Как влияет амлодипин на зубы

Опубликовано: 30.04.2024

Содержание

Структурная формула
Латинское название вещества Амлодипин
Фармакологическая группа вещества Амлодипин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Амлодипин
Фармакология
Применение вещества Амлодипин
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Амлодипин
Взаимодействие
Передозировка
Пути введения
Способ применения и дозы
Меры предосторожности вещества Амлодипин
Источники информации
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия c действующим веществом Амлодипин

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амлодипин

Химическое название

2-[(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Амлодипин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Амлодипин

Производное дигидропиридина — БКК .

Амлодипина безилат — белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле. Молекулярная масса 567,1.

Фармакология

Фармакодинамика

Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

- при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС , уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

- расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий ( в т.ч. вызванный курением).

У пациентов стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС , тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ . У пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ . Средняя абсолютная биодоступность — 64–80%, C_max в сыворотке крови определяется через 6–12 ч. C_ss достигаются после 7–8 дней терапии.

Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний V_d — 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть ЛС находится в тканях, а мéньшая в крови. Бóльшая часть ЛС , находящегося в крови (97,5%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема Т_1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т_1/2 составляет примерно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/c/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов (старше 65 лет), по сравнению с молодыми, выведение амлодипина замедлено ( Т_1/2 — 65 ч), однако эта разница не имеет клинического значения.

Печеночная недостаточность. Удлинение Т_1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция ЛС в организме будет выше ( Т_1/2 — до 60 ч.).

Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ . При гемодиализе не удаляется.

Применение вещества Амлодипин

Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами); стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим производным дигидропиридина); тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст. ); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); шок (включая кардиогенный); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Ограничения к применению

Печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермена CYP3A4 .

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина — выделяются в грудное молоко. В связи с чем, при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не было выявлено влияние амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Побочные действия вещества Амлодипин

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения; неизвестно — невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.

Со стороны ССС : часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН , нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, инсомния, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.

Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь ( в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротичсский отек, мультиформная эритема.

Лабораторные показатели: очень редко — гипергликемия.

Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.

Взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ . У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БКК , клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС , в т.ч. и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ , бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа₁-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК , в т.ч. и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК .

При совместном применении БKK с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать C_min циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенное влияние на действие варфарина ( ПВ ) .

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 : при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4 .

Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4 . У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД . Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента СУР3А4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4 .

Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции ССС , возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза — 2,5–5 мг 1 раз в сутки, обычная доза — 5 мг/сут, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.

Меры предосторожности вещества Амлодипин

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пожилые пациенты. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т_1/2 и снижаться клиренс ЛС . Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Нарушение функции печени. Несмотря на то что Т_1/2 амлодипина , как и всех БКК , увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекция дозы обычно не требуется.

Нарушеие функции почек. Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т_1/2 .

Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ .

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу. На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН функционального класса III–IV по классификации NYHA неишемического генеза, отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами. На фоне применения амлодипина какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД , развития головокружения, сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) – обширная группа лекарственных средств, основная способность которых — временно угнетать ток ионов Ca 2+ сквозь специальные поры в клеточной мембране. Препараты класса «Амлодипина» занимают одну из лидирующих позиций по частоте использования в схемах лечения, применяемых в кардиологии. Преимущества лекарства: высокая терапевтическая эффективность, короткий список противопоказаний и возможных негативных реакций.

Современные кардиологи для оптимизации терапевтических схем лечения и упрощения жизни пациентов предпочитают препараты с пролонгированным действием, например «Амлодипин».

Инструкция по применению «Амлодипина»

В оболочках гладкомышечных клеток артерий, кардиомиоцитах, синусовом и атриовентрикулярном узлах находятся потенциалзависимые медленные Ca 2+ каналы L- и Т-типа. «Амлодипин» замедляет транспорт ионов кальция в цитоплазму, предотвращая взаимодействие сократительных белков актина и миозина.

Препарат принадлежит к подгруппе антагонистов дигидропиридинового ряда, которые имеют сосудорасширяющее действие, не изменяя сократимость миокарда и автоматизм синусового узла. Поэтому «Амлодипин» считается вазоселективным представителем класса.

Основные эффекты медикамента:

Антигипертензивный. Препарат действует преимущественно на гладенькую мускулатуру периферических артериол среднего и мелкого калибра. Блокада входа кальция в цитоплазму вызывает расслабление клетки, просвет расширяется, снижается общее сосудистое сопротивление и постнагрузка на сердечную мышцу.
Антиангинальный. Расширение венечных сосудов и предотвращение повторного спазма обеспечивает адекватное кровоснабжение работающего миокарда. Дополнительно снижается потребление кислорода при коррекции постнагрузки на левые отделы сердца, оптимизируется расслабление мышцы в диастолу (фазу кровенаполнение венечных сосудов).

Прием «Амлодипина» пациентами с ишемической болезнью (ИБС) продлевает период физической активности до появления загрудинных болей и изменений на ЭКГ. Препарат снижает количество приступов и необходимость приема таблеток «Нитроглицерина».

Улучшение микроциркуляции в почках (регуляция выработки ренина), вследствие чего блокируется одно из звеньев артериальной гипертензии. Снижается почечное сосудистое сопротивление, возрастает клубочковая фильтрация и плазмоток.

Увеличение мозгового кровообращения, предотвращение ишемического повреждения (инсульта).

Снижение вязкости крови, торможение агрегации тромбоцитов, повышение фибринолитической способности плазмы. Улучшение реологических свойств оказывает позитивный эффект на системную гемодинамику, особенно у пациентов с длительным анамнезом ишемической болезни сердца.

Антиатерогенное действие. «Амлодипин» препятствует внедрению липопротеидов низкой плотности в клеточные мембраны эндотелия, предотвращая повреждение сосудистой стенки.

Стимуляция высвобождения оксида азота из эндотелия сосудов.

Для пролонгированных гипотензивных медикаментов главный критерий эффективность — возможность «перекрытия» 24-часового промежутка, продление действия до следующей дозы препарата. Срок полувыведения «Амлодипина» превышает 35 часов.

Препарат имеет наиболее устойчиво-высокую биодоступность в сравнении с остальными представителями класса (65-70%). Благодаря медленному нарастанию пиковой концентрации в тканях и долгому выведению обеспечивается стабильная кривая артериального давления на протяжении суток.

Показания: от чего помогает и при каком давлении назначают?

Препарат «Амлодипин» оптимально подходит для долгосрочных схем терапии хронических состояний. Основные группы показаний представлены в таблице.

«Амлодипин» подходит для лечения гипертонии беременным, темнокожим пациентам и детям старше 6 лет.

Антагонисты кальция оказывают релаксирующий эффект на мускулатуру матки, что нужно учитывать при назначении лекарственного средства на последних неделях беременности.

Способ употребления и дозы: как принимать?

Прием «Амлодипин» не зависит от времени суток и режима питания. Рекомендованная стартовая доза насыщения — 5 мг 1 раз в сутки. Коррекция проводится в зависимости от чувствительности пациента к терапии и показателей артериального давления. Режим приема оценивают и корригируют через 14 дней от начала курса.

Концентрация «Амлодипина» (активных продуктов обмена) в тканях стабилизируется через 7 дней систематического применения. За счет плавного нарастания гипотензивного эффекта отсутствует риск рефлекторного ускорения пульса, привыкания при долгосрочном лечении.

«Амлодипин» используется для базисной монотерапии и в комплексе с противоишемическими лекарствами других классов для пациентов, страдающих ИБС.

Одновременное лечение несколькими антигипертензивными препаратами не требует пересмотра дозирования «Амлодипина».

Лекарство применяется при гипертонии у детей старше 6 лет. Рекомендованная схема: стартовая доза — 2,5 мг/сутки, при недостаточном гипотензивном действии — коррекция через 28 дней (до 5 мг/сутки).

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, людям преклонного возраста — повышение дозы лекарства допускается при постоянном контроле гемодинамики.

Резкое ограничение или прекращение приема средства не вызывает абстинентного синдрома.

Особые указания и симптомы передозировки

«Амлодипин» — широко используемый препарат, поэтому необходимо применять безопасные комбинации с:

мочегонными («Гидрохлортиазид»)
блокаторами адренергических рецепторов («Метопролол», «Бисопролол» и другие);
ингибиторами АПФ («Рамиприл», «Лизиноприл»);
нитратами длительного действия («Сустак»», «Нитросорбит»).

Однвременный прием «Амлодипина» и высоких доз «Симвастатина» способствуют нарушению метаболизма последнег. Следует ограничить максимальное количество гиполипидемического лекарства до 20 мг.

Совместное употребление алкоголя с «Амлодипином» не влияет на скорость метаболизма этанола. Международные клинические протоколы лечения кардиоваскулярных патологий рекомендуют ограничить количество спиртного пациентам с ГБ или ИБС.

В первые недели терапии препарат воздействует на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами. Снижение остроты реакции сопровождается мигренью, головокружением и приступами тошноты. На начальном этапе лечения рекомендовано ограничить данные виды деятельности.

При отравлении «Амлодипином» возникает падение тонуса и расширение периферических сосудов, что сопровождается тахикардией, головокружением, коллапсом (выраженная артериальная гипотония).

Лечение передозировки «Амлодипина»:

промывание желудка;
введение лекарств, сужающих сосуды;
инфузии раствора глюкозы с кальцием;
постоянный контроль параметров сердечной деятельности, центрального венозного давления, диуреза;
медикаментозная коррекция возникших расстройств.

«Амлодипин» имеет прочные соединения с плазменными глобулинами, поэтому применение диализа неэффективно.

Противопоказания

Не рекомендовано применение «Амлодипина» при таких состояниях:

непереносимость дигидропиридина или других компонентов;
тяжелая артериальная гипотония;
шоковые состояния;
обструкция выносного тракта левого желудочка (критический стеноз аортального клапана);
нестабильное гемодинамическое состояние на протяжении 14 дней, у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
прогрессирующая стенокардия;
систолическая дисфункция левых отделов сердца (ФВ менее 40%);
строк беременности до 12 недель.

Побочные действия

Нежелательные эффекты при лечении «Амлодипином» проявляются редко, основные симптомы которых указаны в таблице.

Аналоги «Амлодипина»: чем заменить препарат?

Производитель оригинального препарата с названием «Норваск» (фармацевтическая компания Пфайзер, США) выпускает средство в дозировке 5 и 10 мг.

Дженерики – лекарства с идентичным количеством действующего вещества, но более низкой стоимостью. Высокая цена оригинального препарата, большой спрос, обусловленный частым назначением медикаментов данной группы — основные причины появления на рынке России аналогов отечественного и импортного производства:

«Амлодипин» Россия;
«Аген», «Тенгисал» Чешская Республика;
«Азомекс», «Амловас», «Амлоген», «Вазодипин» Индия;
«Амло-Сандоз» Польша/Словения;
«Амлодипин-Пфайзер» Германия;
«Амлокард-Сановель», «Норвадин» Турция;
«Амлокор» Болгария;
«Амлодипин-Зентива» Израиль;
«Нормодипин», «Эмлодин» Венгрия;
«Тенокс» Словения.

Заменители препарата – лекарства со сходным фармакодинамическим эффектом и перечнем показаний, обусловленным влиянием другого действующего компонента. Основные заменители «Амлодипина» — представители блокаторов кальциевых каналов других классов:

«Нифедипин» («Коринфар», «Кордипин», «Осмо-Адалат»);
«Лекардипин» («Леркамен»);
«Фелогексал» Германия;
«Нитресал» Чешская Республика;
«Нимодипин».

Фармацевтический рынок предлагает комбинированные препараты «Амлодипина» с другими гипотензивными средствами. Принимать заменитель без консультации с врачом категорически запрещено. Разные действующие вещества отличаются спектром и выраженностью эффектов, совместимостью с принимаемыми медпрепаратами.

Выводы

Однократное применение «Амлодипина» пациентами с артериальной гипертензией обеспечивает стабильное снижение давления на 24 часа. Благодаря плавному возрастанию фармакологического эффекта не возникает симптомов острой гипотонии.

Плейотропное (разнонаправленное) действие «Амлодипин» контролирует течение заболеваний, которые часто сопровождают гипертонию – сахарный диабет, метаболический синдром, атеросклероз, обструктивная патология легких и подагра.

Перед использованием «Амлодипина» необходимо проконсультироваться у врача и внимательно изучить инструкцию.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция, избирательно блокирующие каналы L–типа, нашли свое применение при лечении артериальной гипертензии (АГ), стенокардии, сердечной недостаточности, цереброваскулярных заболеваний и периферического атеросклероза.

С момента синтеза и внедрения в клиническую практику первого представителя этого класса – нифедипина прошло уже более 40 лет, и этот путь был отмечен как безудержными восторгами, так и абсолютным отрицанием. После опубликования печально известного мета–анализа Furberg C.D., 1996, продемонстрировавшего увеличение смертности пациентов с артериальной гипертензий, принимавших нифедипин короткого действия негативное отношение было перенесено автоматически, на все остальные дигидропиридиновые производные. Однако последующие исследования показали несправедливость данной позиции в отношении препаратов последующих поколений, в частности, таких как амлодипин.

Амлодипин был внедрен в клиническую практику в 1992 году для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца. Блокируя ток ионов кальция через медленные каналы различных клеток и более избирательно гладкомышечных клеток сосудов, амлодипин уменьшает сосудистое периферическое сопротивление при отсутствии влияния на сократимость сердца (действие на гладкомышечные клетки сосудов превышает действие на кардимиоциты в 80 раз!). Снижение артериального давления не сопровождается рефлекторной тахикардией за счет медленного развития гипотензивного эффекта, при этом не происходит увеличения выброса катехоламинов. Амлодипин не влияет на проводимость синусового узла и внутрисердечную проводимость. Получены экспериментальные и клинические данные о его благотворном влиянии на агрегацию тромбоцитов и возможности замедлять темп развития атеросклероза. Особенности действия амлодипина определяются его фармакокинетическими параметрами. Он быстро и полно всасывается в желудочно–кишечном тракте, значительно связывается с белком (95–98%). Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6–12 часов, период полувыведения составляет 35–50 часов, при этом постоянная концентрация в крови достигается на 7–8 день приема.

В последних рекомендациях по лечению АГ антагонисты кальция относят к препаратам первой линии, и предпочтение должно оказываться препаратам длительного действия, в частности, таким как амлодипин. Его применение при АГ имеет свои особенности. Во–первых, так как это препарат с постепенным, «накопительным» эффектом, не следует ожидать быстрого достижения клинического эффекта, в то же время не отмечается резкого снижения АД и ортостатических реакций. Во–вторых, препарат практически лишен синдрома «отмены», так как выведение амлодипина также происходит постепенно, с плавным падением его концентрации в крови. У пожилых пациентов при наличии систолической АГ и при невозможности назначать диуретики применение амлодипина способствует достижению контроля АД без значимых побочных эффектов и ухудшения церебрального кровотока. При невозможности назначения ингибиторов АПФ у пациентов с сахарным диабетом с признаками поражения почек амлодипин, помимо снижения АД, не ухудшает внутрипочечную гемодинамику и в некоторых случаях уменьшает протеинурию. Длительное лечение амлодипином приводит к уменьшению массы миокарда и дилатации левого желудочка, тормозится ремоделирование сердца и артерий ( TOMHS ).

Особенности действия амлодипина по сравнению с другими дигидропиридиновыми производными определили более выгодное его действие на развитие сердечно–сосудистых осложнений. Так, общая смертность при лечении амлодипином составила 4,1 на 1000 пациенто–лет по сравнению с другими антагонистами кальция – 23,8 на 1000 пациенто–лет, а сердечно–сосудистая смертность соответственно 1 на 1000 пациенто–лет и 15,9 пациенто–лет. Одним из специальных показаний для применения антагонистов кальция является сочетание АГ и ишемической болезни сердца (ИБС). При стенокардии амлодипин достоверно снижает частоту стенокардии, количество эпизодов ишемии миокарда (в том числе и безболевых), при ЭКГ–мониторировании, повышает толерантность к физической нагрузке. Помимо прямого вазодилатирующего эффекта, положительное действие амлодипина при ИБС может быть связано с его способностью уменьшения пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, снижения накопления липидов, антиоксидантного действия, изменения общего метаболизма липидов, а также восстановления нарушенной эндотелийзависимой вазодилатации коронарных артерий.

Наиболее неблагоприятный эффект антагонистов кальция короткого действия был отмечен у пациентов, перенесших инфаркт миокарда и имеющих сердечную недостаточность. В связи с эти интересны данные исследования PRAISE (Prospective Randomized Amlodipine Survival Evaluation). Его целью было оценить влияние длительной терапии амлодипином на заболеваемость и смертность при тяжелой хронической сердечной недостаточности различного генеза. Было включено 1153 больных с сердечной недостаточностью IIIB или IV ФК по NYHA. Исследование являлось рандомизированным двойным слепым плацебо–контролируемым, средняя продолжительность лечения составила 13,8 мес. Оценивалась общая смертность и госпитализация по поводу основных сердечно–сосудистых заболеваний. В результате исследования было отмечено снижение относительного риска на 9% при 95% доверительном интервале (ДИ) от –10 до 24% (p=0,31). Основные результаты касались дилатационной кардиомипатии неишемического генеза. Так, в группе амлодипина отмечалось снижение частоты сердечно–сосудистых заболеваний со смертельным и несмертельным исходом (с 37 до 28%; р=0,04) и общей смертности (с 31 до 18%; р=0,001). Таким образом, несмотря на неоднозначные результаты данного исследования, существует возможность применения амлодипина и при сердечной недостаточности , что должны уточнить дальнейшие исследования.

Отдельной проблемой применения гипотензивных препаратов является «устойчивость» гипотензивного эффекта – их возможность поддерживать уровень АД в течение суток на оптимальном уровне, не допуская его колебаний. Поэтому предпочтение и отдается препаратам 24–часового действия, способных поддерживать постоянную концентрацию в крови и соответственно – уровень АД. В то же время, кроме клинико–фармакологических характеристик гипотензивных препаратов, имеет значение приверженность пациентов к лечению, которая определяется множеством причин, в том числе и психологического характера. Косвенным признаком эффективности лечения АГ является наличие или отсутствие гипертонических кризов (ГК) – эпизодов внезапного повышения АД, сопровождающихся вегетативной, общемозговой или кардиальной симптоматикой. Их возникновение свидетельствует о высоком риске осложнений АГ, с одной стороны, и о недостатках лечебной тактики, с другой. Среди последних Vebster (1994) отмечает применение препаратов, обладающих синдромом «отмены», зависимость гипотензивного эффекта от различных метаболических факторов, трудный для соблюдения режим приема, высокая стоимость, побочные эффекты. Несмотря на огромное количество исследований гипотензивных препаратов, посвященных их влиянию на истинные и суррогатные конечные точки, работ, использующих для оценки частоту ГК, немного. Поэтому нами в рамках программы, проводимой Национальным научно–практическим обществом скорой и медицинской помощи по оптимизации лечения неотложных состояний на догоспитальном этапе, проводится исследование , названное « Профилактика против обострения » .

Целью исследования является изучение возможности назначения врачом скорой медицинской помощи (СМП) базисной гипотензивной терапии больным с ГК. В исследование включаются пациенты старше 18 лет, имеющие признаки ГК на момент вызова, обращение на СМП в связи с ГК в течение предшествующих 3 месяцев не менее 2 раз, возможность сотрудничества, получение информированного согласия на участие в исследовании, возможности соблюдения и учета комплайенса (наличие связи с пациентом и соблюдение им рекомендаций) Критерии исключения: острый коронарный синдром (инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия), острое нарушение мозгового кровообращения, острая левожелудочковая недостаточность, феохромоцитома, беременность и лактация, состояние алкогольного опьянения и признаки хронической алкогольной интоксикации, наличие психического заболевания, любые состояния, которые могут повлиять на результаты исследования, индивидуальные противопоказания для назначения гипотензивных препаратов и отказ пациента от участия в исследовании. После купирования ГК врач СПМ назначает базовый препарат на 3 месяца (12 недель) лечения. Затем производится телефонный или очный контакт врача СМП с пациентом с заполнением клинической карты, оценкой состояния, уровня АД, частоты вызовов СМП, госпитализаций, побочных эффектов, соблюдения лечения. На вызове врач СМП оценивает уровень АД и его динамику в течение 1 часа, заполняет клиническую карту и снимает ЭКГ. Среди используемых препаратов для лечения ГК, в соответствии с рекомендациями ВОЗ, используются пероральные гипотензивные средства короткого действия нифедипин, каптоприл или метопролол. Требования к препаратам для базисной терапии: назначение тех же групп, что и для купирования ГК (антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, ? –блокаторы); принцип – 1 таблетка в день; зарегистрированные и применяемые на территории РФ; «экономичные» – доступные для дальнейшего употребления пациентом. Исследование проводится в небольших городах России, и одним их условий является наличие одного крупного стационара со своей станцией скорой помощи и амбулаторией для адекватного контроля за пациентами в ходе исследования. В настоящее время в исследование включено 96 пациентов из 8 городов–центров. Из них 22 пациентам (6 мужчин, 16 женщин) был назначен в качестве постоянной гипотензивной терапии амлодипин ( Амловас , фармацевтическая компания «Юник Фармасьютикал Лабораториз»). Средний возраст больных составил 62,5±2,3 лет, длительность артериальной гипертензии была 16,9±4,2 года. Практически все включенные пациенты не принимали постоянно гипотензивных препаратов,предпочитая вызов скорой помощи. Естественно, многие из них имели различные осложнения АГ: двое перенесли инфаркт миокарда, двое – инсульт, у всех при ЭКГ выявлялись признаки гипертрофии миокарда левого желудочка. За последний год среднее число обращений на СМП составило от 4 до 24, причем 4 больных по 2 раза проходили стационарное лечение.

Мотивацией неприема плановой терапии для коррекции АД служили неэффективность используемых ранее препаратов, неудобство их приема, побочные эффекты, невозможность посещения врача в поликлинике, а также непонимание необходимости постоянного лечения. На вызове среднее систолическое АД (САД) составило 204,1±1,7 и диастолическое АД (ДАД) – 105,8±2,7 мм рт.ст. После применения нифедипина в дозе 10 мг внутрь отмечено снижение САД до 152,6±0,8 и ДАД до 88,3±0,6 мм рт.ст. (р 1

Продукты

Амлодипин, 10 мг таблетки

Форма выпуска Таблетки

ATC категория Кардиология. Ангиология

ATC подкатегория Блокаторы кальциевых каналов

Торговое название Амлодипин

Международное название препарата Амлодипин (Amlodipine)

В качестве активного вещества Амлодипин содержит амлодипин, который относится к группе препаратов, называемых блокаторами кальциевых каналов.

Амлодипин применяется для лечения повышенного артериального давления (гипертония) или определенного типа болей в груди, известных как стенокардия, редкая форма которой является стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия.

У пациентов с повышенным артериальным давлением это лекарственное средство вызывает расслабление кровеносных сосудов, облегчая, таким образом, прохождение по ним крови. У пациентов со стенокардией Амлодипин улучшает кровоснабжение сердечной мышцы и соответственно увеличивает поступление к ней кислорода, предотвращая тем самым появление болей в грудной клетке. Данное лекарственное средство не обеспечивает немедленного облегчения от болей в грудной клетке, обусловленных стенокардией.

Не принимать Амлодипин,

Если у Вас аллергия (гиперчувствительность) к амлодипину или любому из входящих в состав препарата вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6, или к другим антагонистам кальция. Аллергия может проявляться зудом, покраснением кожи или затруднением дыхания.
Если у Вас очень низкое артериальное давление (гипотензия).
Eсли Вы страдаете от сужения клапана аорты (стеноз аорты) или кардиогенного шока (состояние, при котором сердце перестает снабжать организм кровью в достаточной мере).
Eсли у Вас сердечная недостаточность вследствие сердечного приступа.

Перед приемом Амлодипина проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Если у Вас имеются или у Вас ранее наблюдались указанные ниже состояния, Вам следует проинформировать об этом лечащего врача:

Недавно перенесенный инфаркт миокарда
Сердечная недостаточность
Выраженное повышение артериального давления (гипертензивный криз)
Заболевание печени
Вы – человек пожилого возраста и по показаниям Вам необходимо повысить дозу препарата.

Дети и подростки

Применение Амлодипина у детей младше 6 лет не изучалось. Амлодипин может применяться только у детей и подростков с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет .

Для более подробной информации, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Другие лекарственные препараты и Амлодипин

Сообщите своему лечащему врачу или фармацевту, если Вы принимаете в настоящее время или недавно принимали какие-либо другие лекарственные средства, включая препараты безрецептурного отпуска.

Амлодипин может оказать влияние или подвергаться влиянию других лекарственных средств, таких как:

кетоконазол, итраконазол (противогрибковые препараты)
ритонавир, индинавир, нелфинавир (так называемые ингибиторы протеазы, используемые для лечения ВИЧ))
рифампицин, эритромицин, кларитромицин (антибиотики)
Hypericum perforatum (препараты, содержащие зверобой)
верапамил, дилтиазем (сердечные препараты)
дантролен (в виде инфузии при выраженном повышении температуры тела)
такролимус, сиролимус, темсиролимус и эверолимус (лекарственные средства, применяемые для регулирования работы иммунной системы).
симвастатин (лекарственное средство, снижающее уровень холестерина)
циклоспорин (иммунодепрессант).

Амлодипин может более выражено снижать артериальное давление при одновременном приеме других лекарственных средств для лечения повышенного артериального давления.

Взаимодействие с пищей и напитками

Одновременное применение Амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку это приводит к повышению содержания амлодипина в крови, что, в свою очередь, может привести к более выраженному снижению артериального давления.

Беременность

Безопасность применения амлодипина у беременных женщин не установлена. При подозрении на беременность или планировании беременности, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом перед тем, как принимать этот препарат.

Грудное вскармливание

Установлено, что амлодипин проникает в грудное молоко. Если Вы кормите грудью или планируете кормить грудью, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом перед применением препарата.

Амлодипин может повлиять на способность вождения автотранспорта или управления механизмами. Если после приема таблеток Вы чувствуете себя плохо, испытываете головокружение, усталость или головную боль, не садитесь за руль, не управляйте механизмами и немедленно свяжитесь со своим врачом.

Амлодипин содержит натрия

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в таблетке, т.е. практически не содержит натрия.

Всегда принимайте препарат именно так, как Вам порекомендовал Ваш лечащий врач или фармацевт. Если у Вас есть сомнения по поводу приема препарата, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом.

Рекомендуемая начальная доза Амлодипина составляет 5 мг один раз в сутки. Дозу препарата Амлодипин можно повышать до 10 мг один раз в сутки.

Это лекарственное средство можно применять как перед, так и после приема пищи и напитков. Это лекарственное средство следует принимать в одно и то же время суток, запивая его водой. Не следует принимать препарат Амлодипин с грейпфрутовым соком.

Применение у детей и подростков

Для детей и подростков (от 6 до 17 лет) рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 5 мг один раз в сутки. Таблетки Амлодипин 5 мг могут быть разделены на две равные дозы.

Важно не прекращать прием препарата. Не ждите, пока у Вас закончатся таблетки перед тем, как пойти к врачу.

Если Вы приняли больше Амлодипина, чем Вам рекомендовано

Прием слишком большого количества таблеток может вызвать падение артериального давления, вплоть до угрожающих величин. При этом может появиться головокружение, слабость или обморок. При очень сильном падении артериального давления может развиться шок. При этом кожа становится холодной и липкой и может развиться потеря сознания. Если Вы приняли слишком много таблеток препарата Амлодипин, немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Если Вы забыли принять препарат Амлодипин

Не беспокойтесь. Если Вы забыли принять таблетку, пропустите прием этой дозы препарата. Примите следующую дозу в надлежащее время. Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенной.

Если Вы прекратите прием препарата Амлодипин

Ваш лечащий врач посоветует Вам, как долго принимать это лекарственное средство. Если Вы прекратите прием этого лекарственного средства ранее рекомендованного срока, то возможен рецидив.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению этого лекарственного средства, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.

Как и любые другие лекарственные средства, Амлодипин может вызывать развитие побочных явлений, но они возникают не у всех пациентов.

При появлении любого из указанных ниже побочных реакций после приема данного лекарственного средства немедленно обратитесь к врачу:

внезапное свистящее дыхание, боль в грудной клетке, одышка или затруднение дыхания;
отек век, лица или губ;
отек языка и глотки, сильно затрудняющий дыхание;
тяжелые кожные реакции, включая выраженную кожную сыпь, крапивницу, покраснение кожи всего тела, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) или другие аллергические реакции;
инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца;
воспаление поджелудочной железы, которое может проявляться в виде сильных болей в животе и спине, сопровождающихся чувством выраженного недомогания.

Очень часто встречается следующий побочный эффект. Если этот эффект вызывает Вас проблемы, или если он длится больше недели, Вы должны обратиться к врачу.

Очень часто: может наблюдаться более чем 1 из 10 человек

Отек (задержка жидкости).

Часто встречаются следующие побочные эффекты. Если какой-либо из них вызывает Вас проблемы, или если они длятся больше недели, Вы должны обратиться к врачу.

Часто: может наблюдаться до 1 из 10 человек

Головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале терапии),
Учащенное сердцебиение (ощущение собственного сердцебиения), приливы
Боль в животе, тошнота
Нарушение ритма дефекации, диарея, запор, расстройство пищеварения
Слабость, усталость
Нарушение зрения, двоение в глазах
Мышечные судороги
Отек голеностопного сустава.

Далее приводится перечень остальных зарегистрированных побочных реакций. Если какие-либо из этих побочных реакций приобретают серьезный характер или Вы заметите у себя появление побочных явлений, не указанных в этом листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите об этом своему лечащему врачу или фармацевту.

Нечасто: могут наблюдаться до 1 из 100 человек,

Изменение настроения, беспокойство, депрессия, бессонница
Дрожание, нарушения вкуса, обморок
Онемение или покалывание в конечностях, потеря болевых ощущений
Звон в ушах
Низкое кровяное давление
Чихание/насморк, вызванные воспалением слизистой оболочки носа (ринит)
Кашель
Сухость во рту, рвота
Выпадение волос, повышенное потоотделение, кожный зуд, красные пятна на коже, изменение цвета кожи
Расстройство мочеиспускания, частые позывы к мочеиспусканию в ночное время, учащенное мочеиспускание
Невозможность достижения эрекции, недомогание или увеличение груди у мужчин
Боль, ухудшение самочувствия
Боли в суставах или мышцах, боль в спине
Увеличение или уменьшение массы тела.

Редко: могут наблюдаться до 1 из 1 000 человек

Спутанность сознания,

Очень редко: могут наблюдаться до 1 из 10 000 человек

Снижение количества лейкоцитов в крови, снижение количества тромбоцитов, что приводит к непонятным синякам или повышенной склонности к кровотечениям
Повышенное содержание сахара в крови (гипергликемия)
Нервные расстройства, которые могут вызывать слабость, покалывание или онемение
Отек десен
Вздутие живота (гастрит)
Нарушение функции печени, воспаление печени (гепатит), пожелтение кожи (желтуха), повышение уровней печеночных ферментов, что может оказать влияние на результаты диагностических тестов
Повышение напряжения мышц
Воспаление кровеносных сосудов, часто с кожной сыпью
Чувствительность к свету
Расстройства, включающие ригидность, тремор и/или двигательные расстройства.

Отчетность о побочных эффектах

Если Вы отметили какие-либо побочные эффекты, сообщите об этом своему лечащему врачу, провизору или фармацевту, в том числе и о побочных эффектах, не перечисленных в этом листке-вкладыше. Также Вы можете сообщить о побочных эффектах компании ООО «Арпимед», перейдя на сайт www.arpimed.com и заполнить соответствующую форму «Сообщить о побочном действии или неэффективности лекарства» и в Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э.Габриеляна, перейдя на сайт www.pharm.am в раздел “Сообщить о побочном эффекте лекарства” и заполнить форму “Карта сообщений о побочном действии лекарства”. Телефон горячей линии научного центра: +37410200505; +37496220505 Сообщая о побочных эффектах, Вы помогаете собрать больше информации о безопасности этого препарата.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 0 С -25 0 С.
Срок годности – 3 года. Не принимать Амлодипин по истечении срока годности, указанного на упаковке препарата. При указании срока годности имеется в виду последний день указанного месяца.
Если таблетки изменили цвет или демонстрируют другие признаки ухудшения качества, не следует принимать препарат.
Не следует спускать лекарства в сточные воды или в канализацию. Спросите у фармацевта, как распорядиться с препаратом, который Вам больше не понадобится. Эти меры направлены на защиту окружающей среды.

Что содержит Амлодини

Одна таблетка Амлодипин 10 мг содержит:

активное вещество: амлодипин (в форме бесилата) – 10 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Как выглядит Амлодипин и содержимое упаковки:

Таблетки дозировкой 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне; без запаха.

Таблетки дозировкой 10 мг

Картонная упаковка, содержащая 30 таблеток вместе с листком-вкладышем: 3 блистерa по 10 таблеток в каждом.

Фармакологическое действие

Амлодипин оказывает антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее действие.

Является селективным блокатором кальциевых каналов II класса.

Антигипертензивный эффект выражается прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Фармакокинетика

Быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6–9 часов. При постоянном приёме C_ss создаётся через 7-8 дней. Объём распределения (V_d) — 21 л/кг. Связь с белками плазмы 95–98 %. Биотрансформация в печени (90 %) до малоактивных метаболитов (CYP3A3, 3A4). Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень.

Период полувыведения (T_½) варьируется от 35 до 50 часов, у пожилых пациентов (старше 65 лет) — до 65 часов, у пациентов с печёночной недостаточностью — до 60 часов. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина.

Выводится в основном в виде метаболитов: 59–62 % — почками, 20–25 % — через кишечник.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания

Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами);
стабильная стенокардия;
нестабильная стенокардия;
стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
тяжёлая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.);
обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжёлый аортальный стеноз);
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Печёночная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA;
нестабильная стенокардия;
аортальный стеноз;
митральный стеноз;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него);
синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия);
артериальная гипотензия;
одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермена CYP3A;
возраст до 18 лет (клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют);
пожилой возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проведены.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Безопасность амлодипина при беременности не установлена. Применение во время беременности противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком.

Необходимо отказаться от грудного вскармливания в случае назначения амлодипина.

Способ применения и дозы

Для взрослых при приёме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приёме внутрь — 10 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Ощущение сердцебиения, периферические отёки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение артериального давления; очень редко — обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, инсомния, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, боль в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия дёсен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печёночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения

Очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.

Со стороны органов чувств

Нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочеполовой системы

Нечасто — учащённое мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов

Редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Метаболические нарушения

Очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.

Аллергические реакции

Нечасто — кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулёзная, крапивница); очень редко — ангионевротический отёк, мультиформная эритема.

Лабораторные показатели

Очень редко — гипергликемия.

Прочие

Нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточнённой локализации; очень редко — паросмия.

Передозировка

Симптомы

Выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе. с развитием шока и летального исхода).

Лечение

Промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и лёгких, контроль объёма циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, β -адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа₁-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в том числе амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в том числе тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению артериального давления, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием нестероидных противовоспалительных препаратов.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57 %. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22 %). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать артериальное давление при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Особые указания

Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует. Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии дёсен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K + , глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Читайте также: