Сульфаниламидные препараты для зубов

Опубликовано: 02.05.2024

Сульфаниламиды - противомикробные средства, производные амида сульфаниловой кислоты (белый стрептоцид). Их открытие подтвердило предвидение П.Эрлиха о возможности селективного поражения микроорганизмов цитотоксическими веществами резорбтивного действия. Первый препарат этой группы пронтозил (красный стрептоцид) предупреждал гибель мышей. зараженных десятикратной летальной дозой гемолитического стрептококка.

На основе молекулы сульфаниламида во второй половине 30-х годов было синтезировано много других соединений (норсульфазол, этазол, сульфазин, сульфацил и др.). Появление антибиотиков снизило интерес к сульфаниламидам, однако клинического значения они не потеряли, в настоящее время широко используются "долгодействующие" (сульфапиридазин, сульфален и др.) и особенно комбинированные препараты (ко-тримоксазол и его аналоги, в состав которых помимо сульфаниламида входит триметоприм). Препараты имеют широкий спектр противомикробного действия (грамположительные и грамотрицательные бактерии, хламидии, некоторые простейшие - возбудители малярии и токсоплазмоза, патогенные грибы - актиномицеты и др.).

Сульфаниламиды делятся на следующие группы:

1. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте и быстро выводящиеся почками: сульфатиазол (норсульфазол), сульфаэтидол (этазол), сульфадимидин (сульфадимезин), сульфакарбамид (уросульфан ).

2. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте, но медленно выводящиеся почками (долгодействующие): сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин), сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфален.

3. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и действующие в просвете кишечника: фталилсульфатиазол (фталазол), сульфагуанидин (сульгин), фталилсульфапиридазин (фтазин), а также сульфаниламиды, конъюгированные с салициловой кислотой - салазосульфапиридин, тесалазин (салазопиридазин), салазодиметоксин.

4. Препараты для местного применения: сульфаниламид (стрептоцид), сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра (сульфаргин)- последний, растворяясь, высвобождает ионы серебра, обеспечивающие антисептический и противовоспалительный эффект.

5. Комбинированные препараты: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), содержащий триметоприм с сульфаметоксазолом или сульфамонометоксин с триметопримом (сульфатон), являются также противомикробными средствами с широким спектром действия.

Первая и вторая группы, хорошо всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте, применяются для лечения системных инфекций; третья - для лечения кишечных заболеваний (препараты не всасываются и действуют в просвете пищеварительного тракта); четвертая - местно, а пятая (комбинированные препараты с триметопримом) эффективно действуют при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях.

Механизм действия. Сульфаниламиды вызывают бактериостаз . Они являются конкурентными антагонистами парааминобензойной кислоты (ПАБК), необходимой микроорганизмам для синтеза фолиевой кислоты: последняя в коферментной форме (дигидрофолиевой, тетрагидрофолиевой кислот) участвует в образовании пуриновых и пиримидиновых оснований, обеспечивающих рост и развитие микроорганизмов. Сульфаниламиды близки по химическому строению к ПАБК и поэтому захватываются микробной клеткой вместо ПАБК. В результате останавливается синтез фолиевой кислоты. Клетки человека не способны синтезировать фолиевую кислоту (она поступает с пищей), чем и объясняется избирательность антимикробного действия этих препаратов. Сульфаниламиды не влияют на бактерии, сами образующие ПАБК. В присутствии гноя, крови, продуктов разрушения тканей, содержащих большое количество ПАБК, препараты не эффективны. Лекарственные средства, которые в результате биотрансформации образуют ПАБК (новокаин, дикаин), являются антагонистами сульфаниламидов.

Комбинированные препараты: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), сульфатон, в состав которых, кроме сульфаниламидных препаратов (сульфаметоксазол, сульфамонометоксин), входит триметоприм, являются высокоактивными антибактериальными средствами. Триметоприм, ингибируя редуктазу дигидрофолиевой кислоты, блокирует ее переход в активную тетрагидрофолиевую кислоту. Поэтому при введении комбинированных сульфаниламидных препаратов тормозится не только синтез фолиевой кислоты, но и ее превращение в активный кофермент (тетрагидрофолат). Препараты обладают бактерицидной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Основной путь введения сульфаниламидов - через рот. В тонком кишечнике они быстро и полно всасываются (кроме утяжеленных препаратов - фталазол, фтазин, салазосульфаниламиды, назначаемых при кишечной инфекции), в крови связываются с белками плазмы, а затем, постепенно освобождаясь из связи, начинают проявлять противомикробное действие, антимикробной активностью обладает только свободная фракция. Почти все сульфаниламиды хорошо проходят тканевые барьеры, в том числе гепатогематический, гематоэнцефалический, плацентарный. В печени биотрансформируются, часть выделяется в желчь (особенно долгодействующие, с успехом поэтому применяемые при инфекциях желчевыводящих путей.

Основной путь биотрансформации сульфаниламидов - ацетилирование. Ацетилированные метаболиты теряют антибактериальную активность, плохо растворимы, в кислой среде мочи могут образовывать кристаллы, которые повреждают или закупоривают почечные каналы. При инфекции мочевых путей назначают сульфаниламиды, малоацетилирующиеся и выделяющиеся с мочой в свободной форме (уросульфан, этазол).

Другой путь биотрансформации - глюкуронидация. Большинство долгодействующих препаратов (сульфадиметоксин, сульфален) теряют активность, связываясь с глюкуроновой кислотой. Образующиеся глюкурониды хорошо растворимы (отсутствует опасность кристаллурии).

Однако их назначение в раннем возрасте весьма опасно, так как функциональная незрелость глюкуронилтрансферазы (катализатор глюкуронидации) приводит к накоплению сульфаниламида в крови и интоксикации. Выделяются сульфаниламиды и продукты их биотрансформацин главным образом с мочой. При заболевании почек экскреция замедляется - могут возникнуть токсические эффекты.

Несмотря на выраженную избирательность действия, сульфаниламидные препараты дают многочисленные осложнения: аллергические реакции, поражение паренхиматозных органов (почек, печени), нервной системы, крови и кроветворных органов. Частое осложнение - кристаллурия как результат кристаллизации сульфаниламидов и их ацетилированных метаболитов в почках, мочеточниках, мочевом пузыре. Выпадая в осадок, они образуют песок, камни, раздражающие почечную ткань, закупоривающие мочевые пути и приводящие к почечным коликам. Для профилактики назначают обильное питье, снижают кислотность мочи (для подщелачивания мочи назначают цитраты или гидрокарбонат натрия). Очень эффективно использование комбинаций, состоящих из 2-3 сульфаниламидов (вероятность кристаллурии снижается в 2-3 раза).

Осложнения со стороны крови проявляются цианозом, метгемоглобинемией, гемолитической анемией, лейкопенией, агранулоцитозом.

