Кетопрофен при зубной боли

Опубликовано: 26.04.2024

Лек. форма	Дозировка	Кол-во, шт
таблетки, покрытые пленочной оболочкой	100 мг	20 30 50
капсулы	50 мг	20 30 50
раствор для внутривенного и внутримышечного введения	50 мг/мл	5 10

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

Действующее вещество
АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Способ применения и дозы
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Кетопрофен Органика
Срок годности препарата Кетопрофен Органика
Заказ в аптеках Москвы
Отзывы

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
действующее вещество:
кетопрофен	100,00 мг
вспомогательные вещества: гипролоза (клуцел LF) — 2,40 мг; маннитол (маннит) — 21,00 мг; натрия кроскармеллоза (примеллоза) — 5,40 мг; МКЦ — 48,40 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,00 мг; магния стеарат — 1,80 мг
оболочка пленочная: Opadry II белый (поливиниловый спирт — 4,00 мг, тальк — 1,48 мг, макрогол (ПЭГ) — 2,02 мг, титана диоксид — 2,50 мг) — 10,00 мг

Капсулы	1 капс.
действующее вещество:
кетопрофен	50,00 мг
вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза, клуцел LF) — 1,20 мг; маннитол (маннит) — 10,50 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 2,70 мг; МКЦ — 24,20 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,50 мг; магния стеарат — 0,90 мг
оболочка желатиновой капсулы: краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) или «Желтый закат» — 2,00%; титана диоксид — 2,00%; желатин — до 100,00%

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения	1 мл
действующее вещество:
кетопрофен	50,00 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 400,00 мг; этанол (этиловый спирт) 96% — 100,00 мг; бензиловый спирт — 20,00 мг; раствор натрия гидроксида 1 М — до pH 6–7,5; вода для инъекций — до 1,00 мл

Способ применения и дозы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь, во время или после приема пищи, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая водой или молоком (объем жидкости должен составлять не менее 100 мл).

Обычно препарат назначают по 1 табл. 2 раза в день.

Препараты кетопрофена для приема внутрь можно сочетать с применением ректальных суппозиториев, например пациент может принять 1 табл. (100 мг) кетопрофена утром и ввести 1 супп. (100 мг) ректально вечером. Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.

He рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата. С целью снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ пациентам с факторами риска рекомендуется одновременно назначать прием ингибиторов протонной помпы.

Капсулы

Внутрь, во время или после приема пищи, проглатывая целиком, запивая водой.

Стандартная схема терапии препаратом. 50 мг (1 капсула) кетопрофена утром и в обед и 50–100 (1–2 капсулы) — вечером. Суточная доза кетопрофена может быть снижена до 100 мг в зависимости от характера заболевания и состояния пациента.

Препарат Кетопрофен Органика для приема внутрь можно сочетать с применением ректальных суппозиториев; например пациент может принять по 1 капсуле препарата Кетопрофен Органика (50 мг) утром и в середине дня и ввести 1 суппозиторий кетопрофена (100 мг) ректально вечером. Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут. Следует тщательно оценить риски и пользу от лечения перед применением препарата в дозе 200 мг/сут.

Особые группы пациентов

Печеночная и/или почечная недостаточность. При применении у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью рекомендуется снижать начальную дозу препарата, поддерживая в дальнейшем минимальную эффективную дозу. Применение кетопрофена у пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью противопоказано.

Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста рекомендуется снижать начальную дозу препарата, поддерживая в дальнейшем минимально эффективную дозу. Пожилые пациенты более подвержены развитию нежелательных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Для снижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата.

В/м введение: рекомендуемая доза — по 100 мг (1 амп.) кетопрофена 1–2 раза в день. Продолжительность в/м введения препарата не должна превышать 2–3 дня.

В/в инфузионное введение: назначается только в условиях стационара. Продолжительность инфузии должна составлять от 30 до 60 мин.

В/в способ введения следует применять не более 48 ч.

Непродолжительная в/в инфузия: 100–200 мг (1–2 амп.) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5–1 ч.

Продолжительная в/в инфузия: 100–200 мг (1–2 амп.) кетопрофена, разведенных в 500 мг инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение 8 ч; возможно повторное введение через 8 ч.

Максимальная суточная доза (включая все лекарственные формы) не должна превышать 200 мг кетопрофена.

Длительность лечения определяет врач.

Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с опиоидами ( в т.ч. морфин) в одном флаконе.

При необходимости дальнейшую терапию кетопрофеном продолжают с применением других лекарственных форм (таблетки, капсулы, суппозитории).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У пожилых пациентов лечение препаратом Кетопрофен Органика следует начать с низкой дозы кетопрофена и проводить поддерживающее лечение минимальной эффективной дозой препарата.

Почечная недостаточность/диализ и печеночная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью с Cl креатинина менее 20 мл/мин и хроническим заболеванием печени (со сниженным уровнем альбумина в сыворотке крови) следует уменьшить дозу кетопрофена.

Предупреждение

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.

Флаконы для инфузий должны быть обернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу, т.к. кетопрофен чувствителен к свету.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Капсулы, 50 мг. По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. По 2 мл в ампуле светозащитного стекла 1-го гидролитического класса. По 5 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ . По 1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Производитель

АО «Органика». 654034, Россия, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, ш. Кузнецкое, 3.

Тел.: (3843) 994-222; факс: (3843) 994-200.

www.organica-nk.ru

Наименование организации, принимающей претензии от потребителей: АО «Органика», Россия.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Кетопрофен Органика

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кетопрофен Органика

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг — 5 лет.

капсулы 50 мг — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Содержание:

Виды таблеток от зубной боли
Наиболее популярные обезболивающие при зубной боли
2.1. Медикаменты на основе нимесулида
2.2. Продукты с кетопрофеном
2.3. Препараты, активным веществом которых является кеторолак
2.4. Медикаменты, включающие декскетопрофен
2.5. Лекарства с флупиртином
2.6. Средства с мебеверином
2.7. Медикаменты с ибупрофеном
2.8. Средства с парацетамолом
Когда разрешено использовать обезболивающее

Если ноет зуб, сложно от этого отвлечься. Связанный с этим фискомфорт лишает человека возможности вести нормальный образ жизни, заставляет принимать различные лекарства. Нередко, чтобы обезболить зубную боль, люди долгое время пьют сильные препараты. Ясно, что такой подход к проблеме нельзя назвать правильным.

Если возникла необходимость в использовании болеутоляющего, значит, есть серьезная стоматологическая проблема. Ее нужно устранить. Запись к стоматологу — лучшее решение в такой ситуации. Не нужно искать, какие таблетки способны помочь на длительное время. Медикаменты лишь убирают негативную симптоматику, но не лечат саму болезнь. Откладывая терапию на потом, можно столкнуться с тяжелыми осложнениями и даже адентией.

Виды таблеток от зубной боли

Медикаментов для зубов достаточно много. Между собой они отличаются по:

действующему веществу;
дозировкам;
фармакологическому действию;
побочным эффектам;
противопоказаниям.

Каждый класс борется со своим «врагом». Чаще всего пациентам стоматологических клиник назначают анальгетики. Проникая в системный кровоток, они минимизируют стимуляцию нервных волокон и препятствуют прохождению интенсивных болевых импульсов.

Что касается спазмолитиков, то их нельзя назвать эффективным зубным обезболивающим. Препараты этой группы больше подходят при состояниях, спровоцированных спазмом гладкой мускулатуры. Они влияют на симпатическую нервную систему. Купируют дискомфорт при нарушениях в работе почек, желудочно-кишечного тракта, гинекологических патологиях, мигренях. Однако при слабой боли они тоже способны помочь.

Многим клиентам клиники стоматологии выписывают нестероидные противовоспалительные (НПВС). Это средства, обладающие жаропонижающим и противовоспалительным действием. Они быстро купируют распространение воспалительных процессов, в том числе в полости рта.

Наиболее популярные обезболивающие при зубной боли

В перечень фармацевтических разработок, которые эффективно справляются с негативной стоматологической симптоматикой, можно включить те, что содержат:

нимесулид;
кетопрофен;
кеторолак;
декскетопрофен;
флупиртин;
мебеверин;
ибупрофен;
парацетамол.

Медикаменты на основе нимесулида

Это вещество относится к классу НПВС и признано качественным анальгетиком. Но использовать его при стоматологических проблемах нужно с осторожностью, так как возможны нарушения в деятельности ЖКТ, аллергические и анафилактоидные реакции, отеки, задержка мочи, одышка, бронхоспазм, снижение остроты зрения.

Нимесулидом запрещено лечиться детям младше двенадцати лет , лицам с бронхиальной астмой, язвой желудка, болезнью Крона, тяжелой почечной недостаточностью. Не подходит он также беременным и кормящим женщинам, алко- и наркозависимым.

Продукты с кетопрофеном

Представитель группы НПВС. Проявляет антивоспалительные свойства. Его выпускают в виде таблеток, капсул, суппозиториев, раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Соединение отлично справляется с острой болью, обусловленной глубоким кариесом, пульпитом. Но от его использования должны отказаться пациенты с ЯБЖДПК, патологиями почек и печени, нарушениями свертываемости крови.

Ограничение по возрасту для использования кетопрофена — 18 лет. Будущим и кормящим матерям он также противопоказан.

Препараты, активным веществом которых является кеторолак

Отлично купируют болевую симптоматику при заболеваниях ротовой полости, обладают умеренным жаропонижающим действием. В перечень противопоказаний к приему входят:

гиповолемия;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в период обострения;
воспалительные патологии кишечника;
тяжелая недостаточность почек;
гипокоагуляция;
болезни почек.

Пациенты младше 16 лет не могут лечиться кеторолаком.

Медикаменты, включающие декскетопрофен

Отпускаются строго по рецепту врача. Противопоказаны беременным, кормящим, людям с заболеваниями желудка и кишечника, склонностью к кровотечениям.

Чаще всего декскетопрофен хорошо переносится больными, но иногда вызывает артериальную гипертонию, кожные высыпания, бронхоспазм, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ.

Лекарства с флупиртином

Это сильные обезболивающие, относящиеся к категории неопиоидных анальгетиков центрального действия. Помогают быстро справиться с дискомфортом средней степени тяжести у взрослых. Эффективны при негативной симптоматике, спровоцированной:

объемной кариозной полостью;
воспалением нервно-сосудистого пучка;
гингивитом;
стоматитом;
пародонтитом.

Противопоказаны при болезнях печени, алкоголизме, повышенном уровне печеночных ферментов, звоне в ушах, возрасте младше восемнадцати лет. Не следует принимать препараты с флупиртином долго, так как они дают большую нагрузку на печень.

Средства с мебеверином

Мебеверин — миотропный спазмолитик . Он препятствует сокращению мышечных волокон и устраняет болезненные спазмы. Не подходит детям до 12 лет.

Средство нельзя применять при индивидуальной непереносимости любого из его компонентов. В целом оно характеризуется высоким профилем безопасности и даже может использоваться беременными женщинами (в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода).

Медикаменты с ибупрофеном

Это активное вещество можно найти в составах Нурофена, МИГа и др. Оно относится к нестероидным противовоспалительным. В аптеках подлежит безрецептурному отпуску.

Ибупрофен очень часто используется при стоматологических патологиях. Это связано с тем, что его можно найти в домашней аптечке каждого (его там держат в качестве жаропонижающего). Средство хорошо справляется с болевой симптоматикой средней степени выраженности. Обезболивающий эффект, обеспечиваемый им, сохраняется около семи часов. Эффективно снимает воспаление.

Но ибупрофен нельзя принимать при заболеваниях желудка. Он сильно раздражает слизистые оболочки органа, что может усугубить течение желудочной патологии.

Средства с парацетамолом

Это самые доступные анальгетики и жаропонижающие. Они хорошо борются с умеренной болезненной симптоматикой. Если сравнивать парацетамол с более популярными аналогами, то у него гораздо меньше побочных эффектов. Поэтому его допустимо использовать при лечении маленьких детей. Также его могут принимать кормящие, беременные женщины.

Когда разрешено использовать обезболивающее

Все ситуации, в которых допустимо бороться с болезненной симптоматикой с помощью НПВС, условно можно разделить на две большие группы:

период восстановления после перенесенного стоматологического лечения;
время, предшествующее обращению к стоматологу.

В первом случае принимать препарат нужно столько времени, сколько сказал доктор. Превышать дозировки и частоту его использования нельзя. Если состав не помогает, нужно проконсультироваться с дантистом по поводу его замены.

Во втором случае допускается разовый прием безрецептурного средства. Так можно поступить, если попасть к врачу сегодня не представляется возможным, а разрушенная единица очень сильно ноет. Но постоянно пить анальгетики или НПВС, откладывая визит в центр стоматологии, недопустимо.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: кетопрофен 50 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза, клуцел LF) 1,2 мг, маннит (маннитол) 10,5 г, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 2,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 24,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,5 мг, магния стеарат 0,9 мг;

состав оболочки капсулы желатиновой: солнечный закат желтый (Е 110) или желтый закат 2,00%, титана диоксид 2,00 %, желатин до 100 %.

Описание

Содержимое капсул: гранулы белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета.

Капсулы оранжевого цвета № 2.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Нестероидное противовоспалительное средство производное пропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное анальгезирующее и жаропонижающее действия связанные с подавлением активности циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2 регулирующих синтез Pg. Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты ингибирует синтез простагландинов лейкотриенов и тромбоксанов. Обладает центральным и периферическим анальгезирующим действием мощной антибрадикининовой активностью стабилизирует лизосомальные мембраны вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных ревматоидным артритом. Не оказывает катаболического влияния на суставный хрящ. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 недели приема.

Фармакокинетика:

Всасывание. Абсорбция - быстрая биодоступность - более 90 %. Кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Период полувыведения при приеме внутрь 1-2 ч.

Распределение. До 99 % адсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы преимущественно е альбумином. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается быстро из-за низкого объема распределения (концентрация 01-02 л/кг). Равновесная концентрация кетопрофена достигается через 24 ч после начала его регулярного приема.

Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. В значимом количестве не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже чем в плазме они более стабильны (сохраняются до 30 ч) в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.

Метаболизм выведение. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой выводимых почками (60-80%) за 24 ч. Выведение с каловыми массами составляет менее 1%. Период полувыведения кетопрофена колеблется от 16 до 19 ч. Не обладает кумулятивными свойствами благодаря быстрому и достаточно полному выведению.

Показания:

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный псориатический артрит болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит) подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы) остеоартроз.

Болевой синдром: миалгия оссалгия невралгия тендинит артралгия бурсит радикулит аднексит отит головная и зубная боль при онкологических заболеваниях посттравматический и послеоперационный болевой синдром сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея (в качестве анальгезирующего средства).

Предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

С осторожностью:

Анемия бронхиальная астма алкоголизм табакокурение алкогольный цирроз печени гипербилирубинемия печеночная недостаточность хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе наличие инфекции Helicobacter pylori длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов сахарный диабет дегидратация сепсис хроническая сердечная недостаточность отеки артериальная гипертензия заболевания крови (в том числе лейкопения) стоматит ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания дислипидемия/гиперипидемия заболевания периферических артерий тяжелые соматические заболевания одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона) антикоагулянтов (в т.ч. варфарина) антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля) селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама флуоксетина пароксетина сертралина) пожилой возраст беременность (I и II триместр).

Беременность и лактация:

Противопоказан при беременности в III триместре (особенно после 36 недель) из-за возможного влияния на тонус матки.

Возможно применение с осторожностью при беременности в I и II триместре если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам планирующим беременность следует воздержаться от применения кетопрофена т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Подобно другим веществам которые экстрагируются в грудное молоко не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Способ применения и дозы:

Внутрь во время еды или сразу после приема пищи не разжевывая с достаточным

количеством воды. Взрослым и подросткам (15-18 лег) назначают 4 капсулы препарата в сутки которые можно разделить на 3 приема (и зависимости от выраженности болевого синдрома) но не более 2 капсул однократно.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 200 мг.

Побочные эффекты:

Нежелательные явления представленные ниже перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.

Частота развития побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто - >1/10 назначений (>10%) часто - 1/10-1/100 назначений (>1% и 01% и 001 % и 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать препарат по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество "ОРГАНИКА" (ОАО "ОРГАНИКА"), 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, Кузнецкое шоссе, д. 3, Россия

Таблетки для снятия зубной боли

В большинстве случаев первое, что делают люди при возникновении боли, – пьют таблетки. Это самый привычный и доступный способ избавиться от неприятных ощущений. Конечно, идеальным решением было бы обратиться к врачу, но ситуации бывают разные: времени нет, клиники закрыты (зуб заболел ночью), финансовое положение и др. Приводим список наиболее эффективных средств от зубной боли и надеемся, что вы их будете использовать только в крайнем случае.

Обзор обезболивающих средств

Выпускается в форме таблеток, гранул, суспензий. Рекомендуется при зубной боли слабой и средней интенсивности.

Выпускается в различных формах. Подходит для слабой и умеренной боли.

Выпускается в виде таблеток и капсул для инъекций. Поможет снять среднюю и сильную боль. Максимальная доза в сутки – 3 таблетки

Выпускается в форме таблеток. Рекомендуется при слабой и средней выраженности боли.

Обладает противовоспалительным и жаропонижающим действием. Не раздражает слизистую желудка.

Выпускается в виде таблеток, суспензии и геля (для наружного применения).

Выпускается в форме таблеток. Помогает снять умеренную зубную боль.

Выпускается в различных формах.
Максимальная доза в сутки – 4 таблетки.

«Помните, что таблетка – это временный способ избавления от боли. Действие препарата пройдет, и боль может вернуться, потому что сама причина не устранена. Если после первых «звоночков» вы не обратились к стоматологу, то заболевание продолжит прогрессировать. С каждым разом боль будет все сильнее и сильнее»
Ирина Виноградова,
Стоматолог-терапевт, эндодонтист, завотделением терапии и пародонтологии, член медсовета сети клиник "СТОМПРАКТИКА.РФ"

Недостатки таблеток

У обезболивающих есть и обратная сторона: практически все таблетки имеют побочные эффекты.

Негативно влияют на работу пищеварительной системы. На стенках желудка могут образовываться эрозии и язвы, поэтому, если есть проблемы с ЖКТ, лучше выбрать другой метод.
Нарушают работу печени.
Могут вызвать головную боль, одышку, отек, высыпания на коже и др.

Большинство анальгетиков запрещено принимать будущим и кормящим мамам, маленьким детям и людям, имеющим системные заболевания, которые входят в список противопоказаний. Поэтому перед применением рекомендуется посоветоваться с врачом.

Болеутоляющие для беременных и кормящих мам

В таких ситуациях выбор любого лекарства должен быть одобрен гинекологом и педиатром. Если зубную боль терпеть невозможно, разрешается однократно принять ½ дозу парацетамола, при условии в скором времени обратиться к врачу.

Фармакологическое действие

Кетопрофен — нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты, обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. По своей структуре и фармакологическим свойствам имеет сходство с ибупрофеном.

Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов и лейкотриенов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов. Не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

При суставном синдроме использование препарата позволяет уменьшить боль в покое и при движении, уменьшить утреннюю скованность, припухлость суставов.

Фармакокинетика

Внутривенное и внутримышечное введение

Абсорбция

При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 минут от начала инфузии и до 4 минут после её прекращения составляет 26,4 ± 5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90 %. При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 минут после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 часа.

Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.

Распределение

Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объём распределения (V_d) в тканях составляет 0,1–0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 часа его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 часов концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови — 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из неё. Стационарные плазменные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 часа после его приёма. После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и сыворотке крови, через 15 минут.

Биотрансформация

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

Элиминация

Период полувыведения (T_½) кетопрофена составляет 2 часа. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 часов, в основном (>90 %) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10 % — через кишечник.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его T_½ увеличивается на 1 час.

Почечная недостаточность

У пациентов с печёночной недостаточностью T_½ увеличивается, поэтому возможно накопление в тканях.

Пожилой возраст

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофен протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью.

Пероральный приём

Всасывание и распределение

Абсорбция — быстрая, биодоступность — более 90 %. Связь с белками плазмы — 99 %. Минимальная эффективная концентрация определяется через 45–60 минут. При пероральном приёме таблеток кетопрофена максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 1 час. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6–8 часов. В значимом количестве не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Практически полностью метаболизируется в печени путём глюкуронирования, имеет эффект «первого прохождения» через печень.

Элиминация

Выводится почками (главным образом в виде глюкуронида кетопрофена) и кишечником (1 %). Период полувыведения — 1,6–1,9 часа. Не кумулирует.

Ректальное введение

Абсорбция

Кетопрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 90 %. Связь с белками плазмы крови — 99 %. Время достижения максимальной концентрации (TC_max) при ректальном введении — 1,4–4 часа.

Распределение

Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там терапевтических концентраций. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6–8 часов.

Биотрансформация

Элиминация

До 80 % кетопрофена выводится почками, и приблизительно 10 % — через кишечник. В связи с быстрым метаболизмом период полувыведения (T_½) составляет менее 2 часов.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходит медленнее, но это имеет клиническое значение только для пациентов с нарушением функции почек.

Местное применение

При местном применении в виде геля кетопрофен всасывается чрезвычайно медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность кетопрофена — около 5 %. После применения в дозе 50–150 мг кетопрофена концентрация в плазме крови через 5–8 часов составляет 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Период полувыведения составляет 1–3 часа. Связь с белками плазмы крови 60–90 %. Выводится преимущественно через почки в виде глюкуронида.

Показания

Системное применение (внутрь, внутримышечно, внутривенно, ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в том числе послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Первичная дисменорея.

Местное применение

Аппликация на кожу

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в том числе спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в том числе артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

Для полоскания

Симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в том числе ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного средства).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кетопрофену (в том числе к другим НПВП).

Системное применение

«Аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свёртывающей системы крови (в том числе гемофилия), активное желудочно-кишечное кровотечение, почечная и печёночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр), период грудного вскармливания.

Ректальное применение (дополнительно)

Геморрой, проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Наружное применение (дополнительно)

Мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь в анамнезе, дислипидемия/гиперлипидемия, печёночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), артериальная гипертензия, отёки, заболевания крови (в том числе лейкопения), стоматит, дегидратация, сепсис, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, табакокурение, алкоголизм, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин), длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, пожилой возраст, беременность (I, II триместр).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения кетопрофена при беременности не проведено.

Применение кетопрофена в III триместре противопоказано. Применение в I и II триместрах возможно в случае крайней необходимости по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения кетопрофена в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в человеческое грудное молоко грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Эксперименты выявили выделение кетопрофена в молоко лактирующих животных.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Планирование беременности

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, так как на фоне его приёма может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости кетопрофена, способа применения и лекарственной формы.

Для приёма внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2–3 приёма. Для поддерживающего лечения — доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной внутримышечной инъекции. Далее кетопрофен применяют внутрь или ректально.

Наружно — наносят на поражённую поверхность 2 раза в сутки.

Максимальная доза: при приёме внутрь или ректально — 300 мг/сут.

Побочные действия

При оценке частоты возникновения побочных реакций использовалась следующая градация: очень часто (≥10 %), часто (≥1 %, риск не исключается )

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Кетопрофен:

Читайте также: