Ретинола ацетат для десен

Опубликовано: 29.04.2024

Основные физико-химические свойства

Прозрачная маслянистая жидкость от светло- желтого до темно-желтого цвета, без прогорклого запаха.

Состав

Действующее вещество: ретинола ацетат (витамин А-ацетат);

1 мл раствора содержит ретинола ацетата (витамина А-ацетата), в пересчете на 100 % ретинола ацетат - 34,4 мг (100 000 ME);

вспомогательное вещество: масло подсолнечное рафинированное дезодорированное марки П, вымороженное.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Витамин А.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Витамин А относится к жирорастворимым витаминам. Вследствие большого количества ненасыщенных связей играет важную роль в окислительно-восстановительных процессах, участвует в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов. Ретинолу принадлежит важная роль в поддержании нормального состояния кожи и эпителия слизистых оболочек, обеспечении нормальной дифференциации эпителиальной ткани, в процессах фоторецепции (способствует адаптации человека к темноте). Ретинол участвует в минеральном обмене, процессах образования холестерина, усиливает выработку липазы и трипсина, усиливает миелопоэз, процессы клеточного деления; необходим для роста костей, нормальной репродуктивной функции, эмбрионального развития. Местное действие опосредованно наличием на поверхности клеток эпителия специфических ретинол-связывающих рецепторов. Тормозит процессы кератинизации, усиливает пролиферацию эпителиоцитов, омолаживает клеточные популяции и уменьшает количество клеток, которые идут по пути терминальной дифферентации.

Фармакокинетика

Принятый внутрь ретинола ацетат хорошо всасывается в верхних отделах тонкого кишечника. Затем в составе хиломикронов транспортируется из стенки кишечника в лимфатическую систему и через грудной проток попадает в кровоток. Транспорт ретинолэфиров в крови осуществляется β-липопротеидами. Максимальный уровень эфиров витамина А в сыворотке крови наблюдается через 3 часа после приема. Местом депонирования витамина А является паренхима печени, где он накапливается в устойчивых эфирных формах. Кроме того, высокое содержание витамина А определяется в пигментном эпителии ретины. Данное депо необходимо для регулярной поставки внешних сегментов палочек и колбочек витамином А.

Биотрансформация ретинола проходит в печени, затем в виде неактивных метаболитов он выводится почками. Ретинол может частично выводиться с желчью и участвовать в энтерогепатической циркуляции. Элиминация ретинола происходит медленно - за 3 недели из организма выводится 34 % принятой дозы препарата.

Показания для применения

Дефицит витамина А, который невозможно компенсировать пищей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, острый и хронический нефрит, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, гипервитаминоз А, передозировка ретиноидов, гиперлипидемия, ожирение, хронический алкоголизм, саркоидоз (в т.ч. в анамнезе), повышенное внутричерепное давление.

Острые воспалительные заболевания кожи, беременность, детский возраст до 7 лет. С осторожностью: цирроз печени, вирусный гепатит, нефрит, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

Эстрогены повышают риск развития гипервитаминоза А.

Ретинола ацетат уменьшает противовоспалительное действие глюкокортикоидов.

Ретинола ацетат нельзя одновременно принимать с нитритами, холестирамином, колестиполом, неомицином, так как они нарушают всасывание препарата.

Ретинола ацетат нельзя применять совместно с другими производными витамина А из-за опасности передозировки, развития гипервитаминоза А.

Комбинация с витамином Е способствует сохранению ретинола ацетата в активной форме, всасыванию из кишечника и возникновению анаболических эффектов.

Одновременное применение масла вазелинового может нарушать абсорбцию витамина в кишечнике.

Одновременный прием витамина А и антикоагулянтов усиливает склонность к кровотечениям. Изотретиноин повышает риск развития токсических эффектов при одновременном приеме.

Во время терапии тетрациклинами не рекомендуется назначать витамин А из-за риска развития внутричерепной гипертензии.

Меры предосторожности

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!

При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!

Препарат принимать под наблюдением врача. При длительном применении Ретинола ацетата необходимо контролировать биохимические показатели и время свертывания крови.

При лечении нарушения сумеречного зрения (куриная слепота) Ретинола ацетат следует применять в комплексном лечении.

С осторожностью применять при тяжелых повреждениях гепатобилиарной системы, заболеваниях, сопровождающихся нарушением свертываемости крови.

Не рекомендуется применять препарат во время длительной терапии тетрациклинами. Ретинол следует принимать за 1 час до или через 4-6 часов после приема холестирамина.

Препарат имеет свойство накапливаться и длительное время находиться в организме. Женщинам, которые принимали высокие дозы ретинола, можно планировать беременность не ранее чем через 6-12 месяцев. Это связано с тем, что в течение этого времени существует риск неправильного развития плода под воздействием высокого содержания витамина А в организме.

Для нормального всасывания витамина А необходимым условием является наличие жиров в пище.

Злоупотребление алкоголем и табаком нарушает всасывание препарата из пищеварительного тракта.

Применение препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, может привести к гипервитаминозу А в сочетании с гиперкальциемией.

У пациентов с тяжелой формой гипертриглицеридемии типа V также есть риск развития гипервитаминоза А.

Одновременное употребление алкоголя может привести к токсическому воздействию на печень. Препарат содержит бутилгидрокситолуол.

Препарат назначают детям старше 7 лет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Ввиду высокой дозы витамина А в данной лекарственной форме, препарат противопоказан для приема внутрь в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами нет.

Способ применения и дозировка

Применение лекарственного средства должно проводиться под наблюдением врача.

Продолжительность курса лечения и дозы лекарственного средства определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести клинической картины дефицита витамина А, течения заболевания, переносимости препарата.

Принимают внутрь, через 10-15 мин после еды.

В 1 мл препарата содержится 100 000 ME витамина А. 1 капля из глазной пипетки, которая прилагается к упаковке, содержит около 3 000 ME витамина А.

При лечении дефицита витамина А легкой и средней степени тяжести у взрослых терапевтические дозы составляют до 33 000 ME в сутки.

Высшая разовая доза витамина А для взрослых составляет 50 000 ME, для детей с 7 лет - 5 000 ME. Высшая суточная доза витамина А для взрослых составляет 100 000 ME, для детей с 7 лет - 20 000 ME.

Передозировка

Если уровень ретинола в сыворотке крови выше 1 мг/л, могут развиться признаки гипервитаминоза А. У беременных женщин возможно тератогенное воздействие препарата на плод.

Острый гипервитаминоз А может развиться от однократного приема препарата в дозе от 500 мг ретинола, что эквивалентно 1,5 миллионам ME витамина А у взрослых, 100 мг или 300 000 ME у детей и 30 мг или 100 000 ME у детей раннего возраста.

Могут наблюдаться следующие симптомы передозировки: головная боль, головокружение, сильная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, судороги, тошнота, неукротимая рвота, профузный понос, отек диска зрительного нерва, расстройства зрения, кровоточивость десен, массивное шелушение кожи. У детей - выпячивание большого родничка.

Передозировка приводит к активации фибринолиза, нарушению свертываемости крови, повышению активности ACT и АЛТ в сыворотке крови.

Хронический гипервитаминоз А, сопровождающийся увеличением размеров печени и нарушением почечной функции может развиваться при длительном ежедневном приеме витамина А взрослыми в дозе от 100 000 ME, детьми - от 18 000 до 60 000 ME. Хроническая передозировка возможна и при длительном приеме более низких доз.

Ранние симптомы хронической передозировки: сухость кожи с последующим крупнослойным шелушением, зуд, появление трещин, нарушение роста волос, повышенная утомляемость, остеоалгия и геморрагии.

Поздние симптомы хронической передозировки: гепатоспленомегалия, цирроз печени с проявлениями портальной гипертензии и асцитом, повышение внутричерепного давления, повышение активности щелочной фосфатазы и уровня кальция в сыворотке крови. У детей поздние симптомы проявляются: хронической интоксикацией, преждевременным закрытием эпифизарных зон роста, задержкой роста.

Лечение: при появлении симптомов передозировки препарат следует отменить, при остром отравлении принять меры по предупреждению всасывания лекарственного средства.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Побочное действие

Длительный прием больших доз витамина А может вызвать развитие гипервитаминоза А.

Со стороны нервной системы и органов чувств: быстрая утомляемость, сонливость, вялость, раздражительность, головная боль, потеря сна, судороги, дискомфорт, внутриглазная гипертензия, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, уменьшение массы тела, тошнота, боли в животе, афты, сухость во рту, очень редко - рвота.

Возможно обострение заболеваний печени, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, никтурия, полиурия.

Со стороны кроветворной системы: гемолитическая анемия.

Со стороны опорно-двигательной системы: изменения на рентгенограммах костей, расстройство походки, болезненность костей нижних конечностей.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: трещины кожи губ, желто-оранжевые пятна на подошвах, ладонях, участке носогубного треугольника, подкожный отек; в отдельных случаях в первый день применения может возникать зудящая пятнисто-папулезная сыпь, что требует отмены препарата; зуд, эритема и сыпь, сухая кожа, выпадение волос, фоточувствительность.

Другие: нарушение менструального цикла, гиперкальциемия, повышение температуры, гиперемия лица с последующим шелушением.

С уменьшением дозы или при временной отмене лекарственного препарата побочные явления проходят самостоятельно.

При заболеваниях кожи применение высоких доз препарата после 7-10 дней лечения может сопровождаться обострением местной воспалительной реакции, которая не требует дополнительного лечения и в дальнейшем ослабевает. Этот эффект связан с миело- и иммуностимулирующим действием препарата.

В случае появления каких-либо нежелательных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в холодильнике (при температуре от + 2 °C до + 8 С).

Состав

действующее вещество: ретинола ацетат (витамин А-ацетат);

1 мл препарата содержит ретинола ацетата (витамина А-ацетата) в пересчете на 100 % ретинола ацетат – 34,4 мг (100000 МЕ);

вспомогательное вещество: масло подсолнечное.

Описание

Прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, без прогорклого вкуса и запаха.

Фармакодинамика

Витамин А (ретинол) относится к группе жирорастворимых витаминов.

Препарат Ретинола ацетат является аналогом природного витамина А и необходим для восстановления нормальной концентрации ретинола в организме. Витамин А играет важную роль в синтезе белков, липидов, мукополисахаридов, регулирует баланс минералов.

Наиболее специфической функцией витамина А является обеспечение процессов зрения (фоторецепции). Ретинол участвует в синтезе зрительного пурпура – родопсина, расположенного в палочках сетчатки.

Витамин А модулирует процессы дифференцирования эпителиальных клеток, участвует в развитии секреторных желез, процессах кератинизации, регенерации слизистых оболочек и кожи.

Витамин А необходим для нормального функционирования эндокринных желез и роста организма, потому что является синергистом соматомединов.

Витамин А влияет на деление иммунокомпетентных клеток, на синтез факторов специфической (иммуноглобулин) и неспецифической (интерферон, лизоцим) защиты организма от инфекционных и других заболеваний, стимулирует миелопоэз.

Ретинол повышает уровень гликогена в печени, стимулирует продукцию трипсина и липазы в пищеварительной системе; ингибирует фотохимические свободнорадикальные реакции и окисление цистеина; активирует включение сульфатов в компоненты соединительной ткани, хрящей, костей; удовлетворяет потребность в сульфоцереброзидах и миелине, обеспечивая проведение и передачу нервных импульсов.

При недостатке витамина А развиваются нарушения сумеречного зрения (куриная слепота) и атрофия эпителия конъюнктивы, роговицы, слезных желез. Наблюдаются дегенеративно-дистрофические процессы в дыхательных путях (слизистые оболочки носоглотки, придаточных пазух, трахеи, бронхов), в мочеполовой системе (эпителий почечных лоханок, мочеточников, мочевого пузыря, уретры, влагалища, яичников, маточных труб и эндометрия, семенных пузырьков и канатиков, предстательной железы), в пищеварительной системе (слизистая пищеварительного тракта, слюнных желез, поджелудочной железы). Дефицит витамина А приводит к нарушению трофики кожи (гиперкератоз), ухудшению роста и качества волос и ногтей, а также функции сальных и потовых желез. Кроме того, наблюдается снижение массы тела и замедление роста костей, снижение синтеза глюкокортикоидов и стероидных гормонов, нарушение сопротивляемости организма к инфекционным и другим заболеваниям. Отмечается склонность к холе- и нефролитиазу.

Недостаток или избыток витамина А в организме женщины может привести к аномалии внутриутробного развития плода.

Ретинол обладает противоопухолевым действием, которое не распространяется на неэпителиальные опухоли.

Принятый внутрь ретинола ацетат хорошо всасывается в верхних отделах тонкого кишечника. Затем в составе хиломикронов транспортируется из стенки кишечника в лимфатическую систему и через грудной проток попадает в кровоток. Транспорт ретинолэфиров в крови осуществляется β-липопротеидами. Максимальный уровень эфиров витамина А в сыворотке крови наблюдается через 3 часа после приема. Местом депонирования витамина А является паренхима печени, где он накапливается в устойчивых эфирных формах. Кроме того, большое содержание витамина А определяется в пигментном эпителии ретины. Данное депо необходимо для регулярной поставки внешних сегментов палочек и колбочек витамином А.

Биотрансформация ретинола проходит в печени, затем в виде неактивных метаболитов он выводится почками. Ретинол может частично выводиться с желчью и участвовать в энтерогепатической циркуляции. Элиминация ретинола происходит медленно – за 3 недели из организма выводится 34 % принятой дозы препарата.

Показания

А-авитаминоз и А-гиповитаминоз, заболевания глаз (пигментный ретинит, ксерофтальмия, гемералопия, поверхностный кератит, поражение роговицы, конъюнктивит, пиодермия и экзематозное поражение век), в комплексной терапии:

рахита;
острых респираторных заболеваний, протекающих на фоне экссудативного диатеза;
острых и хронических бронхолегочных заболеваний;
гипотрофии;
коллагенозов;
при патологических процессах кожи (обморожения, ожоги, раны, ихтиоз, фолликулярный дискератоз, старческий кератоз, туберкулез кожи, некоторые формы экземы, псориаз), при воспалительных и язвенно-эрозивных поражениях кишечника, циррозе печени.

Противопоказания

Применение в период беременности или кормления грудью

Ввиду большой дозы витамина А в данной лекарственной форме, препарат противопоказан для приема внутрь в период беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы

Ретинола ацетат назначать внутрь через 10-15 минут после еды и наружно.

1 мл препарата содержит 100000 МЕ (25 капель) витамина А.

1 капля из пробки-капельницы содержит около 4000 МЕ витамина А.

При определении доз препарата выходить из того, что высшая разовая доза витамина А составляет:

для взрослых – 50000 МЕ (12 капель препарата (48000 МЕ);
для детей с 7 лет – 5000 МЕ (1 капля препарата (4000 МЕ).

Высшая суточная доза витамина А составляет:

для взрослых - 100000 МЕ (25 капель препарата);
для детей в возрасте с 7 лет – 20000 МЕ (5 капель препарата).

Терапевтические дозы витамина А при авитаминозах легкой и средней степени тяжести составляют для взрослых до 33000 МЕ (8 капель препарата (32000 МЕ) в сутки.

При заболеваниях кожи, а также при пигментном ретините, ксерофтальмии, гемералопии суточная доза витамина А составляет 50000-100000 МЕ (12-25 капель препарата (48000-100000 МЕ).

Для лечения детей с 7 лет назначать по 3000-6000 МЕ (1 капля препарата (4000 МЕ) в сутки в зависимости от характера и течения заболевания.

При поражении кожных покровов (язвы, ожоги, отморожения) пораженные участки после гигиенической очистки смазать раствором и покрыть марлевой повязкой (5-6 раз в сутки, с уменьшением количества аппликаций до одной в зависимости от эпителизации).

Предостережения, контроль терапии

Не рекомендуется применять препарат во время длительной терапии тетрациклинами.

Ретинол следует принимать за 1 час до или через 4-6 часов после приема холестирамина.

Для нормального всасывания витамина А необходимым условием является наличие жиров в пище.

Злоупотребление алкоголем и табаком нарушает всасывание препарата из пищеварительного тракта. Особые предостережения.

Дети. Препарат назначают детям с 7 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами нет.

Побочные эффекты

Длительный прием больших доз витамина А может вызвать развитие гипервитаминоза А.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, уменьшение массы тела, тошнота, очень редко – рвота.

Возможно обострение заболеваний печени, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, никтурия, полиурия.

Со стороны кроветворной системы: гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: трещины кожи губ, желто-оранжевые пятна на подошвах, ладонях, на участке носогубного треугольника, подкожный отек; в отдельных случаях в первый день применения может возникать зудящая пятнисто-папулезная сыпь, что требует отмены препарата; зуд, эритема и сыпь, сухая кожа, сухость во рту, повышение температуры, гиперемия лица с последующим шелушением.

Другие: выпадение волос, нарушение менструального цикла, боли в животе, афты, фоточувствительность, гиперкальциемия.

Передозировка

Симптомы передозировки: головокружение; спутывание сознания, диарея, тяжелое обезвоживание организма, раздражительность; генерализованная сыпь с последующим крупнослойным шелушением, которое начинается с лица; кровоточивость десен, сухость и изъязвление слизистой оболочки полости рта, шелушение губ, резко болезненная пальпация длинных трубчатых костей вследствие поднадкостничных кровоизлияний.

Острый и хронический гипервитаминоз А сопровождается сильной головной болью, повышением температуры, сонливостью, рвотой, нарушением зрения (двоение в глазах), сухостью кожи, болью в суставах и мышцах, появлением пигментных пятен, увеличением размеров печени и селезенки, желтухой, изменением картины крови, потерей сил и аппетита. В тяжелых случаях развиваются судорожные припадки, сердечная слабость и гидроцефалия.

Лечение. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Эстрогены повышают риск развития гипервитаминоза А.

Ретинола ацетат уменьшает противовоспалительное действие глюкокортикоидов.

Ретинола ацетат нельзя одновременно принимать с нитритами и холестирамином, так как они нарушают всасывание препарата.

Одновременное применение масла вазелинового может нарушать абсорбцию витамина в кишечнике.

Одновременный прием витамина А и антикоагулянтов усиливает склонность к кровотечениям.

Условия и сроки хранения

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в холодильнике (при температуре от + 2 ºС до + 8 ºС).

Ретинола ацетат: инструкция по применению

Состав

Ретинола ацетата — 34,4 г или 86,0 г

Импортного масляного концентрата — 66,67 г или 166,67 г

Импортного масляного концентрата — 35,72 г или 89,29 г

Бутилокситолуола — 1,5 г или 3,75 г

Масла подсолнечного рафинированного дезодорированного до 1 л.

Содержание ретинола ацетата в 1 мл масляного раствора 3,44% — 100000 ME, в 1 капле — 5000 ME и масляного раствора 8,6% в 1 мл — 250000 ME, в 1 капле — 12500 ME.

Описание лекарственной формы

Прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета без прогорклого запаха.

Фармакологическое действие

Показания

Гиповитаминоз, авитаминоз А.

В комплексной терапии состояний, сопровождающихся повышенной потребностью в витамине А:

- Инфекционно-воспалительных (в том числе хронических) и «простудных» заболеваний.

- Поражений и заболеваний кожи (обморожения I степени, ожоги I степени, ихтиоз, гиперкератоз, себорейный дерматит, псориаз, нейродерматит, некоторые формы экземы).

- Заболеваний глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век).

- Желудочно-кишечных заболеваний, связанных с нарушением всасывания ретинола (гастроэктомия, диарея, стеаторея, целиакия, болезнь Крона, синдром мальабсорбции).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гипервитаминоз А, беременность, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, острые воспалительные заболевания кожи, детский возраст до семи лет.

С осторожностью: нефрит, сердечная недостаточность II–III ст., алкоголизм, цирроз печени, вирусный гепатит, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Применение препарата необходимо проводить под наблюдением врача. Препарат принимают внутрь (через 10–15 минут после еды) рано утром или поздно вечером.

Высшая разовая лечебная доза для взрослых — 50000 ME, суточная — 100000 ME; для детей соответственно — 5000 ME и 20000 ME.

С лечебной целью при авитаминозах легкой и средней степени тяжести назначают взрослым до 33000 ME в сутки (ретинола ацетат раствора в масле 3,44% — 6 капель), детям старше 7 лет — по 5000 ME в сутки (1 капля ретинола ацетата раствора в масле 3,44%).

При заболеваниях глаз назначают взрослым — 50000–100000 ME в сутки (раствора ретинола ацетата в масле 3,44% — 10–20 капель) и одновременно 0,02 г рибофлавина.

При заболеваниях кожи назначают взрослым в сутки по 50000–100000 ME ретинола ацетата и по 5000–10000–20000 ME детям.

Наружно назначают при обморожениях, ожогах. Пораженный участок после очистки смазывают раствором и прикрывают марлевой повязкой (до 5–6 раз в сутки, по мере рубцевания и эпителизации частоту смазывания сокращают до 1 раза в сутки), одновременно ретинол назначают внутрь или внутримышечно.

Побочные действия

Длительный ежедневный прием витамина А может вызвать интоксикацию, гипервитаминоз А. Симптомы гипервитаминоза А у взрослых — головная боль, сонливость, вялость, гиперемия лица, тошнота, рвота, болезненность в костях нижних конечностей, нарушение походки. У детей могут наблюдаться: повышение температуры, сонливость, потливость, рвота, кожные высыпания.

Передозировка

Симптомы острой передозировки (развиваются через 6 часов после приема): гипервитаминоз А: у взрослых — сонливость, вялость, двоение в глазах, головокружение, сильная головная боль, тошнота, неукротимая рвота, диарея, раздражительность, кровоточивость десен, сухость и изъязвление слизистой оболочки полости рта, шелушение губ, кожи (особенно ладоней), спутанность сознания, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста — гидроцефалия, выпячивание родничка).

Симптомы хронической интоксикации: потеря аппетита, боль в костях, трещины и сухость кожи, сухость слизистой оболочки полости рта, губ, гастралгия, рвота, гипертермия, астения, чрезмерная утомляемость, головная боль, фоточувствительность, поллакиурия, никтурия, полиурия, раздражительность, выпадение волос, желто-оранжевые пятна на подошвах, ладонях, в области носогубного треугольника, гепатотоксические явления, внутриглазная гипертензия, олигоменорея, портальная гипертензия, гемолитическая анемия, изменения на рентгенограммах костей, судороги.

Лечение: отмена препарата; симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Во время длительной терапии тетрациклинами не рекомендуется назначать витамин А (увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии).

Салицилаты и глюкокортикостероиды уменьшают риск развития побочных эффектов.

Колестирамин, колестипол, минеральные масла, неомицин уменьшают абсорбцию витамина А (может потребоваться повышение дозы).

Пероральные контрацептивы увеличивают концентрацию витамина А в плазме.

Изотретиноин увеличивает риск возникновения токсического эффекта.

Особые указания

Не принимают одновременно другие поливитаминные комплексы, содержащие витамин А, во избежание передозировки.

Форма выпуска

Раствор для приема внутрь и наружного применения масляный 3,44% и 8,60%.

По 10, 15 мл во флаконы-капельницы оранжевого стекла, укупоренные пробками-капельницами и крышками.

По 10, 15, 50, 100 мл во флаконы оранжевого или коричневого стекла, укупоренные полиэтиленовыми пробками и навинчиваемыми крышками.

Каждый флакон-капельницу или флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Инструкция по применению Ретинола ацетат

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Одна капсула содержит:

ретинола ацетат раствор для приема внутрь и наружного применения

масляный 8,60 % - 0,132 мл (33000 ME)

вспомогательные вещества: масло подсолнечное рафинированное дезодорированное

состав оболочки: желатин, глицерол (глицерин), метилпарагидроксибензоат (нипагин), краситель хинолин желтый (краситель хинолиновый желтый Е-104).

Фармакологический эффект

Витамин А оказывает общеукрепляющее действие, нормализует тканевой обмен; участвует в окислительно-восстановительных процессах (вследствие большого количества ненасыщенных связей), в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов, в минеральном обмене, процессах образования холестерина. Усиливает выработку липазы и трипсина, усиливает миелопоэз, процессы клеточного деления. Оказывает положительное влияние на функцию слезных, сальных и потовых желез; повышает устойчивость к заболеваниям слизистых оболочек дыхательных путей и кишечника; повышает устойчивость организма к инфекции. Усиливает деление эпителиальных клеток кожи, омолаживает клеточную популяцию, тормозит процессы кератинизации, усиливает синтез гликозаминогликанов, активирует взаимодействие иммунокомпетентных клеток между собой и клетками эпидермиса. Стимулирует регенерацию кожи. Участвует в процессах фоторецепции (способствует адаптации человека к темноте). Местное действие обусловлено наличием на поверхности клеток эпителия специфических ретинолсвязывающих рецепторов.

Показания

Гиповитаминоз, авитаминоз А. В комплексной терапии:

-инфекционно-воспалительных заболеваний (дизентерия, грипп, трахеиты, бронхиты и т.д.);

-поражений и заболеваний кожи (трещины кожи, ихтиоз, гиперкератоз, себорейный дерматит, псориаз, нейродерматит, некоторые формы экземы, туберкулез кожи);

-заболеваний глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век);

-желудочно-кишечных заболеваний (эрозивного гастродуоденита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки);

Противопоказания

С осторожностью: нефрит, сердечная недостаточность II-III ст., алкоголизм, цирроз печени, вирусный гепатит, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Применение препарата необходимо проводить под наблюдением врача. Препарат принимают внутрь после еды рано утром или поздно вечером.

Лечебные дозы для взрослых при авитаминозах легкой и средней степени тяжести составляют до 33000 МЕ/сут.

При заболеваниях глаз назначают взрослым - 100000 ME ретинола ацетата в сутки и одновременно 0,02 г рибофлавина.

При заболеваниях кожи назначают взрослым в сутки по 100000 ME ретинола ацетата.

Суточная доза для взрослых не должна превышать 100000 ME.

Побочные действия

Аллергическая реакция к компонентам препарата, гипервитаминоз А.

Передозировка

Симптомы острой передозировки (развиваются через 6 ч после введения): гипервитаминоз А: у взрослых - сонливость, вялость, двоение в глазах, головокружение, сильная головная боль, тошнота, неукротимая рвота, диарея, раздражительность, остеопороз, кровотечение из десен, сухость и изъязвление слизистой оболочки полости рта, шелушение губ, кожи (особенно ладоней), спутанность сознания, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста - гидроцефалия, выпячивание родничка).

Симптомы хронической интоксикации: потеря аппетита, боль в костях, трещины и сухость кожи, губ, сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, рвота, гипертермия, астения, повышенная утомляемость, головная боль, фоточувствительность, поллакиурия, никтурия, полиурия, повышенная раздражительность, выпадение волос, желто-оранжевые пятна на подошвах, ладонях, в области носогубного треугольника, гепатотоксические явления, внутриглазная гипертензия, олигоменорея, портальная гипертензия, гемолитическая анемия, изменения костей на рентгенограммах, судороги; фетотоксические явления: пороки развития мочевыводящей системы, задержка роста, раннее закрытие эпифизарных зон роста.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Во время длительной терапии тетрациклинами не рекомендуется назначать витамин А (увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии).
Салицилаты и глюкокортикостероиды уменьшают риск развития побочных эффектов.
Колестирамин, колестипол, минеральные масла, неомицин уменьшают абсорбцию витамина А (может потребоваться увеличение дозы).
Пероральные контрацептивы увеличивают концентрацию витамина А в плазме.
Изотретионин увеличивает риск возникновения токсического эффекта.
Ослабляет эффект препаратов Са2+, увеличивает риск развития гиперкальциемии.
Витамин Е снижает токсичность, абсорбцию, депонирование в печени и использование витамина А; высокие дозы витамина Е могут снизить запасы витамина А в организме.

Особые указания

Не принимают одновременно другие поливитаминные комплексы, содержащие витамин А, во избежании передозировки.

Из этой статьи Вы узнаете:

насколько эффективен ретинол для лица,
какие есть формы ретинола,
эффективные концентрации, сроки применения.

Ретинол – это один из самых эффективных компонентов антивозрастной косметики, который позволяет выровнять тон и текстуру кожи, увеличить упругость кожи, а также уменьшить выраженность тонких линий и морщин. Ретинол является всего лишь одной – из многочисленных форм витамина А, к которым следует также отнести и ретиноевую кислоту, и ретинальдегид, а также так называемые эфиры ретинола (например, ретинола пальмитат или ретинола ацетат).

Ниже вы увидите, что ретинол и эфиры ретинола – это совершенно разные по эффективности формы витамина А. И предпочтительно, чтобы ретинол для кожи лица присутствовал в составе косметических средств именно в виде настоящего чистого ретинола, а не его эфиров. И ниже мы расскажем – почему это так важно, и как это влияет на эффективность коррекции возрастных изменений кожи.

Химическая формула чистого ретинола –

В этой статье мы расскажем о критериях выбора средств с ретинолом для лица, чтобы они были действительно эффективны. И безусловно, главными критериями будут – выбор правильной формы ретинола, а также его правильной концентрации. Также мы расскажем о длительности курсов коррекции возрастных изменений косметикой с ретинолом, и когда вы сможете заметить первые видимые результаты.

Ретинол и другие формы витамина А –

Ниже мы перечислим все основные формы витамина А, которые могут встречаться в антивозрастной косметике – в порядке убывания их эффективности:

ретиноевая кислота (третиноин),
ретинальдегид (ретиналь),
ретинол,
эфиры ретинола (ретинола пальмитат и ретинола ацетат).

В нашей коже есть рецепторы к ретиноевой кислоте (так называемые RAR-рецепторы), и именно их стимуляция и приводит к постепенному омоложению кожи. Ретиноевая кислота является самой сильной формой витамина А, и кроме того она является единственной его формой, которая способна взаимодействовать с RAR-рецепторами. Остальные формы витамина А способны связываться с этими рецепторами – только после целого ряда метаболических превращений друг в друга.

Например, эфиры ретинола в результате гидролиза сначала должны превратиться в чистый ретинол, который затем превращается в ретинальдегид, который в свою очередь – превращается в ретиноевую кислоту (третиноин). И только ретиноевая кислота уже воздействует на рецепторы RAR. Почему это так важно? Дело в том, что есть строгая закономерность: чем больше циклов трансформации требуется исходной форме витамина А в составе средства – до ретиноевой кислоты, тем слабее будет конечный эффект косметического средства.

Ретинола ацетат и ретинола пальмитат –

Ретинола ацетат является самым слабым даже по сравнению с другими эфирами ретинола. В состав косметических средств он не входит, но в аптеке он продается либо в виде капсул, либо в виде 3,44% раствора (в форме флакона-капельницы). Очень часто можно услышать рекомендации – наносить несколько капель ретинола ацетата на лицо, либо добавлять его к своему крему. Конечно, вы можете это делать, но максимум, что это даст – это повышение увлажненности кожи за счет увеличения ее гидрофобных свойств, а также уменьшение толщины рогового слоя.

Ретинола пальмитат (ретинила пальмитат) – продается в каждой аптеке в виде раствора для приема внутрь. В 1 мл раствора содержится 100 000 ЕД ретинола пальмитата, что соответствует примерно 55 мг, и таким образом концентрация раствора получается 5,5%. Некоторые тоже рекомендуют наносить его на лицо или добавлять в состав крема. Но если сравнивать с чистым ретинолом, то ретинола пальмитата оказывается слабее его примерно в 20 раз, но в силу своей низкой себестоимости и высокой стабильности – именно он чаще всего входит в состав недорогой косметики сегмента «масс-маркет» (которая не предназначена для коррекции выраженных возрастных изменений).

Дело в том, что в коже ретинола пальмитат лишь в очень малой степени превращается в чистый ретинол, который, соответственно, практически не доходит до дермы, где расположены главные клетки-мишени – фибробласты. Ретинола пальмитат в основном поглощается кератиноцитами (клетками эпидермиса), которые имеют системы для его хранения. Накопленный ретинола пальмитат используется кератиноцитами для собственных нужд – происходит усиленная пролиферация стволовых кератиноцитов у базальной мембраны + увеличивается толщина глубоких слоев эпидермиса.

Кроме этого, уменьшается толщина рогового слоя эпидермиса, состоящего из мертвых кератиноцитов. Все вышеперечисленное позволяет улучшить тон и текстуру кожи. Возможно уйдут самые мелкие тонкие линии, но не за счет усиления выработки коллагена в дерме, а за счет уменьшения толщины рогового слоя эпидермиса (эффект пилинга). Но на уменьшение глубины морщин, лифтинг овала лица, а также на заметное увеличение упругости кожи – рассчитывать не стоит. Для этого нужен уже не ретинола пальмитат, а более активные формы витамина А.

Чистый ретинол –

Настоящий ретинол, а не его эфиры – встречается уже в составе не слишком большого количества косметических средств. Причем очень часто производители идут на обман – на упаковке крупными буквами они пишут, что средство содержит ретинол, а в составе ингредиентов мелким шрифтом может быть написано уже про ретинола пальмитат. Самое главное, что вы должны знать про косметические средства с чистым ретинолом – это его концентрацию. Давайте разберемся какие концентрации эффективны.

1) Эффективная концентрация ретинола –

Выше мы уже говорили, что самой эффективной формой витамина А является «ретиноевая кислота» (третиноин). Существует большое количество клинических исследований, которые показывают, что оптимальная терапевтическая концентрация третиноина для терапии старения кожи – это 0,025%. И именно такую концентрацию рекомендует и FDA (самая авторитетная организация в мире, изучающая эффективность фармпрепаратов и методик лечения). И как вы увидите ниже – это имеет прямое отношение и к ретинолу.

Доказательная база:
1) исследование «Griffiths CE, Kang S, Ellis CN et al. Two concentrations of topical tretinoin cause similar improvement of photoaging but different degrees of irritation». Исследование проводилось на пациентах в течение 48 недель, и позволило сделать вывод, что применение для терапии старения кожи более низкой 0,025% концентрации третиноина – оказывало точно такие же эффекты как и более высокая 0,1% концентрация. Так была определена эффективная терапевтическая концентрация.

2) Исследование «Olsen EA, Katz HI, Levine N et al. Tretinoin emollient cream: a new therapy for photodamaged skin. J Am Acad Dermatol 1992» показывает, что применение средств с концентрацией третиноина ниже 0,01% – было мало эффективным. В этом случае отсутствовала существенная разница в состоянии кожи до и после. И к эффективной концентрации ретинола это также имеет прямое отношение.

Важно : дело в том, что 0,1% чистого ретинола примерно соответствует по эффективности 0,0025% третиноина. Получается, что рекомендованная FDA для коррекции старения 0,025% концентрация третиноина – будет соответствовать уже 1,0% чистого ретинола. Именно поэтому ведущие мировые производители антивозрастной косметики с ретинолом SKINCEUTICALS ® и ZO ® SKIN HEALTH – имеют в своих линейках средства с 1,0% чистым ретинолом. И эти средства предназначены именно для коррекции морщин у возрастных пациентов.

Средства с 0,3% чистым ретинолом – подойдут для коррекции тонких линий, а также повышения упругости кожи, выравнивания тона и текстуры кожи (средствам с 0,5% – к перечисленному стоит добавить неглубокие морщины). Кроме того, средства с 0,1-0,3% чистым ретинолом подойдут для коррекции морщинок в уголках глаз (при этом 0,1% концентрация подходит для ежедневного применения, а 0,3% – только 3 раза в неделю). Дело в том, что кожа вокруг глаз более тонкая и чувствительная, и поэтому тут будут эффективны более низкие концентрации.

Кроме того, 0,1-0,3% концентрации могут использоваться для профилактики старения, а также для привыкания кожи к ретиноидам (в качестве подготовки пред применением более концентрированной 1,0% формы чистого ретинола).

2) Длительность использования ретинола –

Исследование («Two concentrations of topical tretinoin cause similar improvement of photoaging but different degrees of irritation» Griffiths CE, Kang S, Ellis CN et al.) – показывает, что для достижения значимой коррекции у возрастных пациентов курс лечения должен быть не менее 48 недель. Если речь идет о коррекции средней величины – продолжительность курса не должна быть менее 36 недель. И в любом случае для любых пациентов – курс не должен быть меньше 24 недель.

Но тут есть единственное исключение. Средства с ретинолом могут назначаться для подготовки перед проведением аппаратных методов омоложения – таких как фракционный RF-лифтинг или лазерная шлифовка. В этом случае даже 2-3 месячный курс чистого ретинола способен значимо повысить эффект от аппаратных методов. Если вы хотите гарантированно получить выраженный омолаживающий эффект, и раньше, чем через 1 год, то подойдет следующая схема.

Проведите курс 3 месяца эффективными концентрациями чистого ретинола, после чего сделайте несколько процедур фракционного RF-лифтинга. Это могут быть следующие устройства – 1) аппарат «Venus Viva» при наличии в комплекте специального аппликатора «NanoFractional RF», 2) специальный наконечник для фракционной шлифовки «Sublative RF», который поставляется с устройствами eTwo™ и Elos Plus™. И это будет ну очень эффективно.

3) Технология микрокапсулирования ретинола –

Если говорить об эфирах ретинола, то они хотя и не слишком эффективны, но зато обладают хорошей стабильностью. Т.е. ретинол в них не разрушается под воздействием света и воздуха. Но чистый ретинол быстро разрушается и от того, и от другого. Поэтому качественные производители используют для стабилизации чистого ретинола – технологию микрокапсулирования (либо липосомирования). В этих случаях молекулы чистого ретинола будут спрятаны в микрокапсулы, либо липосомы.

Это защищает чистый ретинол от разрушения. Когда таких технологий еще не было, то качественные производители выпускали свои средства с чистым ретинолом – только в непрозрачных контейнерах с помпой (дозатором). Если же ретинол идет инкапсулированным, то такой дозатор уже не нужен. Кроме того, ретинол в микрокапсулах обладает еще одним прекрасным свойством – значительно снижается риск раздражения кожи, которое часто возникает при использовании ретиноидов.

Важно : многие производители недорогой косметики могут вообще не указывать концентрацию ретинола. Кроме того, большинство производителей используют неинкапсулированный чистый ретинол в составе крема или сыворотки – и продукт может идти в контейнере без дозатора, либо в прозрачном флаконе (сыворотка). Учтите, если производитель использует стабилизированный ретинол в микрокапсулах или липосомах, то на упаковке об этом всегда будет написано. Но не путайте: иногда производители пишут, что их средство содержит стабильную форму ретинола, однако речь идет о ретинола пальмитате, а не о стабилизированном чистом ретиноле (24stoma.ru).

Средства с ретинолом: цена

Ведущие мировые производители косметики с чистым ретинолом – это безусловно SKINCEUTICALS ® и ZO ® SKIN HEALTH. Но сразу предупреждаем, что продукты этих компаний стоят недешево – от 6500 рублей и выше. Для покупки в аптеке доступны средства компании «La-Roche-Posay», которые содержат всего 0,1% чистый ретинол + 0,2% эфиров ретинола. Стоимость таких средств составит порядка 2200 рублей.

Кроме того, на таких сайтах как Amazon или Ebay можно приобрести средства с чистым ретинолом или ретинальдегидом от еще одного ведущего производителя – компании SIRCUIT ® (крем или сыворотка этой компании будут стоить 80$). А на сайте «iHerb» можно приобрести косметику таких американских компаний как «RoC» и «Neutrogena» по цене около 2000 рублей. Это также известные производители косметики с ретинолом, но они не указывают процент ввода чистого ретинола в состав своих средств. Рейтинг средств с ретинолом для кожи лица – смотрите по ссылке ниже.

Ретинол: отзывы и инструкция по применению

На сегодняшний день только 2 компонента косметических средств имеют доказательства эффективности от морщин на лице. Во-первых – это ретиноиды, к которым относятся ретинол, ретинальдегид и третиноин, а во-вторых – чистая 10-15% L-аскорбиновая кислота. FDA считает, что только эти компоненты в составе косметических средств действительно влияют на выработку коллагена в коже, и любой врач вам скажет, что если FDA что-то и рекомендует (а это бывает не часто), то это действительно работает.

Третиноин (транс-ретиноевая кислота) – является самой активной формой витамина А, и этот препарат в концентрации 0,025% позволяет достичь существенного омоложения кожи. Но препараты с третиноином обладают раздражающим действием на кожу, и на их применение часто развивается сухость, покраснение, шелушение кожи (особенно в первые недели применения). Поэтому со временем в косметической промышленности стали использоваться более мягкие формы ретиноидов – такие как чистый ретинол и ретинальдегид (ретиналь).

Как применять ретинол для кожи лица (инструкция):

1. Планирование –

Обычно коже требуется 2-4 недели, чтобы привыкнуть к ретинолу. В этот период возможно появление покраснения, сухости, шелушения, зуда и жжения кожи, что особенно характерно для людей с чувствительной и/или сухой кожей. Чтобы снизить риск появления побочных эффектов – на первом этапе стоит использовать средства с более низкими концентрациями, либо соблюдать следующие рекомендации по применению.

Например, в течение первой недели вы можете использовать свое средство только 2 раза, следующие 2 недели – использовать его только 3 раза, далее перейти на режим «через день». Но ваша цель – постепенно выйти на режим ежедневное применение. Кратность использования очень сильно зависит от типа кожи и начальной концентрации средства. Поэтому некоторые пациенты могут сразу начать применение через день, т.е. это все достаточно индивидуально. Если в какой-то из дней вы заметили сильное покраснение кожи, то не используйте средство несколько дней (после чего немного снизьте частоту применения).

2. Можно ли использовать ретинол летом –

В летнее время вы тоже можете использовать ретинол, но тогда параллельно нужно обязательно использовать средства от солнца с SPF 50. Если вы решили начать использовать ретинол в отопительный период, то желательно следить за влажностью в помещении, т.к. низкая влажность воздуха + ретинол обязательно приведут к более выраженным побочным эффектам, о которых мы рассказали выше. Отличное средство с SPF 50, которое одно из немногих можно наносить даже на веки – «Anthelios Shaka Fluid» от La Roche-Posay.

3. Проведите ревизию косметических средств –

Избавьтесь от любой косметики на период применения ретинола, которая хоть немного обладает раздражающим эффектом. Например, нельзя будет использовать –

скрабы и химические пилинги,
тоники на спиртовой основе,
средства, которые сушат кожу,
также будет нельзя проводить восковую депиляцию на обрабатываемых ретинолом участках кожи.

4. Особо чувствительные зоны лица –

Если вы используете средство с высокой 1,0% концентрацией чистого ретинола, то избегайте попадания средства на кожу рядом с крыльями носа, красную кайму губ, а также зону вокруг глаз. Это особо чувствительные зоны, где от таких концентраций может быть ожог. Если вы используете 0,3% концентрацию, то ее можно наносить даже вокруг глаз (только на неподвижную часть век), но использовать такую концентрацию вокруг глаз можно будет только 3 раза в неделю. Еще меньшие концентрации можно будет использовать вокруг глаз уже ежедневно.

5. Когда наносить средства с ретинолом –

Средства с ретинолом наносятся только 1 раз в день, желательно вечером или перед сном. Перед нанесением ретинола кожа лица должна быть вымыта с мягким очищающим средством и после этого – очень хорошо высушена. После умывания стоит подождать не менее 5 минут. Если вы будете наносить средства с ретинолом на недостаточно высушенную кожу – это очень приведет к ее раздражению (проявление сухости, шелушения и т.д.). Надеемся, что наша статья: Ретинол для кожи лица отзывы – оказалась Вам полезной!

Читайте также: