Кетоноф лф инструкция по применению таблетки от зубной боли

Опубликовано: 23.04.2024

Каталог продукции (Грузия)

Ketorolac

Международное непатентованное название

Нестероидный противовоспалительный препарат, эффективный анальгетик

Категория продукции

Форма отпуска

Область применения

Противовоспалительные и противоревматические средства

Лекарственная форма

Дозировка и фасовка

Инструкция

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Каждая таблетка содержит: кеторолака трометамина – 10 мг; целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, аэросил, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II белый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт).

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.

Нестероидные противовоспалительные средства.

Кеторолак, таблетки назначают для краткосрочного купирования умеренной послеоперационной боли. Максимальная продолжительность лечения составляет семь дней.

Для приема внутрь.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от болевого синдрома.

Взрослым от 16 до 64 лет, с массой тела превышающей 50 кг, обычно назначают по 1 таблетке (10 мг) 3-4 раза в сутки.

Взрослым с массой тела менее 50 кг или с нарушениями функции почек кратность применения препарата уменьшается до 1-2 раз в день.

Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки (40 мг). Продолжительность курса - не более 7 дней.

Со стороны пищеварительной системы: часто встречаются - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания), носовое кровотечение.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия, гематомы, покраснение, бледность, послеоперационные кровотечения.

Со стороны сердца: сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивена-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (очень редко).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, функциональные расстройства.

Со стороны обмена веществ и питания: анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела), повышенное потоотделение, отек языка, лихорадка.

Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата.

Бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств пиразолонового ряда (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций), тяжелая сердечная недостаточность, воспалительные заболевания кишечника.

Не применяют у пациентов, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и у пациентов, которые получают антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов).

Печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови больше 160 мкмоль/л).

Подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения.

Одновременное лечение варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития.

Период беременности, схваток, родов и кормления грудью;

Детский возраст до 16 лет.

Симптомы: передозировка кеторолака при однократном применении проявляется болями в животе, тошнотой, рвотой, гипервентиляцией, симптомами язвы желудка и/или эрозивного гастрита, нарушениями функции почек, которые проходят после отмены лекарственного средства.

Редко может развиться желудочно-кишечное кроветворение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Передозировка может проявляться головной болью, болью в эпигастрии, дезориентацией, возбуждением, сонливостью, головокружением, шумом в ушах, и обмороком. Редко развивается диарея, приступ судорог. Анафилактоидные реакции были зарегистрированы при применении кеторолака в терапевтических дозах и при передозировке.

Лечение: Лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота не существует. Диализ существенно не понижает уровень кеторолака в крови. В течение первого часа после приема потенциально токсической дозы кеторолака необходимо промывание желудка и назначение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез, постоянно контролировать функции печени и почек. За состоянием пациента необходимо наблюдать, как минимум, в течение 4 часов после приема потенциально токсической дозы. Частые или длительные судороги необходимо купировать внутривенным введением диазепама. Другие мероприятия назначают в зависимости от состояния пациента.

Гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным средствам; бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность препарата для желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами, у пациентов старческого возраста (старше 65 лет) чаще возникают побочные реакции, характерные для НПВС, поэтому данной категории больных рекомендуется назначать дозы, находящиеся у нижней границы терапевтического диапазона.

Влияние на фертильность. Применение кеторолака может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинами, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

Нарушение со стороны почек и печени. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, печени. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака, а также следует тщательным образом контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, которые ингибируют синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака, что может происходить после приема одной дозы.