Цианоз развивается вследствие блокады карбоангидразы эритроцитов, это затрудняет отдачу углекислоты и оксигенирование гемоглобина. Угнетение активности пероксидаз и каталаз способствует накоплению в эритроцитах перекисей и последующему окислению железа гемоглобина (метгемоглобин). Эритроциты, содержащие сульфагемоглобин, теряют осмотическую стойкость и лизируются ( гемолитическая анемия).

В костном мозге под влиянием сульфаниламидов может наблюдаться повреждение кровообразующих клеток, что приводит к развитию агранулоцитоза, анемии апластического характера.

Образование клеточных элементов крови происходит при обязательном участии фолиевой кислоты, которую организм получает с пищей, либо в качестве продукта жизнедеятельности сапрофитной микробной флоры кишечника: сульфаниламиды при длительном применении угнетают сапрофитные микроорганизмы кишечника, а если при этом имеет место недостаточное поступление фолиевой кислоты с пищей, то может возникнуть апластическая анемия.

Возникновение лейкопении объясняется блокадой цинксодержащих ферментов, которые в большом количестве содержатся в лейкоцитах. Имеет значение и непосредственное токсическое влияние сульфаниламидов на лейкоциты, как производных анилина.

Действие сульфаниламидов на центральную нервную систему проявляется в виде головокружений, головных болей, замедления реакций, депрессии. Возможны поражения периферической нервной системы в виде невритов, полиневритов (гиповитаминоз В 1 , нарушение ацетилирования холина).

Сульфаниламиды, особенно бактрим, нельзя назначать беременным женщинам, так как эти препараты обладают тератогенным действием, создают опасность для внутриутробного развития плода. Кормящие женщины не должны принимать сульфаниламиды, так как они выводятся с молоком.

Хотя значение сульфаниламидов для клинической практики в последнее время снизилась из-за большого количества устойчивых штаммов, комбинированные препараты по-прежнему широко применяются: высокая антибактериальная активность, медленно развивается устойчивость, низкий процент осложнений. Используются они при мочевых и кишечных инфекциях, заболеваниях дыхательных путей (бронхиты, отиты, синуситы), ко-тримоксазол назначают больным СПИДом при пневмоцистной пневмонии, которая является основной причиной смерти таких пациентов.

При местном применении надо помнить; что препараты действуют только в чистой ране, так как присутствие гноя, некротических тканей, крови содержит большое количество ПАБК, что тормозит антибактериальную активность сульфаниламидов. Поэтому надо предварительно обработать рану, промыть перекисью водорода и другими антисептиками, а затем наносить препарат. Кроме того, сульфаниламиды тормозят образование грануляций, поэтому в период заживления раны их надо заменить другими местными средствами.

Рассмотрим классификацию стоматитов (катаральный, язвенно-некротический, афтозный, кандидозный, травматический).

Вы вспомните, какие группы лекарственных средств используются при лечении стоматитов (антибактериальные, обезболивающие, противовирусные, противогрибковые, антигистаминные, ранозаживляющие)

Стоматит - это воспаление слизистой оболочки полости рта. Иногда, стоматит развивается как самостоятельное заболевание, а порой является симптомом более серьезных заболеваний (кори, скарлатины, гриппа, кандидоза и др.) Если воспалительный процесс касается только языка, то он называется глоссит, на деснах –гингивит. Эти воспалительные процессы имеют ряд особенностей.

На фоне обострения уже имеющихся хронических заболеваний внутренних органов, нервной системы, или нарушения обмена веществ, функций желез внутренней секреции, возникает стоматит. Также причиной стоматита может быть употребление крепких спиртных напитков, очень горячей или очень холодной, соленой, острой пищи, курение. Стоматит возникает при повышенной чувствительности к некоторым лекарствам или как их побочное действие. Период полового созревания, прорезывание зубов мудрости могут способствовать развитию стоматита.

При разных формах стоматита проявления его схожи:
-покраснение слизистой оболочки полости рта;
-отек близлежащих тканей;
-боль;
-увеличение подчелюстных лимфатических узлов.
Острой формой считается, когда воспалительный процесс развивается быстро, а хронической- когда воспалительный процесс протекает вяло, медленно.

Классификация стоматита

Катаральный стоматит
Для него характерно покраснение всей слизистой оболочки полости рта, отечность, обильное выделение слюны, болезненность, обостряющаяся при приеме пищи. Такое воспаление слизистой часто сопровождает такие инфекционные заболевания как, ангина, грипп.

Язвенно-некротический стоматит
Для него характерны изъязвление на деснах, с налетом серого цвета. Он опасен тем, что образованные язвы распространяются на здоровые участки слизистой оболочки рта, иногда языка. Такому стоматиту более подвержены юноши и девушки в период полового созревания, но могут болеть и взрослые. В основном, болезнь сопровождается повышением температуры тела, ознобом, слабостью, возможно даже появление гнилостного запаха изо рта, под нижней челюстью увеличиваются лимфатические узлы.

Афтозный стоматит
Является самостоятельным заболеванием или последствием заболеваний пищеварительной системы. Сперва, возникает общее недомогание, после в полости рта появляются очаги поверхностного изъязвления, покрытые желтым налетом (афты). Эти очаги отчерчены красным ободком и часто болезненны. При обширном распространении афт, возникает высокая температура, боль, особенно при еде и разговоре. Афтозному стоматиту чаще подвержены дети, возрастом от года до трех. Зачастую болезнь переходит в хроническую форму с периодами ремиссии и обострений. При обострении появляются новые высыпания афт. При хронической форма развивается при наличии заболеваний пищеварительной системы, печени и др.

Медикаментозный стоматит
Причиной этого стоматита является индивидуальная непереносимость конкретных препаратов (антибиотиков, сульфаниламидных средств, препаратов йода, брома и др.). Его проявления разнообразны, и по клиническому проявлению напоминает катальную форму.

Кандидозный стоматит
Развивается на фоне приема антибиотиков, особенно у больных ослабленных (недоношенных и грудных детей, пожилых людей). Проявляется появлением налета, в виде белых пленок на слизистой оболочке.

Травматический стоматит
Возникает при нарушении целостности слизистой оболочки режущими и колющими предметами, разрушенными зубами, возможно поражения десен и языка. В области травмы видимые изъязвления. Одной из форм травматического стоматита являются так называемые афты Беднара или афты новорожденных. У новорожденных детей на слизистой оболочке посредине неба возникают небольшие изъязвления, похожие на афты. Причиной могут быть неосторожное протирание полости рта новорожденного или вследствие травмирования ее грубой длинной соской при кормлении из бутылки. Если не лечить, то изъязвления сливаются в обширную область, похожую на форму бабочки, покрытую желтым налетом.

Аллергический стоматит
Чаще выражается конфликтом иммунной системы человека с раздражителем, который проникает в организм, или напрямую контактирует со слизистым эпителием. Причиной могут: новые продукты питания в рационе; лекарственные средства, не используемые ранее; ортопедические конструкции (брекеты, зубные протезы); стоматологические инструменты, пломбы; средства ухода за полостью рта (зубные щетки, ополаскиватели).

Вирусный стоматит
Причиной служит вирус, поражающий организм: вирус ветряной оспы, герпеса, гриппа, а также аденовирус и ротавирус. Однако не при всех вирусных заболеваниях развивается стоматит. Для этого необходимы предрасполагающие факторы:
- наличие запущенных стоматологических проблем (кариес, отложения зубного камня, пародонтоз);
-несбалансированное питание;
-дефицит витаминов и минеральных веществ;
-сниженный иммунитет.

Лечение стоматита

Главной задачей является устранение неприятных симптомов воспаления слизистой оболочки полости рта. Выбор лекарства будет зависеть от вида и формы стоматита. Для лечения применяются таблетки, мази, гели, спрей, антисептические растворы, комбинированные препараты.
Выбор лекарственного средства зависит от многих факторов:

  1. Вида стоматита;
  2. Причины стоматита;
  3. Формы протекания;
  4. Симптомов стоматита;
  5. Возраста больного;
  6. Индивидуальных особенностей организма;
  7. Общего клинического состояния в полости рта.
Конечно в аптечном ассортименте есть лекарственные средства, используемые для лечения стоматита, которые отпускаются без рецепта врача и можно принимать самостоятельно, однако, зачастую лучше прибегать к назначениям врача. Только врач способен после осмотра, выявить причину и определить лекарственные средства, которые будут эффективны. Чаще всего при стоматите назначают комплексное лечение, с применением не одной группы лекарственных средств.
Лекарственные средства, используемые для лечения стоматита, устраняют причину его возникновения, симптомы, уменьшают болевые ощущения. А также способны регенерировать слизистую оболочку. Начальную стадию простого воспаления можно устранить с помощью антисептических полосканий, более сложные случаи требуют комплексного лечения.


Группами лекарственных средств, применяемых при стоматите являются:
- Антибактериальные препараты:
-антисептики;
-антибиотики;
-Обезболивающие (анестетики, жаропонижающие);
-Противовирусные;
-Противогрибковые;
-Антигистаминные;
-Ранозаживляющие, стимуляторы регенерации тканей.

Антибактериальные препараты
При инфекционных и бактериальных стоматитах назначают группу антибактериальных препаратов, в том числе антибиотики. Без них не обойтись при запущенных формах стоматита, а также, когда стоматит является последствием опасных заболеваний внутренних органов. Дозу лекарственного средства подбирают с учетом чувствительности препарата к возбудителю, возраста больного, состояния его иммунной системы. При приеме антибиотиков, необходимо позаботиться о совместном применении пробиотиков и витаминов. Среди наиболее выписываемых антибиотиков в стоматологии являются: Амоксициллин, Гентамицин, Канамицин, Офлоксацин,Аугментин, Флемоксин Солютаб.

Для борьбы микробами, инфекционными агентами используют антисептические растворы, для дезинфекции полости рта: Стрептоцид, Мирамистин, Ротокан, Гексорал, Граммидин, Ингалипт, Орасепт, Стоматофит, Тантум Верде, Стоматидин, Малавит, Метрогил-дента. Как раз этих средств в аптеках огромное разнообразие, поэтому они наиболее часто используются, в качестве самолечения больными.

Малавит, выпускается в форме капель, на основе жидкого концентрата для наружного применения. Действующие вещества: комплексы меди и серебра, минерал малахит, молочная кислота, мумие белое, кора дуба, экстракты корней и трав. Малавит используют в комплексе с другими препаратами, действие которых он усиливает. Он способен снижать болевые ощущения, устранять отечность и зуд. Рекомендуется полоскать рот раствором малавита (по 5—10 капель на стакан воды) 2—5 раз в сутки в зависимости от степени тяжести стоматита. Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов.

Стрептоцид. Препарат выпускают в форме порошка для наружного применения. Активное вещество: сульфаниламид. Стрептоцид, попадая в организм, замедляет процесс размножения и жизнедеятельности бактерий. Он применяется в комплексе с другими противомикробными препаратами, в качестве местного средства для лечения инфекционных и воспалительных заболеваний кожи и слизистых оболочек. Измельченный порошок наносят на поврежденные участки слизистой 2—3 раза в сутки, курс лечения определяется индивидуально. Стрептоцид противопоказан при беременности, в период лактации, при болезнях крови, анемии, порфирии, сердечной, почечной и печеночной недостаточности, а также при индивидуальной непереносимости действующего вещества. В настоящее время стрептоцид назначается редко.

Панавир инлайт. Выпускается в форме геля. Активное вещество: гетерогликозид. Это препарат растительного происхождения, препятствующий распространению вируса и защищающий клетки организма от негативного воздействия. Применяют средство путем нанесения на всю поврежденную поверхность 2 раза в сутки. Чтобы исключить повторное инфицирование, требуется продолжать прием в течение 5—7 дней после исчезновения симптомов. Противопоказан при гиперчувствительности к активному веществу.

Камистад выпускается в форме геля для местного применения. Активные вещества: гидрохлорид лидокаина, экстракт цветков ромашки. Лекарство уменьшает воспаление, снижает болевой синдром и способствует скорой регенерации тканей. Препарат наносят на участки воспаления 3 раза в день, втирая аккуратными движениями. Камистад противопоказан детям в возрасте до 12 лет, женщинам при беременности, в период лактации, а также лицам с индивидуальной непереносимостью.

Спрей Граммидин - форме дозированного спрея для местного применения. Активное вещество: гидрохлорид граммицидина С. Препарат нарушает устойчивость клеток патогенных бактерий, что приводит к их гибели. А также средство уменьшает воспаление и болевой синдром, облегчает глотание. Лекарство рекомендуют применять после еды путем распыления на слизистую рта и горла. Использовать спрей следует 3 раза в день на протяжении 7 дней, осуществляя за одно применение не больше 4 нажатий клапана. Граммидин противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет, женщинам при беременности и в период лактации, а также людям с индивидуальной непереносимостью компонентов препарата.

Ингалипт выпускают в форме аэрозоля для местного применения. Активное вещество: сульфаниламид натрия. Ингалипт обладает противомикробным действием, дает легкий обезболивающий эффект. Аэрозоль распыляют в полость рта в течение 1—2 секунд 3—4 раза в сутки, предварительно прополоскав рот кипяченой водой. Лекарство противопоказано детям в возрасте до 3 лет, беременным и женщинам в период лактации, а также людям с гиперчувствительностью к активному веществу.

Каметон выпускается в форме спрея для местного применения. Активные вещества: хлоробутанолгидрат, камфора, ментол, эвкалиптовое масло. Он оказывает противомикробное действие, способствует уничтожению бактерий, усиливает кровоток в месте применения и обезболивает. Применяется средство 3—4 раза в сутки, за одно использование производится 2—3 распыления. Лекарство противопоказано детям в возрасте до 5 лет и лицам с индивидуальной непереносимостью.

Тантум Верде выпускается в форме таблеток для рассасывания. Активное вещество: гидрохлорид бензидамина. Это противовоспалительный препарат, оказывающий местное обезболивающее и антисептическое действие. Средство применяют по 1 таблетке 3—4 раза в сутки от 4 до 15 дней в зависимости от степени тяжести заболевания.

Также, в качестве антисептиков применяют отвары из лекарственных растений таких как, ромашка, календула, шалфей, кора дуба. Они обладают противовоспалительными, дезинфицирующими свойствами, снижают покраснение слизистой и ускоряют заживление ран В заводской упаковке выпускаются комплексные препараты, на основе лекарственных трав- Стоматофит, Ротокан , Витаон.

Ротокан выпускают в форме жидкого экстракта. Состоит из смеси лекарственных трав (цветков ромашки, цветков ноготков, тысячелистника). Экстракт обладает противовоспалительным действием, избавляет от спазмов и болевого синдрома. Ротокан используют путем накладывания аппликаций на 15— 20 минут. Допускается также полоскание рта в течение 1—2 минут 2—3 раза в день. Лекарство противопоказано при гиперчувствительности к компонентам.

Витаон — масло для наружного применения, оказывающее противомикробное действие и способствующее заживлению пораженных участков слизистой. Действующие вещества — экстракты лекарственных трав (полыни, зверобоя, чистотела, чабреца).

Рецепты отваров для беременных, грудничков, кормящих мам.
Взять 200 г сушеной ромашки залить кипятком 250 мл, накрыть и оставить остывать. Процедить отвар и полоскать тщательно рот после каждого приема пищи. Грудничкам протирать ваткой, а детям постарше опрыскивать через шприц без иголки.

В стакане кипятка проварить одну столовую ложку цветов календулы в течение 10 минут. Затем остудить и процедить, использовать так же, как и ромашку.

Столовую ложку сухих листьев крапивы залить стаканом кипятка, дать настояться и процедить. Применение такое же: полоскать после еды.

Такие простые средства помогут снять воспаление, ускорить заживление и остановить инфекцию. Для дополнительного охлаждения и устранения возбудителей используются ополаскиватели на основе ментола, мяты или эвкалипта.
А еще, важно знать, что при воспалении слизистой ротовой полости помогает ополаскиватель на основе морской воды.

Противовирусные средства
При вирусных стоматитах обязательно используют противовирусные препараты: Ацикловир, Зовиракс, Виру-мерц, Оксолиновая мазь, Циклоферон, Бонафтон.

Противогрибковые препараты
Протигрибковые лекарства необходимы для устранения кандидозного стоматита: Клотримазол, Флуконазол, Фундизон, Леворин, Нистатин, Декамин.

Флюкостат в форме капсул. Активное вещество: флуконазол. Препарат разрушает клеточную структуру патогенных грибов и препятствует повторному развитию болезни. Применяется Флюкостат с местными антисептическими средствами по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение продолжается 14 дней. Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости флуконазола, непереносимости лактозы и дефиците лактазы.

Клотримазол выпускают в форме крема для наружного применения. Активное вещество: клотримазол. Фото 3. Противогрибковое средство Клотримазол для наружного применения, с концентрацией 10 мг сухого вещества на 1 г мази и имеющее слабый специфический запах. Препарат разрушает грибы на клеточном уровне и препятствует их повторному появлению. Крем наносят на воспаленные участки слизистой тонким слоем и легкими движениями втирают 2—3 раза в день. Клотримазол противопоказан в I триместре беременности, в период лактации, а также при индивидуальной непереносимости.

Антигистаминные средства
В основном, при любых видах стоматита в комплексном лечении используют противоаллергические препараты: Тавегил, Цетиризин, Лоратадин.

Ранозаживляющие, стимуляторы регенерации тканей
В комплексной терапии для лечения стоматитов используют регенерирующие средства: Метилурацил, Солкосерил и др.

Метилурацил Лекарство выпускают в форме мази. Активное вещество: метилурацил. Средство повышает сопротивляемость иммунитета к инфекциям, помогает при регенерации тканей. Метилурацил используют в качестве дополнения к основной терапии. Мазь наносят на ватную палочку и обрабатывают пораженные участки 3—4 раза в день в течение 14—30 дней. Препарат противопоказан при гиперчувствительности к метилурацилу

Солкосерил выпускается в форме мазей и гелей. Близок по действию к метилурацилу, но может использоваться только наружно. Представляет собой диализат крови коров. Отличный антисептик и заживляющее средство, стимулирующее развитие новых клеток. Кроме того, Солкосерил справляется с воспалениями и снимает боль. Образуя пленку, держится на слизистой несколько часов, которых достаточно для заживления и снятия воспалений. Перед нанесением обязательно обработайте слизистую рта антисептическим средством. Солкосерил наносите только после того, как оно окончательно высохнет.

Важно! Прижигать раны и язвы при стоматите спиртом категорически запрещено. Терапевтического эффекта эта процедура не принесет, но может вызвать серьезный ожог слизистого эпителия.

Итак, все-таки если говорить про стоматит, за исключением самых тяжелых его форм, легко поддается лечению. Конечно, легче предотвратить развитие этого заболевания, соблюдая простые рекомендации:

-придерживаться правильного сбалансированного питания и не злоупотреблять слишком острой и слишком твердой пищей;

-своевременно обращаться к стоматологу и контролировать состояние ротовой полости;

-соблюдать гигиену и ухаживать за ортопедическими конструкциями;

- использовать качественные средства для ухода (зубные щетки, ополаскиватели, зубные нити);

-принимать витамины с целью укрепления иммунной системы.

Сульфаниламидные препараты — химиотерапевтические средства широкого спектра действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты (сульфаниламида) с общей формулой:

Сульфаниламидные препараты, общая формула

Амид сульфаниловой к-ты синтезирован Гельмо (P. Gelmo) в 1908 г. Однако применение этого вещества в медицинской практике было начато только в 1935 г. В 1932—1935 гг. исследованиями Г. Домагка была установлена высокая активность пронтозила (сульфаниламидоортохризоидина) при экспериментальной стрептококковой инфекции. Пронтозил был синтезирован в качестве азокрасителя в 1932г. Митчем и Кларером (F. Mietzsch, J. Klarer). В СССР аналогичное соединение было синтезировано в 1935 г. О. Ю. Магидсоном и М. В. Рубцовым и получило название «красный стрептоцид». В 1935 г. супругами Трефуэль (J. Trefouel, J. Trefouel), Нитти (F. Nitti) и Д. Бове было показано, что в результате биотрансформации пронтозила в организме образуется его активный метаболит — амид сульфаниловой к-ты, к-рый определяет антимикробную активность пронтозила. В связи с этим было предложено применять в мед. практике вместо пронтозила амид сульфаниловой к-ты, к-рый в СССР получил название «белый стрептоцид» (см. Стрептоцид).

Синтезировано более 10 тыс. различных производных сульфаниламида, из к-рых св. 130, начиная с 1935 г., применялись в мед. практике. В современной медицине используется ок. 40 химиотерапевтических препаратов данного ряда. Синтез производных сульфаниламида осуществлялся по линии получения соединений, замещенных по водороду сульфамидной группы (R1, производные по N1) или по водороду аминогруппы (R2, производные по N4). Установлено, что для проявления антимикробного действия С. п. необходимо наличие у них незамещенной аминогруппы в пара-положении к сульфамидной, т. e. у N4. Введение нек-рых гетероциклов (пиримидина, пиридазина, пиразина и др.) вместо водорода сульфамидной группы, т. е. в положение у N1 (R1), существенно повышает степень активности С. п. Замещение водорода аминогруппы у N4 (R2) сопровождается значительным снижением и даже полной утратой антимикробной активности соединений. Такого рода соединения проявляют антимикробную активность в организме только в том случае, если в процессе биотрансформации они подвергаются гидролитическому или восстановительному расщеплению с образованием свободной аминогруппы в положении N4. Эту закономерность используют в целях получения специальных препаратов для лечения кишечных инфекций. К числу таких С. п. относятся, напр., фталазол (см.), фтазин (см.) и другие N4 — замещенные С. п., к-рые характеризуются отсутствием или крайне низкой антибактериальной активностью in vitro, плохой растворимостью и незначительной степенью всасывания из жел.-киш. тракта. Однако такие препараты в кишечнике гидролизуются и превращаются в активные метаболиты со свободной в положении N4 аминогруппой, чем обусловлена их эффективность при кишечных инфекциях.

Сульфаниламидные препараты — белые или желтовато-белые кристаллические порошки без запаха, нек-рые из них имеют горьковатый вкус. Окрашенными являются С. п. из числа производных, среди к-рых практическое значение имеют так наз. салазосульфаниламиды, напр., салазопиридазин (см.) и салазодиметоксин (см.). С. п. в виде оснований плохо растворимы в воде. Хорошо растворимы в воде их натриевые и метилглюкаминовые соли, к-рые используют для приготовления растворов С. п. и в т. ч. инъекционных.

Сульфаниламидные препараты имеют широкий спектр антимикробного действия. К ним чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, нек-рые простейшие (плазмодии малярии, токсоплазмы), хламидии, актиномицеты, микобактерии лепры. На чувствительные микроорганизмы С. п. действуют бактериостатически. Бактерицидный эффект они могут оказывать только в высоких концентрациях, в к-рых они не накапливаются в организме при применении в терапевтических дозах.

Механизм антимикробного действия Сульфаниламидных препаратов обусловлен тем, что они блокируют синтез дигидрофолиевой к-ты на стадии образования дигидроптериновой к-ты, т. к. благодаря структурному сходству с ПАБ К — парааминобензойной кислотой (см.), участвующей в синтезе дигидроптериновой к-ты, С. п. вытесняют ПАБК из соответствующей ферментной системы и одновременно ингибируют фермент, к-рый катализирует эту стадию синтеза. Угнетение образования дигидрофолиевой к-ты под влиянием С. п. приводит к нарушению биосинтеза нуклеотидов, что сопровождается задержкой развития и размножения микроорганизмов. При избытке в среде ПАБ К и ее производных, напр., новокаина, анестезина и др., а также метионина, фолиевой к-ты, пуриновых и пиримидиновых оснований антимикробная активность С. п. снижается. Уменьшение активности С. п. в присутствии гноя и раневого отделяемого связано с высоким содержанием в этих субстратах ПАБ К и других антагонистов С. п.

В соответствии с особенностями фармакокинетики и применения среди С. п. различают соответствующие подгруппы. Напр., выделяют подгруппу С. п. хорошо всасывающихся из жел.-киш. тракта. Такие С. п. используют для системного лечения инфекций и с этой целью назначают внутрь и парентерально. В зависимости от скорости их выделения среди Сульфаниламидных препаратов данной группы различают:

1) препараты короткого действия (время полувыведения менее 10 час.) — стрептоцид (см.), норсульфазол (см.), сульфацил (см.), этазол (см.), сульфадимезин (см.), уросульфан (см. Сульфанилмочевина) и др.;

2) препараты средней продолжительности действия (время полувыведения 10—24 час.) — сульфазин (см.), сульфаметоксазол, сульфафеназол, метилсульфазин и др.;

3) препараты длительного действия (время полувыведения от 24 до 48 час.) — сульфапиридазин (см.), сульфадиметоксин (см.), сульфамонометоксин (см.), сульфаперин и др.;

4) препараты сверхдлительного действия (время полувыведения более 48 час.) — сульфален, сульфадоксин, сульфакломид.

Сульфаниламидные препараты пролонгированного действия отличаются от С. п. короткого действия более высокой липофильностью и в связи с этим в значительных количествах (до 50—90%) ре-абсорбируются в почечных канальцах, вследствие чего они медленнее выводятся из организма.

К подгруппе плохо всасывающихся из жел.-киш. тракта С. п. относятся сульгин (см.), фталазол и фтазин. Эти препараты используют для лечения кишечных инфекций.

В подгруппу С. п., предназначенных для местного применения, обычно включают растворимые соли (напр., натриевые) препаратов, хорошо всасывающихся из жел.-киш. тракта, напр., норсульфазол-натрий, этазол-натрий, стрептоцид растворимый и др. Препараты данной подгруппы применяют местно для лечения гнойных инфекций кожи и слизистых оболочек, инфицированных ран и т. п.

Кроме того, среди С. п. выделяют так наз. салазосульфаниламиды — азокрасители, синтезированные на основе нек-рых С. п. системного действия и салициловой кислоты (см.). К их числу относятся: салазопиридазин (см.), салазодиметоксин (см.) и сульфасалазин, к-рые применяются для лечения неспецифического язвенного колита.

В современной клинической практике широко применяются также комбинированные препараты, содержащие сульфаниламиды и нек-рые производные диаминопиримидина (напр., триметоприм), к-рые потенцируют действие С. п. путем нарушения синтеза тетрагидрофолиевой к-ты за счет ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы. К числу таких комбинированных препаратов относится бисептол (син.: бактрим, котримоксазол, септрин и др.), содержащий сульфаметоксазол и триметоприм (в отношении 5:1). В отличие от С. п. бисептол действует бактерицидно, имеет более широкий спектр антимикробной активности и эффективен в отношении штаммов, устойчивых к С. п.

В практике используются и другие сочетания С. п. с производными диаминопиримидина. Напр., для лечения лекарственно-устойчивых форм малярии применяют комбинации сульфалена или сульфадоксина с хлоридином (см.), а для лечения токсоплазмоза — комбинации сульфазина с хлоридином.

Сульфаниламидные препараты применяют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к этим препаратам микроорганизмами. Выбор препаратов производят с учетом особенностей их фармакокинетики. Так, при системных инфекциях (бактериальные инфекции дыхательных путей, легких, желче-и мочевыводящих путей и т. д.) используют С. п., хорошо всасывающиеся из жел.-киш. тракта. Для лечения кишечных инфекций назначают С. п., плохо всасывающиеся из жел.-киш. тракта (иногда в комбинации с хорошо всасывающимися С. п.).

Разовые и курсовые дозы Сульфаниламидных препаратов, а также схемы их назначения устанавливают в соответствии с продолжительностью действия препаратов. Так, С. п. короткого действия применяют в суточных дозах 4—6 г, назначая их в 4—6 приемов (курсовые дозы 20—30 г); С. п. средней продолжительности действия — в суточных дозах 1—3 г, назначая их в 2 приема (курсовые дозы 10— 15 г); С. п. длительного действия назначают в один прием в суточной дозе 0,5—2 г (курсовые дозы до 8 г). С. п. сверхдлительного действия назначают по двум схемам: 1) ежедневно в начальной дозе (в первый день ) 0,8—1 г и в дальнейшем в поддерживающих дозах по 0,2 г 1 раз в сутки; 2) по 1 разу в неделю в дозе 1,5 — 2 г. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом.

Побочное действие С. п. проявляется диспептическими расстройствами, аллергическими реакциями, невритами, нарушениями со стороны ц. н. с. (головная боль, головокружение и др.), лейкопенией, метгемоглобинемией и др. Следует также иметь в виду, что вследствие плохой растворимости в воде С. п. и продукты их ацетилирования в организме могут выпадать в почках в виде кристаллов и вызывать кристаллурию (особенно при закислении мочи). Для профилактики этого осложнения при приеме С. п. целесообразно рекомендовать обильное щелочное питье.

Сульфаниламидные препараты противопоказаны при наличии в анамнезе данных о токсико-аллергических реакциях на какие-либо препараты данной группы.

Библиография: Кивман Г. Я., Рудзит Э. А. и Яковлев В. П. Фармакокинетика химиотерапевтических препаратов, М., 1982; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 217,М., 1977; Падейская E. Н. и Полухинa Л. М. Новые сульфаниламидные препараты длительного действия для лечения инфекционных заболеваний, М., 1974; Experimental chemotherapy, ed. by R. J. Schnitzer a. F. Hawking, v. 2, pt 1, p. 169, 249, N. Y.—L., 1964; Klinische Pharmakologie und Pharmakotherapie, hrsg. v. H. P. Kuemmerle u. a., Munchen, 1976; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.


Автор данной статьи:

Толстошеев Андрей Юрьевич
Главный врач, стоматолог-хирург, врач стоматолог-ортопед

Воспаления десен в стоматологии называются заболеваниями пародонта, то есть всего комплекса тканей около зуба. Занимаются лечением воспаления десен зубов врачи-пародонтологи.

Воспаление может охватывать область одной десны или двух, но часто оно распространяется на большую часть зубного ряда. Обычно все начинается с покраснения, зуда и небольшой болезненности, но постепенно дискомфорт и внешние проявления могут стать более выраженными.

Основные причины воспаления десен

Наиболее распространенными причинами воспаления десен являются:

  • образование зубного камня и отсутствие мер по его удалению;
  • системные заболевания — те, которые влияют на весь организм;
  • активное размножение патогенных бактерий в полости рта.

Обычно развитие патологии начинается с образования зубной бляшки, которая формируется из уплотнившегося налета. Достаточно бывает нескольких дней пренебрежения гигиеной полости рта, чтобы налет достаточно затвердел.

Воздействие на бляшку минералов из слюны запускает процесс образования зубного камня. По этой причине камни особенно часто образуются на внутренней стороне нижнего зубного ряда, так как там расположены под языком выводные протоки слюны. Наличие камней пагубно влияет не только на зубы, но и на окружающие их ткани.

Существуют и второстепенные причины заболевания десен:

  • наследственная предрасположенность;
  • последствия травмы;
  • последствия неправильного медицинского лечения;
  • воспалительные заболевания близлежащих органов (тонзиллит, гайморит и т. д.);
  • ортопедические конструкции из некачественных материалов либо неправильно выполненные;
  • нарушение баланса веществ в слюне;
  • курение;
  • злоупотребление алкоголем;
  • сильный стресс;
  • гормональные сбои;
  • особенности строения зубов и десен.

Часто после перенесенных тяжелых вирусных заболеваний, а также после аллергии или грибковых поражений сильно ослабляется иммунитет. Это тоже может стать толчком к развитию болезней пародонта. При воспалении десны причины и лечение должны быть определены врачом, чтобы не допустить хронизации, а также дальнейшего распространения патологического процесса.

Заболевания десен

Среди заболеваний десен можно выделить следующие патологии:

  • гингивит,
  • пародонтит и пародонтоз,
  • периодонтит,
  • периостит.

Заболеванием, лучше всего поддающимся лечению и наиболее благоприятным по прогнозам считается гингивит.

​​​​​​​ Гингивит

Гингивит — заболевание, при котором воспаляется преимущественно край десны и ее участки между зубами. Поражается слизистая оболочка, костная ткань сохраняется нетронутой, поэтому гингивит считается менее опасным для зубов заболеванием, чем пародонтит.

Выделяют основные типы гингивита:

  • Катаральный.
  • Язвенно-некротический.
  • Гипертрофический.


Общие симптомы заболевания:

  • выделение крови при чистке или употреблении грубой пищи;
  • боль при физическом воздействии на десны;
  • заметное скопление налета у шеек зубов,, который трудно удалить из-за болезненности тканей;
  • частый или постоянный зуд в деснах;
  • отечность десен;
  • выделение жидкости из десен;
  • выраженный красный цвет их слизистой оболочки или, наоборот, синюшность.

Протекание катарального гингивита может ограничиться этими симптомами. При гипертрофическом добавляется разрастание десны. При язвенно-некротическом — изъязвление и некроз ее слизистой оболочки.

Если из-за гингивита опухла десна, то лечение назначается в зависимости от степени тяжести, а также фазы протекания: острой, хронической в стадии обострения, хронической вне стадии обострения.

При острой фазе характерна выраженная болезненность, краснота и кровоточивость слизистой, что связано с сильным истончением эпителия. При хронической фазе вне обострения эти симптомы проявляются в меньшей степени, а цвет десны становится синеватым.

Лечение гингивита

Лечение гингивита включает в себя обязательные этапы:

  • Устранение накопившихся зубных отложений с помощью ультразвукового аппарата.
  • Обработка пораженных тканей антисептиком.
  • Наложение на десны противовоспалительного геля.

Это входит в первую обязательную помощь, оказываемую пациенту во врачебном кабинете. В дальнейшем необходимо, чтобы больной сам поддерживал гигиену, ополаскивая рот антисептическим раствором, и ежедневно накладывал противовоспалительные средства. Такую домашнюю терапию нужно проводить как минимум 10 дней.

Обычно при гингивите зубодесневое соединение сохраняется целым. Но при отсутствии лечения гингивит имеет свойство переходить в пародонтит, при котором целостность этого соединения нарушается. Поэтому, если кровоточит десна, лечение откладывать нельзя.

Пародонтит и пародонтоз


При пародонтите воспаление охватывает все ткани пародонта, куда входят не только десны, но и альвеолярные отростки (зубные лунки), цемент зуба и даже надкостница. Характерным признаком заболевания является образование десневых карманов.

Здоровые десны плотно обхватывают шейку зуба, а при пародонтите они отделяются от зубной поверхности. В результате между краем десны и зубом образуется пространство, где обычно находятся поддесневые зубные камни. В этих карманах также может скапливаться гной.

Стоит направиться ко врачу с подозрением на пародонтит, если:

  • пахнет изо рта,
  • десны часто или постоянно кровоточат;
  • десны зудят, болят, выглядят красными и отечными;
  • промежутки между зубами стали шире;
  • при попадании пищи между зубами возникает боль;
  • в полости рта много зубных камней (не всегда их можно обнаружить самостоятельно).

Пародонтит, как и гингивит, может переходить в хроническую фазу, которая может иметь стадии обострения и затихания. Если его не лечить, то воспаление приводит к абсцессам, при которых гной начинает разрушать мягкие и твердые ткани. В результате могут образоваться полости с гнойным содержимым.

Пародонтит имеет три степени тяжести, которые отличают не по ощущениям пациента, а по глубине десневых карманов и области разрушения тканей. Недолеченный острый пародонтит переходит в хроническую форму, которая, в свою очередь, может привести к еще более серьезному заболеванию — пародонтозу.

Пародонтоз глубоко поражает ткани, вызывая их дистрофическое поражение и охватывая весь альвеолярный отросток. Объем всех тканей убывает, и в зависимости от уровня уменьшения кости различают легкую, среднюю или тяжелую степень протекания патологии.

Запущенное течение заболевания может привести к потере зубов.

Лечение пародонтита и пародонтоза

Лечение пародонтита и пародонтоза десен прежде всего подразумевает очищение десневых карманов. Эту процедуру может выполнить только врач с помощью ультразвукового оборудования. После удаления твердых отложений пространства между зубами и деснами обрабатываются антибактериальными средствами. Далее пациенту придется строго соблюдать гигиену рта, следить за питанием, обрабатывать полость рта антисептиками. По назначению врача используются также противовоспалительные препараты местного и (или) системного действия.

Однако при тяжелом протекании заболевания, с глубокими карманами (глубже 3 мм), лечение пародонтоза десен потребует также хирургического вмешательства. Карманы придется разрезать, чтобы полностью вычистить от гноя и твердых отложений. После очищения десны обрабатывают антисептиком и зашивают. В дальнейшем пациент должен соблюдать диету, обрабатывать полость рта соответственно указанию врача и принимать назначенные препараты.

Сульфаниламидные препараты — химиотерапевтические средства широкого спектра действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты (сульфаниламида) с общей формулой:

Сульфаниламидные препараты, общая формула

Амид сульфаниловой к-ты синтезирован Гельмо (P. Gelmo) в 1908 г. Однако применение этого вещества в медицинской практике было начато только в 1935 г. В 1932—1935 гг. исследованиями Г. Домагка была установлена высокая активность пронтозила (сульфаниламидоортохризоидина) при экспериментальной стрептококковой инфекции. Пронтозил был синтезирован в качестве азокрасителя в 1932г. Митчем и Кларером (F. Mietzsch, J. Klarer). В СССР аналогичное соединение было синтезировано в 1935 г. О. Ю. Магидсоном и М. В. Рубцовым и получило название «красный стрептоцид». В 1935 г. супругами Трефуэль (J. Trefouel, J. Trefouel), Нитти (F. Nitti) и Д. Бове было показано, что в результате биотрансформации пронтозила в организме образуется его активный метаболит — амид сульфаниловой к-ты, к-рый определяет антимикробную активность пронтозила. В связи с этим было предложено применять в мед. практике вместо пронтозила амид сульфаниловой к-ты, к-рый в СССР получил название «белый стрептоцид» (см. Стрептоцид).

Синтезировано более 10 тыс. различных производных сульфаниламида, из к-рых св. 130, начиная с 1935 г., применялись в мед. практике. В современной медицине используется ок. 40 химиотерапевтических препаратов данного ряда. Синтез производных сульфаниламида осуществлялся по линии получения соединений, замещенных по водороду сульфамидной группы (R1, производные по N1) или по водороду аминогруппы (R2, производные по N4). Установлено, что для проявления антимикробного действия С. п. необходимо наличие у них незамещенной аминогруппы в пара-положении к сульфамидной, т. e. у N4. Введение нек-рых гетероциклов (пиримидина, пиридазина, пиразина и др.) вместо водорода сульфамидной группы, т. е. в положение у N1 (R1), существенно повышает степень активности С. п. Замещение водорода аминогруппы у N4 (R2) сопровождается значительным снижением и даже полной утратой антимикробной активности соединений. Такого рода соединения проявляют антимикробную активность в организме только в том случае, если в процессе биотрансформации они подвергаются гидролитическому или восстановительному расщеплению с образованием свободной аминогруппы в положении N4. Эту закономерность используют в целях получения специальных препаратов для лечения кишечных инфекций. К числу таких С. п. относятся, напр., фталазол (см.), фтазин (см.) и другие N4 — замещенные С. п., к-рые характеризуются отсутствием или крайне низкой антибактериальной активностью in vitro, плохой растворимостью и незначительной степенью всасывания из жел.-киш. тракта. Однако такие препараты в кишечнике гидролизуются и превращаются в активные метаболиты со свободной в положении N4 аминогруппой, чем обусловлена их эффективность при кишечных инфекциях.

Сульфаниламидные препараты — белые или желтовато-белые кристаллические порошки без запаха, нек-рые из них имеют горьковатый вкус. Окрашенными являются С. п. из числа производных, среди к-рых практическое значение имеют так наз. салазосульфаниламиды, напр., салазопиридазин (см.) и салазодиметоксин (см.). С. п. в виде оснований плохо растворимы в воде. Хорошо растворимы в воде их натриевые и метилглюкаминовые соли, к-рые используют для приготовления растворов С. п. и в т. ч. инъекционных.

Сульфаниламидные препараты имеют широкий спектр антимикробного действия. К ним чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, нек-рые простейшие (плазмодии малярии, токсоплазмы), хламидии, актиномицеты, микобактерии лепры. На чувствительные микроорганизмы С. п. действуют бактериостатически. Бактерицидный эффект они могут оказывать только в высоких концентрациях, в к-рых они не накапливаются в организме при применении в терапевтических дозах.

Механизм антимикробного действия Сульфаниламидных препаратов обусловлен тем, что они блокируют синтез дигидрофолиевой к-ты на стадии образования дигидроптериновой к-ты, т. к. благодаря структурному сходству с ПАБ К — парааминобензойной кислотой (см.), участвующей в синтезе дигидроптериновой к-ты, С. п. вытесняют ПАБК из соответствующей ферментной системы и одновременно ингибируют фермент, к-рый катализирует эту стадию синтеза. Угнетение образования дигидрофолиевой к-ты под влиянием С. п. приводит к нарушению биосинтеза нуклеотидов, что сопровождается задержкой развития и размножения микроорганизмов. При избытке в среде ПАБ К и ее производных, напр., новокаина, анестезина и др., а также метионина, фолиевой к-ты, пуриновых и пиримидиновых оснований антимикробная активность С. п. снижается. Уменьшение активности С. п. в присутствии гноя и раневого отделяемого связано с высоким содержанием в этих субстратах ПАБ К и других антагонистов С. п.

В соответствии с особенностями фармакокинетики и применения среди С. п. различают соответствующие подгруппы. Напр., выделяют подгруппу С. п. хорошо всасывающихся из жел.-киш. тракта. Такие С. п. используют для системного лечения инфекций и с этой целью назначают внутрь и парентерально. В зависимости от скорости их выделения среди Сульфаниламидных препаратов данной группы различают:

1) препараты короткого действия (время полувыведения менее 10 час.) — стрептоцид (см.), норсульфазол (см.), сульфацил (см.), этазол (см.), сульфадимезин (см.), уросульфан (см. Сульфанилмочевина) и др.;

2) препараты средней продолжительности действия (время полувыведения 10—24 час.) — сульфазин (см.), сульфаметоксазол, сульфафеназол, метилсульфазин и др.;

3) препараты длительного действия (время полувыведения от 24 до 48 час.) — сульфапиридазин (см.), сульфадиметоксин (см.), сульфамонометоксин (см.), сульфаперин и др.;

4) препараты сверхдлительного действия (время полувыведения более 48 час.) — сульфален, сульфадоксин, сульфакломид.

Сульфаниламидные препараты пролонгированного действия отличаются от С. п. короткого действия более высокой липофильностью и в связи с этим в значительных количествах (до 50—90%) ре-абсорбируются в почечных канальцах, вследствие чего они медленнее выводятся из организма.

К подгруппе плохо всасывающихся из жел.-киш. тракта С. п. относятся сульгин (см.), фталазол и фтазин. Эти препараты используют для лечения кишечных инфекций.

В подгруппу С. п., предназначенных для местного применения, обычно включают растворимые соли (напр., натриевые) препаратов, хорошо всасывающихся из жел.-киш. тракта, напр., норсульфазол-натрий, этазол-натрий, стрептоцид растворимый и др. Препараты данной подгруппы применяют местно для лечения гнойных инфекций кожи и слизистых оболочек, инфицированных ран и т. п.

Кроме того, среди С. п. выделяют так наз. салазосульфаниламиды — азокрасители, синтезированные на основе нек-рых С. п. системного действия и салициловой кислоты (см.). К их числу относятся: салазопиридазин (см.), салазодиметоксин (см.) и сульфасалазин, к-рые применяются для лечения неспецифического язвенного колита.

В современной клинической практике широко применяются также комбинированные препараты, содержащие сульфаниламиды и нек-рые производные диаминопиримидина (напр., триметоприм), к-рые потенцируют действие С. п. путем нарушения синтеза тетрагидрофолиевой к-ты за счет ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы. К числу таких комбинированных препаратов относится бисептол (син.: бактрим, котримоксазол, септрин и др.), содержащий сульфаметоксазол и триметоприм (в отношении 5:1). В отличие от С. п. бисептол действует бактерицидно, имеет более широкий спектр антимикробной активности и эффективен в отношении штаммов, устойчивых к С. п.

В практике используются и другие сочетания С. п. с производными диаминопиримидина. Напр., для лечения лекарственно-устойчивых форм малярии применяют комбинации сульфалена или сульфадоксина с хлоридином (см.), а для лечения токсоплазмоза — комбинации сульфазина с хлоридином.

Сульфаниламидные препараты применяют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к этим препаратам микроорганизмами. Выбор препаратов производят с учетом особенностей их фармакокинетики. Так, при системных инфекциях (бактериальные инфекции дыхательных путей, легких, желче-и мочевыводящих путей и т. д.) используют С. п., хорошо всасывающиеся из жел.-киш. тракта. Для лечения кишечных инфекций назначают С. п., плохо всасывающиеся из жел.-киш. тракта (иногда в комбинации с хорошо всасывающимися С. п.).

Разовые и курсовые дозы Сульфаниламидных препаратов, а также схемы их назначения устанавливают в соответствии с продолжительностью действия препаратов. Так, С. п. короткого действия применяют в суточных дозах 4—6 г, назначая их в 4—6 приемов (курсовые дозы 20—30 г); С. п. средней продолжительности действия — в суточных дозах 1—3 г, назначая их в 2 приема (курсовые дозы 10— 15 г); С. п. длительного действия назначают в один прием в суточной дозе 0,5—2 г (курсовые дозы до 8 г). С. п. сверхдлительного действия назначают по двум схемам: 1) ежедневно в начальной дозе (в первый день ) 0,8—1 г и в дальнейшем в поддерживающих дозах по 0,2 г 1 раз в сутки; 2) по 1 разу в неделю в дозе 1,5 — 2 г. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом.

Побочное действие С. п. проявляется диспептическими расстройствами, аллергическими реакциями, невритами, нарушениями со стороны ц. н. с. (головная боль, головокружение и др.), лейкопенией, метгемоглобинемией и др. Следует также иметь в виду, что вследствие плохой растворимости в воде С. п. и продукты их ацетилирования в организме могут выпадать в почках в виде кристаллов и вызывать кристаллурию (особенно при закислении мочи). Для профилактики этого осложнения при приеме С. п. целесообразно рекомендовать обильное щелочное питье.

Сульфаниламидные препараты противопоказаны при наличии в анамнезе данных о токсико-аллергических реакциях на какие-либо препараты данной группы.

Библиография: Кивман Г. Я., Рудзит Э. А. и Яковлев В. П. Фармакокинетика химиотерапевтических препаратов, М., 1982; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 217,М., 1977; Падейская E. Н. и Полухинa Л. М. Новые сульфаниламидные препараты длительного действия для лечения инфекционных заболеваний, М., 1974; Experimental chemotherapy, ed. by R. J. Schnitzer a. F. Hawking, v. 2, pt 1, p. 169, 249, N. Y.—L., 1964; Klinische Pharmakologie und Pharmakotherapie, hrsg. v. H. P. Kuemmerle u. a., Munchen, 1976; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

Читайте также: