скорбут). Всасывание аскорбиновой кислоты происходит в тонкой кишке (в основном в двенадцатиперстной, частично всасывается в подвздошной). При увеличении дозы до 200 мг в кровь поступает до 70% препарата; дальнейшее увеличение дозы приводит к уменьшению всасывания до 50–20%. Заболевания желудка и кишечника (язвы, запоры, диареи), лямблиоз, глистная инвазия, употребление в пищу свежих соков из овощей и фруктов, щелочного питья — снижают всасывание аскорбиновой кислоты. Через 4 часа после употребления внутрь будет достигнута максимальная концентрация в крови. С белками плазмы связывается примерно на 25 %. Аскорбиновая кислота легко попадает в тромбоциты, лейкоциты, а потом и во все ткани; самые большие концентрации аскорбиновой кислоты обнаруживаются в железистой ткани. Накапливается в гипофизе, задней его доле, глазном эпителии, коре надпочечников, яичниках, семенных железах (именно в межуточных клетках), печени, селезенке, мозге, поджелудочной железе, почках, легких, сердце, стенке кишечника, щитовидной железе, мышцах. Проникает через плацентарный барьер. Процессы метаболизма аскорбиновой кислоты протекают в основном в печени, с начала она превращается в дезоксиаскорбиновую и потом в дикетогулоновую и щавелевоуксусную кислоты. В неизмененном виде и в виде метаболитов выводятся с мочой, грудным молоком, потом, фекалиями. Выводится также при гемодиализе. В высоких дозах при концентрации в плазме больше 1,4 мг/дл выведение быстро увеличивается, причем такое высокое выведение может оставаться и тогда, когда прекращен прием. Употребление этилового спирта и курение ускоряют процессы разрушения аскорбиновой кислоты с образованием неактивных метаболитов, при этом резко снижаются ее запасы в организме. При использовании в виде вагинальных таблеток витамин С понижает pH влагалища, тормозя рост бактерий, и способствуя поддержанию и восстановлению нормальных показателей уровня pH и влагалищной микрофлоры (Lactobacillus gasseri, Lactobacillus acidophilus). То есть, при снижении pH влагалища за несколько дней происходит выраженное снижение роста анаэробных бактерий и восстановление нормальной микрофлоры.

Показания

Авитаминоз и гиповитаминоз C (лечение и профилактика); капилляротоксикоз; геморрагический диатез; геморрагический инсульт; идиопатическая метгемоглобинемия; инфекционные заболевания; кровотечения (в том числе носовые, маточные, легочные); интоксикации (в том числе хронические интоксикации препаратами железа); инфекционный и алкогольный делирий; лучевая болезнь; осложнения после переливаний крови и ее компонентов; болезни печени (хронический гепатит и цирроз, болезнь Боткина), болезни желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, особенно с кровотечениями, ахилия, колит, энтерит); холецистит; гельминтозы; недостаточность надпочечников (болезнь Аддисона); плохо заживающие язвы, раны, переломы костей, ожоги; дистрофии; умственные и физические перегрузки; период выздоровления после болезней; беременность (особенно при многоплодной, на фоне лекарственной или никотиновой зависимости); лактация; псориаз; меланодермия; гемосидероз; хронические распространенные дерматозы; эритродермия; в лабораторной практике используется для маркировки эритроцитов (вместе с хроматом натрия); вагинальные таблетки при хронических или рецидивирующих вагинитах, которые обусловлены анаэробной флорой, а также для нормализации измененной микрофлоры влагалища.

Противопоказания

Гиперчувствительность, склонность к тромбозам, тромбофлебит, для вагинальных таблеток – кандидозный вульвовагинит. Ограничить прием аскорбиновой кислоты при сахарном диабете, гемохроматозе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, талассемии, сидеробластной анемии, оксалозе, гипероксалурии, мочекаменной болезни.

Дозирование

Аскорбиновая кислота применяется внутрь, внутримышечно, внутривенно, интравагинально. Внутрь принимать после еды (желательно за 2 часа до и после не принимать в пищу свежие фрукты и овощи и их соки, также не пить щелочные напитки), запив небольшим количеством воды. Для профилактики (зимой и весной, при неполноценном питании): взрослым — 50–100 мг/сут (детям — 25–75 мг/сут), при беременности и кормлении грудью — 300 мг/сут на протяжении 10–15 дней, дальше — 100 мг/сут. Для лечения: взрослым — по 50–100 мг 3–5 раз в сутки (детям — по 50–100 мг 2–3 раза в сутки). Внутривенно и внутримышечно вводятся 5–10% растворы по 1–5 мл, при отравлениях — до 3 г (60 мл). Длительность терапии зависит от самой болезни и ее течения. Интравагинально вводят 1 вагинальную таблетку перед сном 6 дней, можно курс повторить.
При пропуске очередного приема аскорбиновой кислоты нужно принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное врачом время.
При назначении внутривенно необходимо избегать быстрого введения. При длительном лечении нужен контроль над артериальным давлением, работой почек, уровнем глюкозы (особенно, если используются большие дозы). Очень осторожно стоит назначать высокие дозы аскорбиновой кислоты пациентам, которые страдают сахарным диабетом, мочекаменной болезнью, онкологическими заболеваниями, склонны к тромбозам и получают антикоагулянтные средства, находятся на бессолевой диете. Из-за того, что аскорбиновая кислота является восстановителем, она может искажать результаты лабораторных тестов (уровни в крови билирубина, глюкозы, активность ЛДГ, трансаминаз, содержание в моче глюкозы, вплоть до ложноотрицательных результатов при исследованиях кала на скрытую кровь). Аскорбиновая кислота не уменьшает рост во влагалище грибковой флоры при использовании в виде вагинальных таблеток. Такие проявления, как зуд и жжение, могут возникать и при сопутствующей грибковой инфекции, поэтому при этих симптомах необходимо исключить наличие грибкового поражения. При менструальных или межциклических кровотечениях перерывы в использовании вагинальных таблеток не обязательны.

Побочные эффекты

Система кровообращения и крови: гиперпротромбинемия, тромбоцитоз, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз; нервная система: при быстром внутривенном введении: головокружение, слабость; система пищеварения: при использовании внутрь — раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника (диарея, тошнота, рвота), диарея (если принять более 1 г/сут), повреждение эмали зубов (при частом использовании жевательных таблеток, а также при рассасывании пероральных форм); аллергические реакции: гиперемия кожи, кожная сыпь; обмен веществ: нарушение обмена веществ, повышенное образование кортикостероидов, угнетение синтеза гликогена, задержка воды и натрия, гипокалиемия; мочеполовая система: увеличение диуреза, формирование оксалатных мочевых камней (при продолжительном приеме более 1 г/сут), повреждения гломерулярного аппарата почек; прочие: болезненность в местах инъекций, для вагинальных таблеток – местные реакции в виде зуда или жжения во влагалище, увеличения слизистых выделений, отечность и гиперемия вульвы.

Взаимодействие

Аскорбиновая кислота увеличивает в крови уровень салицилатов (что повышает возможность развития кристаллурии), тетрациклинов и бензилпенициллина, этинилэстрадиола, и, снижает концентрацию пероральных контрацептивов. Снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты пероральные контрацептивы, ацетилсалициловая кислота, щелочное питье, свежие соки. Аскорбиновая кислота усиливает действие норэпинефрина и снижает антикоагулянтные эффекты производных гепарина и кумарина. При совместном пероральном приеме с препаратами железа увеличивает их всасывание. При совместном использовании с дефероксамином возможно увеличение тканевой токсичности железа, в том числе и токсического действия на сердце, вплоть до развития сердечной недостаточности. Увеличивает аскорбиновая кислота общий клиренс этилового спирта. Также может оказать воздействие на эффективность дисульфирама во время терапии хронического алкоголизма. Такие препараты как, хлорид кальция, салицилаты, кортикостероиды, средства хинолинового ряда при продолжительном использовании истощают запасы витамина C в организме. При смешивании в одном шприце раствор аскорбиновой кислоты вступает в химическое взаимодействие со многими препаратами.

Особые указания

Применение при беременности и кормлении грудью

Во 2 и 3 триместрах беременности ежедневная минимальная потребность в витамине С примерно равна 60 мг. Необходимо помнить, что плод может привыкнуть к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую использует женщина во время беременности, и потом у новорожденного может развиться синдром отмены. Поэтому во время беременности не стоит использовать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, кроме тех случаев, когда прогнозируемая польза превышает потенциальный риск для плода. Имеются сведения о том, что терапия высокими дозами аскорбиновой кислоты при беременности сопряжена с возможностью развития у новорожденных цинги, а при внутривенном применении в высоких дозах возникает угроза прерывания беременности из-за эстрогенемии (эти эффекты являются нетератогенными). Ежедневная минимальная потребность во время лактации составляет 80 мг. Диеты матери, которая содержит адекватный уровень аскорбиновой кислоты, будет достаточно для предупреждения дефицита ее у грудного ребенка. Теоретически имеется опасность для ребенка при использовании высоких доз аскорбиновой кислоты матерью (кормящей матери рекомендовано не превышать суточную потребность в витамине С). Исследования на животных о влиянии инъекционных форм аскорбиновой кислоты на репродуктивную функцию проведены не были. Также неизвестно, может ли аскорбиновая кислота при инъекционных введениях беременным женщинам оказывать эмбриотоксическое воздействие или нарушать репродуктивную способность. Инъекционные формы стоит назначать во время беременности только в крайних случаях.

Передозировка

При длительном использовании больших доз (больше 1 г) могут появиться признаки передозировки: головная боль, бессонница, повышенная возбудимость, тошнота, рвота, гиперацидный гастрит, диарея, изъязвление слизистой желудка и кишечника, угнетение работы инсулярного аппарата поджелудочной железы (глюкозурия, гипергликемия), гипероксалурия, повреждения гломерулярного аппарата почек, нефролитиаз, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут), гиперкоагуляция, артериальная гипертензия, развитие микроангиопатий, при внутривенном введении больших доз – гемолиз эритроцитов, угроза прерывания беременности. Необходима госпитализация, снижение дозы или отмена приема препарата, симптоматическая терапия, возможно проведение гемодиализа.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аскорбиновая кислота

Драже	1 драже
аскорбиновая кислота	50 мг

100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
200 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.

Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги).

Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственного средства в микросомах печени и гидроксилирования дофамина с образованием норадреналина.

Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках;

Восстанавливает Fe 3+ до Fe 2+ в кишечнике, способствуя его всасыванию. Основная роль в тканях - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других , органических , компонентов межклеточного вещества зубов, костей й эндотелия капилляров.

В низких дозах (150-250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации препаратами железа, что ведет к усилению экскреции последнего.

Аскорбиновая кислота активно участвует во многих окислительно-восстановительных реакциях, оказывает неспецифическое общестимулирующее влияние на организм. Повышает адаптационные способности организма и его сопротивляемость к инфекциям; способствует процессам регенерации.

Фармакокинетика

Абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связывание с белками плазмы - 25%. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1.5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2.5 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения C max после приема внутрь - 4 ч.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Выводится при гемодиализе.

Показания препарата Аскорбиновая кислота

• профилактика и лечение гипо-и авитаминоза С;
• состояния повышенной потребности в аскорбиновой кислоте;
• период искусственного вскармливания и интенсивного роста;
• несбалансированное питание;
• повышенные умственные и физические нагрузки;
• период реконвалесценции после тяжелых заболеваний;
• алкоголизм;
• ожоговая болезнь;
• лихорадочное состояние на фоне острых респираторных заболеваний, острых респиратурно-вирусных инфекций;
• длительно текущие хронические инфекции;
• никотиновая зависимость;
• стрессовое состояние;
• послеоперационный период, беременность (многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости);
• хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином);
• идиопатическая метгемоглобинемия.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
D74	Метгемоглобинемия
E54	Недостаточность аскорбиновой кислоты
E63.1	Несбалансированное поступление пищевых элементов
F10.2	Хронический алкоголизм
F17	Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением табака
J06.9	Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
J10	Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа
O30	Многоплодная беременность
O99.3	Психические расстройства и болезни нервной системы, осложняющие беременность, деторождение и послеродовой период
R50.8	Другая уточненная лихорадка
T30	Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T45.4	Отравление железом и его соединениями
Z54	Состояние выздоровления
Z73.0	Переутомление
Z73.3	Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение)
Z98.8	Другие уточненные послехирургические состояния

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь после еды.

Для профилактики: взрослым по 0.05-0.1 г (1-2 драже)/сут, детям с 5 лет - по 0.05 г (1 драже)/сут.

Для лечения: взрослым по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 3-5 раз/сут, детям с 5 лет - по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 2-3 раза/сут.

При беременности и в период лактации - по 0.3 г (6 драже)/сут в течение 10-15 дней, далее по 0.1 г (2 драже)/сут.

Побочное действие

При появлении любых побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз - повышение возбудимости ЦНС, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой ЖКТ, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах — гипероксалатурия и образование мочевых камней и кальция оксалата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоз, при применении в высоких дозах повышение АД, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - анафилактический шок.

Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.

Прочие: гиповитаминоз, ощущение жара, при длительном применении больших доз - задержка натрия (Na + ) и жидкости, нарушение обмена цинка (Zn 2+ ), меди (Си 2+ ).

Противопоказания к применению

• тромбофлебиты;
• склонность к тромбозам;
• сахарный диабет;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы,
  глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность.

С осторожностью: гипероксалатурия, почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточная анемия, прогрессирующие злокачественные заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг.

Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита витамина С у грудного ребенка (рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Применение у детей

Для профилактики: детям с 5 лет - по 0.05 г (1 драже)/сут.

Для лечения: детям с 5 лет - по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 2-3 раза/сут.

Особые указания

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией почек и АД

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа, в организме следует, применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро продиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Аскорбиновая кислота не влияет на быстроту психомоторных реакций при управлении автомобилем и работе с точными механизмами.

Передозировка

Симптомы: при приеме более 1 г/сут возможны изжога, диарея, затрудненное мочеиспускание или окрашивание мочи в красный цвет, гемолиз. (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола.

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином.

Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение.

При одновременном применении с АСК повышается выделение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается экскреция АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и, сульфаниламидами - короткого действия, замедляет выделение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Препараты хинолинового ряда (фторхинолоны и др.), кальция хлорид, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.

В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Условия хранения препарата Аскорбиновая кислота

Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Аскорбиновая кислота

Не использовать после даты, указанной на упаковке

Читайте также:

  
• Сканирование зубов у детей
  
• Листерин от зубного камня
  
• Ветрянка на деснах может быть
  
• Чем закрасить железные зубы
  
• У ребенка редкие зубы