С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объема крови и/или почечного тока крови. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательным образом контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи, которая выводится, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, которые находятся на почечном диализе, клиренс кеторолака был уменьшен приблизительно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось приблизительно втрое. Пациенты с нарушением функции печени в результате цирроза не имели никаких клинически значимых изменений в клиренсе кеторолака или окончательном периоде полувыведения. Могут наблюдаться граничные повышения значений по данным одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, препарат следует отменить.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. При применении кеторолака необходим мониторинг АД для пациентов, страдающих артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью. Это обусловлено задержкой жидкости и развитием отеков при применении НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение коксибов и некоторых других НПВС (особенно в высоких дозах) может повышать риск артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). Несмотря на то, что кеторолак не приводит к повышению частоты тромботических событий, таких как инфаркт миокарда, нет достаточного количества данных, чтобы полностью исключить такой риск.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует назначать кеторолак после тщательной оценки соотношения риск/польза. Аналогичный подход до начала лечения необходимо применять к пациентам с факторами риска сердечнососудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).

Нарушения со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорация, которые могут привести к летальному исходу, развиваются при приеме всех НПВС, в том числе и кеторолака, в любое время во время лечения, часто без предварительных симптомов или без наличия в анамнезе серьезных осложнений со стороны ЖКТ. У лиц пожилого возраста, лиц, с наличием в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, у ослабленных больных или больных, получающих высокие дозы кеторолака, риск развития побочных реакций со стороны ЖКТ более высокий, а последствия данных побочных реакций могут быть фатальными. Эти пациенты должны начать лечение с назначения самой низкой дозы; им может быть рекомендованная терапия с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Комбинированная терапия назначается также пациентам, получающим одновременно низкие дозы аспирина или его аналогов. Для лиц пожилого возраста рекомендуется увеличивать интервал между приемами кеторолака.

НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона). Пациенты с развитием побочных реакций со стороны ЖКТ в анамнезе, особенно лица пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах, особенно на начальных этапах лечения. При выявлении побочных реакций со стороны ЖКТ, необходимо отменить кеторолак. С осторожностью назначают кеторолак пациентам, получающих сопутствующее лечение оральными кортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антитромбоцитарными средствами.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и разными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические эффекты. Кеторолак следует отменить в случае первых признаков сыпи на коже, поражении слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.

Гематологические эффекты. Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует назначать кеторолак. Пациенты, которые получают антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, которые получают другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1 %. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений 2-11 минут. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24-48 часов после отмены кеторолака.

Препарат не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, следовательно, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.

С осторожностью применяют у пациентов с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Пациенты, принимающие одновременно НПВС и фторхинолоновые антибиотики, имеют более высокий уровень развития судорог.

Одновременное применение с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, которые страдают гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Совместное назначение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичности. Совместное назначение кеторолака с метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если кеторолак назначают вместе с такролимусом.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (производные кумарина и индандиона), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, варфарином, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.

Снижает эффект антигипертензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20 %, следовательно, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной декомпенсацией.

При комбинации с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть снижены.

При одновременном применении повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).

Повышает концентрации верапамила и нифедипина в плазме крови.

В редких случаях развитие судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин); возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Назначение с натрия вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Применение кеторолака противопоказано в период беременности, во время схваток и родов.

Не применяют в период кормления грудью вследствие возможного негативного влияния ингибиторов синтеза простагландина на младенцев.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как у значительной части пациентов при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (в т. ч. сонливость, головокружение, головная боль).

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Две, три или пять контурных упаковок по 10 таблеток в пачке.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Кетоноф-ЛФ

Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Состав
Каждая таблетка содержит: кеторолака трометамина – 10 мг; целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, аэросил, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II белый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт).

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ
М01АВ15

Показания к применению
Кеторолак, таблетки назначают для краткосрочного купирования умеренной послеоперационной боли. Максимальная продолжительность лечения составляет семь дней.

Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от болевого синдрома.
Взрослым от 16 до 64 лет, с массой тела превышающей 50 кг, обычно назначают по 1 таблетке (10 мг) 3-4 раза в сутки.
Взрослым с массой тела менее 50 кг или с нарушениями функции почек кратность применения препарата уменьшается до 1-2 раз в день.
Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки (40 мг). Продолжительность курса - не более 7 дней.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто встречаются - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания), носовое кровотечение.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия, гематомы, покраснение, бледность, послеоперационные кровотечения.
Со стороны сердца: сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивена-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (очень редко).
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, функциональные расстройства.
Со стороны обмена веществ и питания: анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела), повышенное потоотделение, отек языка, лихорадка.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата.
Бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств пиразолонового ряда (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций), тяжелая сердечная недостаточность, воспалительные заболевания кишечника.
Не применяют у пациентов, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и у пациентов, которые получают антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов).
Печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови больше 160 мкмоль/л).
Подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения.
Одновременное лечение варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития.
Гиповолемия, дегидратация.
Период беременности, схваток, родов и кормления грудью;
Детский возраст до 16 лет.

Передозировка
Симптомы: передозировка кеторолака при однократном применении проявляется болями в животе, тошнотой, рвотой, гипервентиляцией, симптомами язвы желудка и/или эрозивного гастрита, нарушениями функции почек, которые проходят после отмены лекарственного средства.
Редко может развиться желудочно-кишечное кроветворение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Передозировка может проявляться головной болью, болью в эпигастрии, дезориентацией, возбуждением, сонливостью, головокружением, шумом в ушах, и обмороком. Редко развивается диарея, приступ судорог. Анафилактоидные реакции были зарегистрированы при применении кеторолака в терапевтических дозах и при передозировке.
Лечение: Лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота не существует. Диализ существенно не понижает уровень кеторолака в крови. В течение первого часа после приема потенциально токсической дозы кеторолака необходимо промывание желудка и назначение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез, постоянно контролировать функции печени и почек. За состоянием пациента необходимо наблюдать, как минимум, в течение 4 часов после приема потенциально токсической дозы. Частые или длительные судороги необходимо купировать внутривенным введением диазепама. Другие мероприятия назначают в зависимости от состояния пациента.

Меры предосторожности
Гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным средствам; бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность препарата для желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами, у пациентов старческого возраста (старше 65 лет) чаще возникают побочные реакции, характерные для НПВС, поэтому данной категории больных рекомендуется назначать дозы, находящиеся у нижней границы терапевтического диапазона.

Особые указания
Влияние на фертильность. Применение кеторолака может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинами, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.
Нарушение со стороны почек и печени. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, печени. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака, а также следует тщательным образом контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, которые ингибируют синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака, что может происходить после приема одной дозы.
С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объема крови и/или почечного тока крови. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательным образом контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи, которая выводится, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, которые находятся на почечном диализе, клиренс кеторолака был уменьшен приблизительно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось приблизительно втрое. Пациенты с нарушением функции печени в результате цирроза не имели никаких клинически значимых изменений в клиренсе кеторолака или окончательном периоде полувыведения. Могут наблюдаться граничные повышения значений по данным одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, препарат следует отменить.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. При применении кеторолака необходим мониторинг АД для пациентов, страдающих артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью. Это обусловлено задержкой жидкости и развитием отеков при применении НПВС.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение коксибов и некоторых других НПВС (особенно в высоких дозах) может повышать риск артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). Несмотря на то, что кеторолак не приводит к повышению частоты тромботических событий, таких как инфаркт миокарда, нет достаточного количества данных, чтобы полностью исключить такой риск.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует назначать кеторолак после тщательной оценки соотношения риск/польза. Аналогичный подход до начала лечения необходимо применять к пациентам с факторами риска сердечнососудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).
Нарушения со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорация, которые могут привести к летальному исходу, развиваются при приеме всех НПВС, в том числе и кеторолака, в любое время во время лечения, часто без предварительных симптомов или без наличия в анамнезе серьезных осложнений со стороны ЖКТ. У лиц пожилого возраста, лиц, с наличием в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, у ослабленных больных или больных, получающих высокие дозы кеторолака, риск развития побочных реакций со стороны ЖКТ более высокий, а последствия данных побочных реакций могут быть фатальными. Эти пациенты должны начать лечение с назначения самой низкой дозы; им может быть рекомендованная терапия с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Комбинированная терапия назначается также пациентам, получающим одновременно низкие дозы аспирина или его аналогов. Для лиц пожилого возраста рекомендуется увеличивать интервал между приемами кеторолака.
НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона). Пациенты с развитием побочных реакций со стороны ЖКТ в анамнезе, особенно лица пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах, особенно на начальных этапах лечения. При выявлении побочных реакций со стороны ЖКТ, необходимо отменить кеторолак. С осторожностью назначают кеторолак пациентам, получающих сопутствующее лечение оральными кортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антитромбоцитарными средствами.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и разными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
Дерматологические эффекты. Кеторолак следует отменить в случае первых признаков сыпи на коже, поражении слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.
Гематологические эффекты. Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует назначать кеторолак. Пациенты, которые получают антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, которые получают другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1 %. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений 2-11 минут. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24-48 часов после отмены кеторолака.
Препарат не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, следовательно, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.
С осторожностью применяют у пациентов с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Пациенты, принимающие одновременно НПВС и фторхинолоновые антибиотики, имеют более высокий уровень развития судорог.
Одновременное применение с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, которые страдают гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.
Совместное назначение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичности. Совместное назначение кеторолака с метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если кеторолак назначают вместе с такролимусом.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (производные кумарина и индандиона), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, варфарином, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.
Снижает эффект антигипертензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20 %, следовательно, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной декомпенсацией.
При комбинации с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть снижены.
При одновременном применении повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).
Повышает концентрации верапамила и нифедипина в плазме крови.
В редких случаях развитие судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин); возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).
Назначение с натрия вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Применение во время беременности и лактации
Применение кеторолака противопоказано в период беременности, во время схваток и родов.
Не применяют в период кормления грудью вследствие возможного негативного влияния ингибиторов синтеза простагландина на младенцев.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как у значительной части пациентов при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (в т. ч. сонливость, головокружение, головная боль).

Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Две, три или пять контурных упаковок по 10 таблеток в пачке.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

1 таб.
кеторолака трометамин	10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, аэросил, магния стеарат, лактозы моногидрат, опадрай II белый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт).

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и умеренное жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с селективным угнетением активности фермента циклоксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов.

Не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего действия сопоставим с морфином, значительно превосходя другие НПВС.

После приема препарата внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает C max кеторолака в крови и задерживает время достижения C max на 1 ч. Биодоступность препарата составляет 80-100%.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Время достижения C ss - 24 ч при назначении препарата 4 раза/сут и составляет 0.39-0.79 мкг/мл. V d составляет 0.15-0.33 л/кг.

Выделяется с грудным молоком. При назначении препарата в дозе 10 мг 4 раза/сут C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы C max составляет 7.9 нг/л.

Более 50% дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выводится с мочой (91%) и с калом (6%). Глюкурониды выводятся с мочой. T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч. Общий клиренс составляет 0.025 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью V d кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а V d R-энантиомера - на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови составляет 0.016 л/кг/ч.

Не выделяется при гемодиализе.

Функция печени не влияет на T 1/2 .

T 1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у пациентов молодого возраста.

Показания к применению

Купирование болевого синдрома средней и сильной интенсивности различного происхождения:

острые болевые синдромы травматического происхождения (в т.ч. вывихи, переломы, разрывы и растяжения связок, ушибы);
постоперационные боли после полостных, абдоминальных, гинекологических, ортопедических, урологических и других операций;
для кратковременного приема для снятия острого болевого синдрома при остеоартрозе, остеохондрозе, невралгиях, онкологических заболеваниях;
зубная боль (в т.ч. при перикоронарите, пульпите, а также после стоматологических вмешательств).

Режим дозирования

Препарат можно принимать однократно в дозе 10 мг. В зависимости от тяжести и выраженности болевого синдрома препарат назначают по 10 мг до 4 раз/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг. Продолжительность курса лечения составляет не более 7 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в сутки для пациентов в возрасте до 65 лет не должна превышать 90 мг, для пациентов в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек - 60 мг. При этом доза препарата для приема внутрь не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

гастралгия, диарея, стоматит, метеоризм, запор, тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы:

острая почечная недостаточность, боль в пояснице с/без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром, частое мочеиспускание, увеличение или уменьшение объема мочи, нефрит, отеки почечного происхождения.

Со стороны ЦНС:

головная боль, головокружение, сонливость, асептический менингит, гиперактивность, галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

повышение АД, отек легких, обморок.

Со стороны дыхательной системы:

диспноэ, ринит.

Со стороны органов чувств:

снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения:

анемия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови:

кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Аллергические реакции:

бронхоспазм, отек языка, отек гортани, кожная сыпь, пурпура, эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эозинофилия, анафилаксия или анафилактоидные реакции.

Прочие:

повышенное потоотделение, лихорадка.

Противопоказания к применению

"аспириновая триада";
бронхоспазм;
ангионевротический отек;
гиповолемия;
дегидратация;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
пептические язвы;
гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
почечная недостаточность (сывороточный креатинин более 50 мг/л);
печеночная недостаточность;
геморрагический инсульт;
геморрагический диатез;
одновременное применение других НПВС;
высокий риск развития кровотечения;
беременность;
роды;
период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 16 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к НПВС.

С осторожностью следует применять препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек, холестазе, активном гепатите, сепсисе, СКВ, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Не рекомендуется применять Кетоноф-ЛФ в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике из-за высокого риска развития кровотечения.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности (креатинин плазмы выше 50 мг/л).

Особые указания

Не показан для лечения хронического болевого синдрома.

Влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

Не рекомендуется применять кеторолак одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются побочные реакции со стороны ЦНС, следует избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (в т.ч. вождение автотранспорта, работа с механизмами) в этот период.

Передозировка

Симптомы:

абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение:

промывание желудка, введение адсорбентов и проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Кетоноф-ЛФ с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение препарата с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом - гепатотоксичности и нефротоксичности.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T 1/2.

Одновременное применение препарата Кетоноф-ЛФ с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.

Кетоноф-ЛФ снижает эффективность антигипертензивных и диуретических препаратов при комбинированной терапии.

При комбинации препарата с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть снижены.

При одновременном применении повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Кетоноф-ЛФ повышает концентрации верапамила и нифедипина в крови при комбинированной терапии.

Совместное назначение препарата Кетоноф-ЛФ с натрия вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

При одновременном применении препарата Кетоноф-ЛФ с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Производитель: СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Код АТС: M01AB15

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 10 мг кеторолака трометамина (в пересчете на 100 % сухое вещество).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, аэросил, магния стеарат, лактоза, опадрай II (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, спирт поливиниловый).

Считается препаратом выбора для купирования интенсивной боли, особенно при травме, кратковременное его использование возможно и при обострении хронической боли - у пациентов с дегенеративно-дистрофическими заболеваниями

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика. После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Сmax на 1 ч.

Проникает в грудное молоко.

Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч. Период полувыведения удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

Показания к применению:

Купирование болевого синдрома средней и сильной интенсивности различного генеза: острые болевые синдромы травматического происхождения (вывихи, переломы, разрывы и растяжения связок, ушибы); послеоперационные боли после полостных, абдоминальных, гинекологических, ортопедических, урологических и других операций; для кратковременного приема для снятия острого болевого синдрома при остеоартрозе, остеохондрозе, невралгиях, онкологических заболеваниях; зубная боль, боль после стоматологических вмешательств, при перикороните, пульпите.

Способ применения и дозы:

Принимают однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести и выраженности болевого синдрома по 10 мг до 4 раз/сут. Максимальная суточная доза – 40 мг. Продолжительность курса – не более 7 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода для больных в возрасте до 65 лет не должна превышать 90 мг, для больных в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек – 60 мг. При этом доза препарата для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

Особенности применения:

Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике из-за высокого риска развития кровотечений.

Не показан для лечения хронической боли.

С осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек, холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, пациентам в возрасте старше 65 лет.

Влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

Не рекомендуется использовать кеторолак одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Поскольку у значительной части больных при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС, рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Гиперчувствительность к другим НПВП; бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность препарата для ЖКТ; алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, системная красная волчанка, одновременный прием с другими НПВП, у пациентов старческого возраста (старше 65 лет) чаще возникают побочные реакции, характерные для НПВП, поэтому данной категории больных рекомендуется назначать дозы, находящиеся у нижней границы терапевтического диапазона.

Влияние на фертильность. Применение кеторолака может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинами, которые планируют забеременеть или проходят обследования по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

Нарушения со стороны почек и печени. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями почек, печени. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака, а также следует тщательным образом контролировать состояние почек пациентов. Как и для других препаратов, которые ингибируют синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крои мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака, что может происходить после приема одной дозы.

С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объема крови и/или почечного тока крови. У этих пациентов необходимо контролировать функции почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательным образом контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи, которая выводится, пока у пациента не наступит нормаволемия. У пациентов, которые находятся на почечном диализе, клиренс кеторолака был уменьшен приблизительно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось приблизительно втрое. Пациенты с нарушением функции печени в результате цирроза не имели никаких клинически значимых изменений в клиренсе кеторолака или окончательном периоде полувыведения. Могут наблюдаться граничные повышения значений по данным одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменения или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, препарат следует отменить.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует назначать кеторолак после тщательной оценки соотношения риск/польза. Аналогичный подход до начала лечения необходимо применять к пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).

Нарушения со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорация, которые могут привести к летальному исходу, развиваются при приеме всех НПВС, в том числе и кеторолака, в любое время во время лечения, часто без предварительных симптомов или без наличия в анамнезе серьезных осложнений со стороны ЖКТ. У лиц пожилого возраста, лиц с наличием в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, у ослабленных больных или больных, получающих высокие дозы кеторолака, риск развития побочных реакций со стороны ЖКТ более высокий, а последствия данных побочных реакций могут быть фатальными. Эти пациенты должны начать лечение с назначения самой низкой дозы; им может быть рекомендованная терапия с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Комбинированная терапия назначается также пациентам, получающим одновременно низкие дозы аспирина или его аналогов. Для лиц пожилого возраста рекомендуется увеличивать интервал между приемами кеторолака.

Дерматологические эффекты. Кеторолак следует отменить в случаях первых признаков сыпи на коже, поражениях слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.

Гематологические эффекты. Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует назначать кеторолак. Пациенты, получающие антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1%. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений 2-11 минут. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24-48 часов после отмены кеторолака.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: часто встречаются – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, регидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердца: сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, ректальное кровотечение.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, функциональные расстройства.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичности.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.

Снижает эффект антигипертензивных и диуретических препаратов.

При комбинации с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть снижены.

Повышает концентрации верапамила и нифедипина в плазме крови.

Назначение с натрия вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, «аспириновая» триада, бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия, дегидратация, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), печеночная и/ или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), геморрагический инсульт, геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВС, высокий риск развития кровотечения, нарушение кроветворения, беременность, роды, период лактации, возраст до 16 лет.

Передозировка:

Симптомы: передозировка кеторолака при однократном применении проявляется болями в животе, тошнотой рвотой, гипервентиляцией, симптомами язвы желудка и/или эрозивного гастрита, нарушениями функции почек, которые проходят после отмены лекарственного средства.

Редко может развиться желудочно-кишечное кроветворение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Передозировка может проявляться головной болью, болью в эпигастрии, дезориентацией, возбуждением, сонливостью, головокружением, шумом в ушах и обмороком. Редко развивается диарея, приступ судорог. Анафилактоидные реакции были зарегистрированы при применении кеторолака в терапевтических дозах и при передозировке.

Лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно-важных функций. Специфического антидота нет. Диализ существенно не понижает уровень кеторолака в крови. В течение первого часа после приема потенциально токсической дозы кеторолака необходимо промывание желудка и назначение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез, постоянно контролировать функции печени и почек. За состоянием пациентов необходимо наблюдать, как минимум, в течение 4 часов после приема потенциально токсической дозы. Частые или длительные судороги необходимо купировать внутривенным введением диазепама. Другие мероприятия назначают в зависимости от состояния пациента.

Условия хранения:

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в защищенных от детей местах. Срок хранения 2 года.

Условия отпуска:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках. По 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Содержание:

Виды таблеток от зубной боли
Наиболее популярные обезболивающие при зубной боли
2.1. Медикаменты на основе нимесулида
2.2. Продукты с кетопрофеном
2.3. Препараты, активным веществом которых является кеторолак
2.4. Медикаменты, включающие декскетопрофен
2.5. Лекарства с флупиртином
2.6. Средства с мебеверином
2.7. Медикаменты с ибупрофеном
2.8. Средства с парацетамолом
Когда разрешено использовать обезболивающее

Если ноет зуб, сложно от этого отвлечься. Связанный с этим фискомфорт лишает человека возможности вести нормальный образ жизни, заставляет принимать различные лекарства. Нередко, чтобы обезболить зубную боль, люди долгое время пьют сильные препараты. Ясно, что такой подход к проблеме нельзя назвать правильным.

Если возникла необходимость в использовании болеутоляющего, значит, есть серьезная стоматологическая проблема. Ее нужно устранить. Запись к стоматологу — лучшее решение в такой ситуации. Не нужно искать, какие таблетки способны помочь на длительное время. Медикаменты лишь убирают негативную симптоматику, но не лечат саму болезнь. Откладывая терапию на потом, можно столкнуться с тяжелыми осложнениями и даже адентией.

Виды таблеток от зубной боли

Медикаментов для зубов достаточно много. Между собой они отличаются по:

действующему веществу;
дозировкам;
фармакологическому действию;
побочным эффектам;
противопоказаниям.

Каждый класс борется со своим «врагом». Чаще всего пациентам стоматологических клиник назначают анальгетики. Проникая в системный кровоток, они минимизируют стимуляцию нервных волокон и препятствуют прохождению интенсивных болевых импульсов.

Что касается спазмолитиков, то их нельзя назвать эффективным зубным обезболивающим. Препараты этой группы больше подходят при состояниях, спровоцированных спазмом гладкой мускулатуры. Они влияют на симпатическую нервную систему. Купируют дискомфорт при нарушениях в работе почек, желудочно-кишечного тракта, гинекологических патологиях, мигренях. Однако при слабой боли они тоже способны помочь.

Многим клиентам клиники стоматологии выписывают нестероидные противовоспалительные (НПВС). Это средства, обладающие жаропонижающим и противовоспалительным действием. Они быстро купируют распространение воспалительных процессов, в том числе в полости рта.

Наиболее популярные обезболивающие при зубной боли

В перечень фармацевтических разработок, которые эффективно справляются с негативной стоматологической симптоматикой, можно включить те, что содержат:

нимесулид;
кетопрофен;
кеторолак;
декскетопрофен;
флупиртин;
мебеверин;
ибупрофен;
парацетамол.

Медикаменты на основе нимесулида

Это вещество относится к классу НПВС и признано качественным анальгетиком. Но использовать его при стоматологических проблемах нужно с осторожностью, так как возможны нарушения в деятельности ЖКТ, аллергические и анафилактоидные реакции, отеки, задержка мочи, одышка, бронхоспазм, снижение остроты зрения.

Нимесулидом запрещено лечиться детям младше двенадцати лет , лицам с бронхиальной астмой, язвой желудка, болезнью Крона, тяжелой почечной недостаточностью. Не подходит он также беременным и кормящим женщинам, алко- и наркозависимым.

Продукты с кетопрофеном

Представитель группы НПВС. Проявляет антивоспалительные свойства. Его выпускают в виде таблеток, капсул, суппозиториев, раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Соединение отлично справляется с острой болью, обусловленной глубоким кариесом, пульпитом. Но от его использования должны отказаться пациенты с ЯБЖДПК, патологиями почек и печени, нарушениями свертываемости крови.

Ограничение по возрасту для использования кетопрофена — 18 лет. Будущим и кормящим матерям он также противопоказан.

Препараты, активным веществом которых является кеторолак

Отлично купируют болевую симптоматику при заболеваниях ротовой полости, обладают умеренным жаропонижающим действием. В перечень противопоказаний к приему входят:

гиповолемия;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в период обострения;
воспалительные патологии кишечника;
тяжелая недостаточность почек;
гипокоагуляция;
болезни почек.

Пациенты младше 16 лет не могут лечиться кеторолаком.

Медикаменты, включающие декскетопрофен

Отпускаются строго по рецепту врача. Противопоказаны беременным, кормящим, людям с заболеваниями желудка и кишечника, склонностью к кровотечениям.

Чаще всего декскетопрофен хорошо переносится больными, но иногда вызывает артериальную гипертонию, кожные высыпания, бронхоспазм, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ.

Лекарства с флупиртином

Это сильные обезболивающие, относящиеся к категории неопиоидных анальгетиков центрального действия. Помогают быстро справиться с дискомфортом средней степени тяжести у взрослых. Эффективны при негативной симптоматике, спровоцированной:

объемной кариозной полостью;
воспалением нервно-сосудистого пучка;
гингивитом;
стоматитом;
пародонтитом.

Противопоказаны при болезнях печени, алкоголизме, повышенном уровне печеночных ферментов, звоне в ушах, возрасте младше восемнадцати лет. Не следует принимать препараты с флупиртином долго, так как они дают большую нагрузку на печень.

Средства с мебеверином

Мебеверин — миотропный спазмолитик . Он препятствует сокращению мышечных волокон и устраняет болезненные спазмы. Не подходит детям до 12 лет.

Средство нельзя применять при индивидуальной непереносимости любого из его компонентов. В целом оно характеризуется высоким профилем безопасности и даже может использоваться беременными женщинами (в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода).

Медикаменты с ибупрофеном

Это активное вещество можно найти в составах Нурофена, МИГа и др. Оно относится к нестероидным противовоспалительным. В аптеках подлежит безрецептурному отпуску.

Ибупрофен очень часто используется при стоматологических патологиях. Это связано с тем, что его можно найти в домашней аптечке каждого (его там держат в качестве жаропонижающего). Средство хорошо справляется с болевой симптоматикой средней степени выраженности. Обезболивающий эффект, обеспечиваемый им, сохраняется около семи часов. Эффективно снимает воспаление.

Но ибупрофен нельзя принимать при заболеваниях желудка. Он сильно раздражает слизистые оболочки органа, что может усугубить течение желудочной патологии.

Средства с парацетамолом

Это самые доступные анальгетики и жаропонижающие. Они хорошо борются с умеренной болезненной симптоматикой. Если сравнивать парацетамол с более популярными аналогами, то у него гораздо меньше побочных эффектов. Поэтому его допустимо использовать при лечении маленьких детей. Также его могут принимать кормящие, беременные женщины.

Когда разрешено использовать обезболивающее

Все ситуации, в которых допустимо бороться с болезненной симптоматикой с помощью НПВС, условно можно разделить на две большие группы:

период восстановления после перенесенного стоматологического лечения;
время, предшествующее обращению к стоматологу.

В первом случае принимать препарат нужно столько времени, сколько сказал доктор. Превышать дозировки и частоту его использования нельзя. Если состав не помогает, нужно проконсультироваться с дантистом по поводу его замены.

Во втором случае допускается разовый прием безрецептурного средства. Так можно поступить, если попасть к врачу сегодня не представляется возможным, а разрушенная единица очень сильно ноет. Но постоянно пить анальгетики или НПВС, откладывая визит в центр стоматологии, недопустимо.

Читайте также: